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1. 发明申请

US20060122430A1 Process for the preparation of an enantiomerically enriched schiff base 审中-公开
标题翻译：用于制备对映异构体富集的席夫碱的方法
公开(公告)号：US20060122430A1
公开(公告)日：2006-06-08
申请号：US10534737
申请日：2003-11-03
申请人： Alexander Duchateau , Ronald Gebhard , Quirinus Broxterman
发明人： Alexander Duchateau , Ronald Gebhard , Quirinus Broxterman
IPC分类号： C07C209/78
CPC分类号： C07D317/30 , C07C249/02
摘要： Process for the preparation of an enantiomerically enriched Schiff base wherein an amine is contacted with a carbonyl compound wherein the amine and/or the carbonyl compound is a chiral compound, to form a mixture of the enantiomers of the corresponding Schiff base wherein, if the amine is the chiral compound the carbonyl compound is an aromatic aldehyde; if the carbonyl compound is the chiral compound the amine is an aromatic amine and if both the amine and the carbonyl compound are chiral compounds, they in combination may have the same meanings as given above for both the chiral amine and the chiral carbonyl compound situation, and the mixture of enantiomers of the Schiff base is subjected to preparative chromatography on a stationary phase whereby separation of the enantiomers of the Schiff base is obtained. Preferably chiral Simulated Moving Bed chromatography is used.
摘要翻译：制备对映异构体富集席夫碱的方法，其中胺与羰基化合物接触，其中胺和/或羰基化合物是手性化合物，以形成相应希夫碱的对映异构体的混合物，其中如果胺是手性化合物，羰基化合物是芳族醛; 如果羰基化合物是手性化合物，则胺是芳族胺，如果胺和羰基化合物都是手性化合物，它们的组合可以具有与手性胺和手性羰基化合物情况相同的含义，并将席夫碱的对映异构体的混合物在固定相上进行制备色谱，由此获得希夫碱的对映异构体的分离。优选使用手性模拟移动床层析法。

2. 发明授权

US6072068A 16-hydroxy-11-(substituted phenyl)-estra-4,9-diene derivatives 失效
标题翻译： 16-羟基-11-（取代苯基） - 雌-4,9-二烯衍生物
公开(公告)号：US6072068A
公开(公告)日：2000-06-06
申请号：US341603
申请日：1999-07-14
申请人： Marinus Bernard Groen , Ronald Gebhard
发明人： Marinus Bernard Groen , Ronald Gebhard
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/573 , A61K31/575 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/10 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/06 , C07J1/00 , C07J7/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J71/00 , C07D211/68 , C07C49/115 , C07C255/50 , C07C303/00 , C07D211/78
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0083 , C07J51/00 , C07J71/001
摘要： The present invention relates to certain 16-hydroxy-11-(substituted phenyl)-estra-4,9-diene derivatives, to processes for their preparation, to pharmaceutical formulations containing them and to their use in medicinal therapy, particularly in the treatment or prophylaxis of glucocorticoid dependent diseases or symptoms.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 00377。 371日期：1999年7月14日 102（e）日期1999年7月14日PCT提交1998年1月13日PCT公布。公开号WO98 / 31702 日期1998年7月23日本发明涉及某些16-羟基-11-（取代苯基） - 雌-4,9-二烯衍生物，其制备方法，含有它们的药物制剂及其在药物治疗中的用途，特别是在治疗或预防糖皮质激素依赖性疾病或症状中。

3. 发明授权

US6011025A 11-(substituted phenyl)-estra-4,9-diene derivatives 失效
标题翻译： 11-（取代苯基） - 雌-4,9-二烯衍生物
公开(公告)号：US6011025A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US935360
申请日：1997-09-22
申请人： Ronald Gebhard
发明人： Ronald Gebhard
IPC分类号： A61K31/58 , A61K20060101 , A61K31/565 , A61K31/575 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/08 , A61P5/44 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07J20060101 , C07J1/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J71/00 , C07J75/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J17/00 , C07J21/006 , C07J41/0016 , C07J71/0026
摘要： The invention relates to a 11-(substituted phenyl)-estra-4,9-diene derivative of formula I ##STR1## wherein A, X, R.sub.1 and R.sub.2 are as defined by the specification. The compounds of the invention have anti-glucocorticoid activity and can be used in treating or preventing glucocorticoid-dependent diseases.
摘要翻译：本发明涉及式I的11-（取代的苯基） - 雌-4,9-二烯衍生物，其中A，X，R 1和R 2如本说明书所定义。本发明化合物具有抗糖皮质激素活性，可用于治疗或预防糖皮质激素依赖性疾病。

4. 发明授权

US5620966A 11,21-bisphenyl-19-norpregnane derivatives 失效
标题翻译： 11,21-双苯基-19-去甲孕烷衍生物
公开(公告)号：US5620966A
公开(公告)日：1997-04-15
申请号：US445119
申请日：1995-05-19
申请人： Ronald Gebhard , Hendrikus A. A. van der Voort
发明人： Ronald Gebhard , Hendrikus A. A. van der Voort
IPC分类号： A61K31/575 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P43/00 , C07J5/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J71/00 , C07J75/00 , A61K31/565 , C07J1/00
CPC分类号： C07J71/001 , C07J31/006 , C07J41/0077 , C07J41/0083 , C07J43/003
摘要： The invention relates to a 11,21-bisphenyl-19-norpregnane derivative of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from H, halogen, (1-6C)alkoxy, and NR.sub.5 R.sub.6, R.sub.5 and R.sub.6 being independently hydrogen or (1-6C)alkyl or R.sub.5 and R.sub.6 together are (3-6C)alkylene; R.sub.2 is hydrogen; or R.sub.1 and R.sub.2 together are a (1-3C)alkylenedioxy group, optionally substituted by one or more halogen atoms; R.sub.3 is methyl or ethyl; R.sub.4 is selected from C(O)-NR.sub.5 R.sub.6, SO.sub.n -(1-6C)alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms, SO.sub.n -(3-6C)cycloalkyl, n being 1 or 2, SO.sub.2 -NR.sub.5 R.sub.6, 2-oxypyrrolidinyl, and NR.sub.5 R.sub.6 ; R.sub.7 is H or (1-6C)alkyl; R.sub.8 is H or carboxy-1-oxo(1-6C)alkyl; and X is selected from (H,OH), O, and NOH; 11 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compounds of the invention have anti-glucocorticoid activity and can be used in treating or preventing glucocorticoid-dependent diseases.
摘要翻译：本发明涉及式I的11,21-双苯基-19-去甲孕烷衍生物，其中R 1选自H，卤素，（1-6C）烷氧基和NR 5 R 6，R 5和R 6独立地是氢或（1-6C）烷基或R5和R6一起为（3-6C）亚烷基; R2是氢; 或R 1和R 2一起是（1-3C）亚烷基二氧基，任选被一个或多个卤素原子取代; R3是甲基或乙基; R4选自C（O）-NR5R6，任选被一个或多个卤素原子取代的SO n - （1-6C）烷基，SO n-（3-6C）环烷基，n是1或2，SO 2 -NR 5 R 6，2-氧代吡咯烷基，和NR5R6; R7是H或（1-6C）烷基; R8是H或羧基-1-氧代（1-6C）烷基; X选自（H，OH），O和NOH; 11或其药学上可接受的盐。本发明化合物具有抗糖皮质激素活性，可用于治疗或预防糖皮质激素依赖性疾病。

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