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1. 发明授权

US6153624A Pyrrolidine and piperidine derivatives and treatment of neurodegenerative disorders 失效
标题翻译：吡咯烷和哌啶衍生物和治疗神经退行性疾病
公开(公告)号：US6153624A
公开(公告)日：2000-11-28
申请号：US362932
申请日：1999-07-28
申请人： Alexander Alanine , Bernd Buttelmann , Marie-Paule Heitz Neidhart , Emmanuel Pinard , Rene Wyler
发明人： Alexander Alanine , Bernd Buttelmann , Marie-Paule Heitz Neidhart , Emmanuel Pinard , Rene Wyler
IPC分类号： C07D211/22 , A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/42 , A61K31/424 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5383 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/32 , C07D263/52 , C07D265/34 , C07D265/36 , C07D405/06 , C07D498/04
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/424 , A61K31/437 , A61K31/445
摘要： The present invention relates to the use of pyrrolidine and piperidine derivatives of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are, independently from each other, hydrogen, lower alkoxy, hydroxy, halogen, --CONH.sub.2 or --C(O)O-lower alkyl; or taken together are --O--CH.sub.2 O;R.sup.3 and R.sup.4 are, independently from each other, hydrogen, lower alkoxy, benzyloxy, halogen, hydroxy, --CONH.sub.2 or --SCH3; or taken together are --O--CH.sub.2 --O--;R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl;X and Y are, independently from each other --CH(OH)--, --(CH.sub.2).sub.n --, --C(O)-- or --CH(lower alkoxy)-; andin, n and p are 1 or 2;and to their pharmaceutically acceptable addition salts for the treatment of diseases caused by over activation of NMDA receptor subtypes.
摘要翻译：本发明涉及以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物的用途：其中R 1和R 2彼此独立地为氢，低级烷氧基，羟基，卤素，-CONH 2或-C（O）O-低级烷基; 或一起使用-O-CH 2 O; R 3和R 4彼此独立地为氢，低级烷氧基，苄氧基，卤素，羟基，-CONH 2或-SCH 3; 或一起为-O-CH 2 -O-; R5是氢或低级烷基; X和Y彼此独立地为-CH（OH） - ， - （CH 2）n - ， - C（O） - 或-CH（低级烷氧基） - ; 而n，p为1或2; 以及其药学上可接受的加成盐，用于治疗由NMDA受体亚型的过度活化引起的疾病。

2. 发明授权

US5889026A 4-hydroxy-piperodine derivatives 失效
标题翻译： 4-羟基 - 胡萝卜素衍生物
公开(公告)号：US5889026A
公开(公告)日：1999-03-30
申请号：US891781
申请日：1997-07-14
申请人： Alexander Alanine , Bernd Buttelmann , Marie-Paule Heitz Neidhart , Emmanuel Pinard , Rene Wyler
发明人： Alexander Alanine , Bernd Buttelmann , Marie-Paule Heitz Neidhart , Emmanuel Pinard , Rene Wyler
IPC分类号： C07D211/14 , A61K31/445 , A61K31/452 , A61K31/4523 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D211/18 , C07D211/20 , C07D211/48 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D521/00 , C07D211/00 , A01N43/40
CPC分类号： C07D231/12 , C07D211/48 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12
摘要： The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein x is --O--, --NH--, --CH.sub.2 --, --CH.dbd., --CO.sub.2 --, --CONH--, --CON(lower alkyl)--, --S-- and --SO.sub.2 --;R.sup.1 -R.sup.4 are, independently from each other hydrogen, halogen, hydroxy, amino, nitro, lower-alkyl-sulfonylamido, 1- or 2-imidazolyl, 1-(1,2,4-triazolyl) or acetamido;R.sup.5, R.sup.6 are, independently from each other hydrogen, lower-alkyl, hydroxy, lower alkoxy or oxo;R.sup.7 -R.sup.10 are, independently from each other hydrogen, lower-alkyl, halogen, trifluoromethyl or lower-alkoxy;n is 0 or 1;and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Compounds of the present invention are NMDA(N-methyl-D-aspartate)-receptor subtype selective blockers.
摘要翻译：本发明涉及下式化合物其中x为-O - ， - NH - ， - CH 2 - ， - CH =， - CO 2 - ， - CONH-，-CON（低级烷基） - ， - - 和-SO 2 - ; R 1 -R 4彼此独立地为氢，卤素，羟基，氨基，硝基，低级烷基 - 磺酰基氨基，1-或2-咪唑基，1-（1,2,4-三唑基）或乙酰氨基; R5，R6彼此独立地为氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基或氧代; R 7 -R 10彼此独立地为氢，低级烷基，卤素，三氟甲基或低级烷氧基; n为0或1; 及其药学上可接受的酸加成盐。本发明化合物是NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸） - 受体亚型选择性阻断剂。

3. 发明授权

US06071929A Octahydro phenanthridine derivatives useful as NMDA-R receptor subtype blockers 失效
标题翻译：用作NMDA-R受体亚型阻断剂的八氢菲啶衍生物
公开(公告)号：US06071929A
公开(公告)日：2000-06-06
申请号：US320307
申请日：1999-05-26
申请人： Alexander Alanine , Anne Bourson , Bernd Buttelmann , Gunther Fischer , Marie-Paule Heitz Neidhart , Vincent Mutel , Emmanuel Pinard , Stephan Rover , Gerhard Trube , Rene Wyler
发明人： Alexander Alanine , Anne Bourson , Bernd Buttelmann , Gunther Fischer , Marie-Paule Heitz Neidhart , Vincent Mutel , Emmanuel Pinard , Stephan Rover , Gerhard Trube , Rene Wyler
IPC分类号： C07D217/16 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D217/24 , C07D221/00 , C07D221/06 , C07D221/12 , C07D491/04 , C07D491/056
CPC分类号： C07D491/04 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D221/12
摘要： The present invention relates to the use of tetrahydroisoquinoline derivatives of the general formula: ##STR1## wherein: A is arylR.sup.1 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, R--CO-- or R--COO--, wherein R is lower alkyl;R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or cycloalkylR.sup.3 -R.sup.7 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy orR.sup.3 and R.sup.4 taken together are --(CH.sub.2).sub.n -- orR.sup.6 and R.sup.7 taken together are --OCH.sub.2 O-- andn is 3 or 4,as well as pharmaceutically acceptable salts for the manufacture of medicaments for the control or treatment of diseases which represent therapeutic indications for NMDA receptor subtype specific blockers.
摘要翻译：本发明涉及以下通式的四氢异喹啉衍生物的用途：其中：A为芳基，R 1为氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，R-CO-或R-COO-，其中R为低级烷基; R 2是氢，低级烷基或环烷基R 3 -R 7独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基或者R 3和R 4一起是 - （CH 2）n - 或R 6和R 7一起是-OCH 2 O-，n是3或 4，以及用于制备用于控制或治疗代表NMDA受体亚型特异性阻断剂的治疗适应症的疾病的药物的药学上可接受的盐。

4. 发明授权

US6015824A Pyrrolidine and piperidine derivatives and treatment of neurodegenerative disorders 失效
标题翻译：吡咯烷和哌啶衍生物和治疗神经退行性疾病
公开(公告)号：US6015824A
公开(公告)日：2000-01-18
申请号：US234266
申请日：1999-01-20
申请人： Alexander Alanine , Bernd Buttelmann , Marie-Paule Heitz Neidhart , Emmanuel Pinard , Rene Wyler
发明人： Alexander Alanine , Bernd Buttelmann , Marie-Paule Heitz Neidhart , Emmanuel Pinard , Rene Wyler
IPC分类号： C07D211/22 , A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/42 , A61K31/424 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5383 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/32 , C07D263/52 , C07D265/34 , C07D265/36 , C07D405/06 , C07D498/04 , C07D471/04
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/424 , A61K31/437 , A61K31/445
摘要： The present invention relates to the use of pyrrolidine and piperidine derivatives of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are, independently from each other, hydrogen, lower alkoxy, hydroxy, halogen, --CONH.sub.2 or --C(O)O-lower alkyl; or taken together are --O--CH.sub.2 O;R.sup.3 and R.sup.4 are, independently from each other, hydrogen, lower alkoxy, benzyloxy, halogen, hydroxy, --CONH.sub.2 or --SCH.sub.3 ; or taken together are --O--CH.sub.2 --O--;Y is --CH(OH)--, --(CH.sub.2).sub.n --, --C(O)-- or --CH(lower alkoxy)--; andm, n and p are 1 or 2;and to their pharmaceutically acceptable addition salts for the treatment of diseases caused by over activation of NMDA receptor subtypes.
摘要翻译：本发明涉及以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物的用途：其中R 1和R 2彼此独立地为氢，低级烷氧基，羟基，卤素，-CONH 2或-C（O）O-低级烷基; 或一起使用-O-CH 2 O; R 3和R 4彼此独立地为氢，低级烷氧基，苄氧基，卤素，羟基，-CONH 2或-SCH 3; 或一起为-O-CH 2 -O-; Y是-CH（OH） - ， - （CH 2）n - ， - C（O） - 或-CH（低级烷氧基） - 。 m，n和p为1或2; 以及其药学上可接受的加成盐，用于治疗由NMDA受体亚型的过度活化引起的疾病。

5. 发明授权

US5952344A Tetrahydroisoquinoline derivatives 失效
标题翻译：四氢异喹啉衍生物
公开(公告)号：US5952344A
公开(公告)日：1999-09-14
申请号：US8724
申请日：1998-01-19
申请人： Alexander Alanine , Anne Bourson , Bernd Buttelmann , Gunther Fischer , Marie-Paule Heitz Neidhart , Vincent Mutel , Emmanuel Pinard , Stephan Rover , Gerhard Trube , Rene Wyler
发明人： Alexander Alanine , Anne Bourson , Bernd Buttelmann , Gunther Fischer , Marie-Paule Heitz Neidhart , Vincent Mutel , Emmanuel Pinard , Stephan Rover , Gerhard Trube , Rene Wyler
IPC分类号： C07D217/16 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D217/24 , C07D221/00 , C07D221/06 , C07D221/12 , C07D491/04 , C07D491/056
CPC分类号： C07D491/04 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D221/12
摘要： The present invention relates to the use of tetrahydroisoquinoline derivatives of the general formula ##STR1## wherein A is arylR.sup.1 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, R--CO-- or R--COO--, wherein R is lower alkyl;R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or cycloalkylR.sup.3 -R.sup.7 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy orR.sup.3 and R.sup.4 taken together are --(CH.sub.2).sub.n -- orR.sup.6 and R.sup.7 taken together are --OCH.sub.2 O-- andn is 3 or 4,as well as pharmaceutically acceptable salts for the manufacture of medicaments for the control or treatment of diseases which represent therapeutic indications for NMDA receptor subtype specific blockers.
摘要翻译：本发明涉及以下通式的四氢异喹啉衍生物的用途，其中A为芳基，R 1为氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，R-CO-或R-COO-，其中R为低级烷基; R 2是氢，低级烷基或环烷基R 3 -R 7独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基或者R 3和R 4一起是 - （CH 2）n - 或R 6和R 7一起是-OCH 2 O-，n是3或 4，以及用于制备用于控制或治疗代表NMDA受体亚型特异性阻断剂的治疗适应症的疾病的药物的药学上可接受的盐。

6. 发明授权

US5688803A Tricyclic dicarbonyl derivatives 失效
标题翻译：三环二羰基衍生物
公开(公告)号：US5688803A
公开(公告)日：1997-11-18
申请号：US737240
申请日：1996-11-15
申请人： Bernd Buttelmann , Thierry Godel , Laurence Gross , Marie-Paule Heitz Neidhart , Claus Riemer , Rene Wyler
发明人： Bernd Buttelmann , Thierry Godel , Laurence Gross , Marie-Paule Heitz Neidhart , Claus Riemer , Rene Wyler
IPC分类号： A61K31/4353 , A61K31/445 , A61K31/505 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P39/02 , C07D233/56 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D498/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Compounds of general formula (Ia), (Ib) and (II), wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently signify hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, trifluoromethyl, amino, halogen, cyano or R.sup.3 R.sup.4 NS(O).sub.2 -- and R.sup.3 and R.sup.4 signify lower alkyl, and R.sup.2 can additionally signify morpholino or thiomorpholino, a 5- or 6-membered heterocycle with 1-3N atoms optionally substituted by lower alkyl, hydroxy, amino or the group --CH.sub.2 NHCH.sub.3, a bicyclic heterocycle with 1-3N atoms or a group --NR.sup.5 R.sup.6 or --OR.sup.5 in which R.sup.5 and R.sup.6 can be the same or different and signify hydrogen, lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl, amino-lower alkyl or lower alkylamino-lower alkyl, and X in formula (II) signifies --CH.dbd.CH--, --CH.dbd.N--, --NH--, --CO-- or --O--, as well as pharmaceutically usable salts of compounds of general formula (Ia), (Ib) and (II). They can be used for the treatment or prevention of illnesses, especially for the treatment or prevention of ischemia, hypoglycaemia, hypoxia, cerebral vascular spasms, spasticity, trauma, hemorrhagia, infection (viral, bacterial, amoebic, prional), epileptic seizures, autoimmune diseases, withdrawal symptoms, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, intoxications, olivoponto-cerebellar atrophy, spinal cord injuries, schizophrenia, depressions, anxiety states, dependence, pains,autism and mental retardation.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01856 Sec。 371日期1996年11月15日 102（e）日期1996年11月15日PCT提交1995年5月16日PCT公布。出版物WO95 / 32205 （Ia）通式（Ia），（Ib）和（II）的化合物，其中R 1和R 2各自独立地表示氢，低级烷基，低级烷氧基，硝基，三氟甲基，氨基，卤素，氰基或R3R4NS（O）2-，R3和R4表示低级烷基，R2可另外表示吗啉或硫代吗啉代，具有1-3N的5-或6-元杂环任选被低级烷基，羟基，氨基或基团-CH 2 NHCH 3取代的原子，具有1-3N原子的二环杂环或-NR5R6基或-OR5，其中R5和R6可以相同或不同，表示氢，低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基，氨基 - 低级烷基或低级烷基氨基 - 低级烷基，式（II）中的X表示-CH = CH-， - CH = N - ， - NH - ， - CO-或 -O-，以及通式（Ia），（Ib）和（II）的化合物的药学上可用的盐。它们可用于治疗或预防疾病，特别是治疗或预防缺血，低血糖，缺氧，脑血管痉挛，痉挛，创伤，出血，感染（病毒，细菌，阿米巴，定性），癫痫发作，自身免疫疾病，戒断症状，阿尔茨海默病，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化，亨廷顿病，中毒，橄榄体 - 小脑萎缩，脊髓损伤，精神分裂症，沮丧，焦虑状态，依赖性，疼痛，自闭症和智力迟钝。

7. 发明授权

US5962450A Oxazolyl- and thiazolylimidazo-benzo- and thienodiazepines and their use as medicaments 失效
标题翻译：恶唑基 - 和噻唑多咪唑并 - 苯并噻二嗪类及其用作药物
公开(公告)号：US5962450A
公开(公告)日：1999-10-05
申请号：US978351
申请日：1997-11-25
申请人： Bernd Buttelmann , Thierry Godel
发明人： Bernd Buttelmann , Thierry Godel
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P43/00 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/14 , C07D495/22
CPC分类号： C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/14
摘要： The invention is concerned with basically-substituted imidazodiazepines of general formula I. These compounds can be used as anxiolytic and/or anticonvulsant and/or muscle relaxant and/or sedative-hypnotic active substances.
摘要翻译：本发明涉及通式I的基本上取代的咪唑并氮卓类。这些化合物可以用作抗焦虑剂和/或抗惊厥药和/或肌肉松弛剂和/或镇静催眠活性物质。

8. 发明授权

US5885986A Oxazolyl- and thiazolylimidazo-benzo- and thienodiazepines and their use as medicaments 失效
标题翻译：恶唑基 - 和噻唑多咪唑并 - 苯并噻二嗪类及其用作药物
公开(公告)号：US5885986A
公开(公告)日：1999-03-23
申请号：US817665
申请日：1997-04-22
申请人： Bernd Buttelmann , Thierry Godel
发明人： Bernd Buttelmann , Thierry Godel
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P43/00 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/14 , C07D495/22
CPC分类号： C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/14
摘要： The invention is concerned with basically-substituted imidazodiazepinones of the formula: ##STR1## wherein A and the two carbon atoms denoted by .alpha. and .beta. together signify: ##STR2## Q signifies one of the residues: ##STR3## R.sup.1 and R.sup.2 each signify hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower hydroxyalkyl, lower alkoxy-lower alkyl, (C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl, (C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl-lower alkyl, amino-lower alkyl, lower alkylamino-lower alkyl, di-lower alkylamino-lower alkyl or aryl-lower alkyl or together with the nitrogen atom signify a 5- to 8-membered heterocycle optionally containing a further hetero atom or a fused benzene ring; R.sup.3 signifies hydrogen and R.sup.4 signifies lower alkyl or R.sup.3 and R.sup.4 together signify a di- or trimethylene group and; R.sup.5 and R.sup.6 each signify hydrogen, halogen, trifluoromethyl, lower alkoxy or nitro; with the carbon atom denoted by .gamma. having the S-configuration when R.sup.3 is different from hydrogen, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds can be used as anxiolytic and/or anticonvulsant and/or muscle relaxant and/or sedative-hypnotic active substances.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04393 Sec。 371日期1997年04月22日 102（e）日期1997年4月22日PCT提交1995年11月8日PCT公布。公开号WO96 / 15129 日期1996年5月23日本发明涉及下式的基本上取代的咪唑并二氮酮：其中A和由α和β表示的两个碳原子一起表示：（A 1）Q表示残基之一：（Q 3）（Q 3）R 1和R 2各自表示氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级羟烷基，低级烷氧基 - 低级烷基，（C 3 -C 6） - 环烷基，（C 3 -C 6） - 环烷基 - 低级烷基，氨基 - 低级烷基，低级烷基氨基 - 低级烷基，二 - 低级烷基氨基 - 低级烷基或芳基 - 低级烷基，或与氮原子一起表示任选的5-至8-元杂环含有另外的杂原子或稠合苯环; R3表示氢，R4表示低级烷基或R3和R4一起表示二或三亚甲基; R5和R6各自表示氢，卤素，三氟甲基，低级烷氧基或硝基; 当R3不同于氢时，由具有S-构型的γ表示的碳原子及其药学上可接受的酸加成盐。这些化合物可以用作抗焦虑剂和/或抗惊厥药和/或肌肉松弛剂和/或镇静催眠活性物质。

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