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1. 发明授权

US5648374A Benzospiroalkene compounds 失效
标题翻译：苯并噻唑烯化合物
公开(公告)号：US5648374A
公开(公告)日：1997-07-15
申请号：US420064
申请日：1995-04-11
申请人： Alex Cordi , Jean-Michel Lacoste , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes , Mark Millan
发明人： Alex Cordi , Jean-Michel Lacoste , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes , Mark Millan
IPC分类号： C07D277/60 , A61K31/415 , A61K31/4162 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/424 , A61K31/425 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P9/14 , A61P23/00 , A61P23/02 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/20 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D235/02 , C07D263/52 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/10 , C07D498/10 , C07D513/10 , C07D263/28
CPC分类号： C07D235/02 , C07D263/52
摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,Y represents oxygen or sulfur or --NR.sub.5 --,R.sub.1 represents halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy,R.sub.2 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.3 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.4 represents hydrogen or amino (unsubstituted or substituted)R.sub.5 represents hydrogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, or alternativelyR.sub.1 and R.sub.2 form, together with the carbon atoms which bear them, a benzenic ring, on condition that, in this case, X represents --CH.sub.2 -- or --(CH.sub.2).sub.2 --, their isomers and their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid, and medicinal product containing the same are useful as .alpha.2-adrenergic agonist.
摘要翻译：式（I）化合物：其中：X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ，-SO- CH 2 - 或-SO 2 -CH 2 - ，Y表示氧或硫或-NR 5 - ，R 1表示卤素，直链或支链（C 1 -C 6）烷基（未取代或取代的），羟基或直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基，直链或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R3代表氢或卤素，或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R4代表氢或氨基（未取代或取代的）直链或支链（C1-C6）烷基，或者R1和R2与带有它们的碳原子一起形成苯环，条件是在这种情况下，X表示-CH 2 - 或 - （CH 2）2 - ，它们的异构体及其加成盐一种药学上可接受的酸，以及含有该酸的药物可用作α2-肾上腺素能激动剂。

2. 发明授权

US5486532A Benzospiroalkenes 失效
标题翻译：苯并噻唑烯
公开(公告)号：US5486532A
公开(公告)日：1996-01-23
申请号：US276910
申请日：1994-07-19
申请人： Alex Cordi , Jean-Michel Lacoste , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes , Mark Millan
发明人： Alex Cordi , Jean-Michel Lacoste , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes , Mark Millan
IPC分类号： C07D277/60 , A61K31/415 , A61K31/4162 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/424 , A61K31/425 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P9/14 , A61P23/00 , A61P23/02 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/20 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D235/02 , C07D263/52 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/10 , C07D498/10 , C07D513/10 , C07D263/28
CPC分类号： C07D235/02 , C07D263/52
摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,Y represents oxygen or sulfur or --NR.sub.5 --,R.sub.1 represents halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy,R.sub.2 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.3 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.4 represents hydrogen or amino (unsubstituted or substituted)R.sub.5 represents hydrogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl,or alternativelyR.sub.1 and R.sub.2 form, together with the carbon atoms which bear them, a benzenic ring, on condition that, in this case, X represents --CH.sub.2 -- or --(CH.sub.2).sub.2 --, their isomers and their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid, and medicinal product containing the same are useful as .alpha.2-adrenergic agonist.
摘要翻译：式（I）化合物：其中：X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ，-SO- CH 2 - 或-SO 2 -CH 2 - ，Y表示氧或硫或-NR 5 - ，R 1表示卤素，直链或支链（C 1 -C 6）烷基（未取代或取代的），羟基或直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基，直链或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R3代表氢或卤素，或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R4代表氢或氨基（未取代或取代的）直链或支链（C1-C6）烷基，或者R1和R2与带有它们的碳原子一起形成苯环，条件是在这种情况下，X表示-CH 2 - 或 - （CH 2）2 - ，它们的异构体及其加成盐一种药学上可接受的酸，以及含有该酸的药物可用作α2-肾上腺素能激动剂。

3. 发明授权

US5464859A Benzospiroalkene derivatives 失效
标题翻译：苯并四氢烯烃衍生物
公开(公告)号：US5464859A
公开(公告)日：1995-11-07
申请号：US276909
申请日：1994-07-19
申请人： Alex Cordi , Jean-Michel Lacoste , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes
发明人： Alex Cordi , Jean-Michel Lacoste , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61P9/02 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D235/02 , C07D491/107 , C07D495/10
CPC分类号： C07D235/02
摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: --X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,--R.sub.1 represents hydrogen or halogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6)alkoxy,--R.sub.2 represents linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6)alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6)alkylthio,their isomers and their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid, and medicinal product containing the same are useful as .alpha..sub.1 adrenergic agonist.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中：-X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ， - CH2-或-SO2-CH2-，-R1表示氢或卤素或直链或支链（C1-C6）烷氧基，-R2表示直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，异构体及其与药学上可接受的酸的加成盐，以及含有它们的药物可用作α1肾上腺素能激动剂。

4. 发明授权

US5436261A Benzospiroalkene heterocyclic compounds 失效
标题翻译：苯并四氢烯烃杂环化合物
公开(公告)号：US5436261A
公开(公告)日：1995-07-25
申请号：US276918
申请日：1994-07-19
申请人： Alex Cordi , Jean-Michel Lacoste , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes
发明人： Alex Cordi , Jean-Michel Lacoste , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4162 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/424 , A61K31/425 , A61K31/429 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P43/00 , C07D235/02 , C07D263/52 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D495/10 , C07D498/10 , C07D513/10
CPC分类号： C07D235/02 , C07D263/52 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,Y represents oxygen or sulfur or --NR.sub.6 --,R.sub.1 represents hydrogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl,R.sub.2 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, (substituted or unsubstituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.3 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (substituted or unsubstituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6)alkylthio,R.sub.4 represents hydrogen (on condition that, in this case, R.sub.1 represents hydrogen), halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (substituted or unsubstituted) or hydroxyl, or alternativelyR.sub.1 and R.sub.2, R.sub.2 and R.sub.3, R.sub.3 and R.sub.4 or R.sub.4 and X, together with the carbon atoms which bear them, form a benzene ring, on condition that, in the case where R.sub.1 and R.sub.2 form a benzene ring, X is other than --CH.sub.2 -- or --(CH.sub.2).sub.2 --,R.sub.5 represents hydrogen or amino (substituted or unsubstituted),R.sub.6 has the same meaning as R.sub.1,their isomers and also their. addition salts with a pharmaceutically acceptable acid and medicinal product containing the sarne are useful as partial .alpha..sub.1 and .alpha..sub.2 adrenergic agonist in the treatment of venous disease and migraine.
摘要翻译：式（I）化合物：其中：X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ，-SO- CH2-或-SO2-CH2-，Y表示氧或硫或-NR6-，R1表示氢或直链或支链（C1-C6）烷基，R2表示氢或卤素，直链或支链（C1-C6）烷基，（取代或未取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R3表示氢或卤素，直链或支链（C1-C6）烷基（取代或未取代的）直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R4代表氢（在这种情况下，R1表示氢），卤素，直链或支链（C1-C6）烷基或未取代的）或羟基，或者R1和R2，R2和R3，R3和R4或R4和X与它们携带的碳原子一起形成苯环，条件是在R1和R2形成苯环，X不是-CH 2 - 或 - （CH 2）2 - ， R5代表氢或氨基（取代或未取代的），R6具有与R1相同的含义，它们的异构体以及它们的含义。与药学上可接受的酸和含有缬氨酸的药物的加成盐可用作治疗静脉疾病和偏头痛的部分α1和α2肾上腺素能激动剂。

5. 发明授权

US5472979A 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene compounds 失效
标题翻译： 1,2,3,4-四氢萘化合物
公开(公告)号：US5472979A
公开(公告)日：1995-12-05
申请号：US323508
申请日：1994-10-14
申请人： Gilbert Lavielle , Thierry Dubuffet , Olivier Muller , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
发明人： Gilbert Lavielle , Thierry Dubuffet , Olivier Muller , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/38 , A61K31/382 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P43/00 , C07C311/02 , C07C311/14 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07D213/55 , C07D311/58 , C07D335/06 , A61K31/14
CPC分类号： C07D335/06 , C07C311/20 , C07D213/55 , C07D311/58
摘要： R.sub.1 and R.sub.2 form, with the carbon atoms to which they are attached, cyclopentane or cyclohexane,R.sub.3 represents hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or unsubstituted or substituted amino,R.sub.4 represents alkyl, unsubstituted or substituted phenyl, naphthyl, pyridyl or thienyl, X represents methylene or oxygen or sulfur,its enantiomers and its addition salts with a pharmaceutically acceptable base, and medicinal products containing the same are useful as anti-thrombotic.
摘要翻译：其中：R 1和R 2可以相同或不同，表示氢或卤素，烷基，取代或未取代的苯基，苄基，吡啶基甲基或咪唑基甲基或噻唑基甲基，吡啶基，咪唑基或噻唑基，或者R1 和R 2与它们所连接的碳原子形成环戊烷或环己烷，R 3表示羟基，直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基或未取代或取代的氨基，R 4表示烷基，未取代或取代的苯基，萘基，吡啶基或噻吩基，X表示亚甲基或氧或硫，其对映体及其与药学上可接受的碱的加成盐，以及含有它们的药物可用作抗血栓形成。

6. 发明授权

US5348968A Indole, indazole and benzisoxazole compounds 失效
标题翻译：吲哚，吲唑和苯并异恶唑化合物
公开(公告)号：US5348968A
公开(公告)日：1994-09-20
申请号：US189798
申请日：1994-02-01
申请人： Gilbert Lavielle , Philippe Maillos , Olivier Muller , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes
发明人： Gilbert Lavielle , Philippe Maillos , Olivier Muller , Michel Laubie , Tony Verbeuren , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/415 , A61P25/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D419/14 , A61K31/41 , C07D209/08 , C07D231/56
CPC分类号： C07D403/06 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D419/14
摘要： The invention relates to a compound of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 represents hydrogen or halogen, alkyl, alkoxy, cyano or aminocarbonyl or any one of the following: ##STR2## in which: m is equal to 1, 2 or 3,n is equal to 0, 1 or 2,T represents a CO or SO.sub.2,R.sub.4 or R.sub.5, which are identical or different, represent hydrogen or alkyl or phenyl,R.sub.2 represents hydrogen or alkyl, phenyl or acyl,R.sub.3 represents hydrogen, alkyl (optionally substituted by hydroxyl or phenyl) or alkoxycarbonyl,--X--Y.dbd. represents --N--C.dbd., --N--N.dbd.or else ##STR3## represents --O--N.dbd.; to its enantiomers, diastereoisomers and epimers and to its addition salts with a pharmaceutically acceptable acid.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物：其中：R 1表示氢或卤素，烷基，烷氧基，氰基或氨基羰基或下列任何一种：（CH 2） mNHCONHR4，（CH2）mSO2NHR4，CHCHSO2NHR4，其中：m等于1,2或3，n等于0,1或2，T表示CO或SO2 ，R 4或R 5相同或不同，表示氢或烷基或苯基，R 2表示氢或烷基，苯基或酰基，R 3表示氢，烷基（任选被羟基或苯基取代）或烷氧基羰基，-XY =表示-NC =，-NN =否则表示-ON =; 其对映异构体，非对映异构体和差向异构体及其与药学上可接受的酸的加成盐。

7. 发明授权

US06545037B2 Benzenesulfonamide compounds 失效
标题翻译：苯磺酰胺化合物
公开(公告)号：US06545037B2
公开(公告)日：2003-04-08
申请号：US10097764
申请日：2002-03-14
申请人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
发明人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： C07D21132
CPC分类号： C07D207/08 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/70 , C07D295/096 , C07D295/192 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： A compound of formula (I): which is useful as a TXA2 and 5-HT2 receptor and pharmaceutical compositions containing the same.
摘要翻译：式（I）化合物：其可用作TXA2和5-HT2受体以及含有该化合物的药物组合物。

8. 发明授权

US6046205A Indole and indazole compounds 失效
标题翻译：吲哚和吲唑化合物
公开(公告)号：US6046205A
公开(公告)日：2000-04-04
申请号：US299314
申请日：1999-04-26
申请人： Gilbert Lavielle , Olivier Muller , Christine Vayssettes-Courchay , Jean-Jacques Descombes , Tony Verbeuren
发明人： Gilbert Lavielle , Olivier Muller , Christine Vayssettes-Courchay , Jean-Jacques Descombes , Tony Verbeuren
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P43/00 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： Compound of formula (I): ##STR1## wherein: n is 0 or 1,A represents a .sigma. bond or alkylene or alkenylene,X represents nitrogen or C--R.sub.2,R.sub.1 represents hydrogen or alkyl,G.sub.1 represents any one of the groups defined in the description.These compounds are useful for treating a living body afflicted with venous insufficiency, and/or migraine, and/or migraine associated with vascular diseases.
摘要翻译：式（I）化合物：其中：n为0或1，A表示σ键或亚烷基或亚烯基，X表示氮或C-R2，R1表示氢或烷基，G1表示说明书中定义的任何一个基团。这些化合物可用于治疗患有静脉功能不全的活体，和/或偏头痛，和/或与血管疾病相关的偏头痛。

9. 发明授权

US06469011B2 Benzenesulfonamide compounds useful as TXA2 and 5-HT2 receptor antagonists 失效
标题翻译：可用作TXA2和5-HT2受体拮抗剂的苯磺酰胺化合物
公开(公告)号：US06469011B2
公开(公告)日：2002-10-22
申请号：US09764576
申请日：2001-01-18
申请人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
发明人： Gilbert Lavielle , Bernard Cimetiere , Tony Verbeuren , Serge Simonet , Jean-Jacques Descombes
IPC分类号： C07D21132
CPC分类号： C07D207/08 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/70 , C07D295/096 , C07D295/192 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Compound of formula (I): which is useful as a TXA2 and 5-HT2 receptor antagonist and pharmaceutical compositions containing the same.
摘要翻译：式（I）化合物：其可用作TXA2和5-HT2受体拮抗剂以及含有它们的药物组合物。

10. 发明授权

US6020336A Indole and indazole compounds 失效
标题翻译：吲哚和吲唑化合物
公开(公告)号：US6020336A
公开(公告)日：2000-02-01
申请号：US146009
申请日：1998-09-02
申请人： Gilbert Lavielle , Olivier Muller , Christine Vayssettes-Courchay , Jean-Jacques Descombes , Tony Verbeuren
发明人： Gilbert Lavielle , Olivier Muller , Christine Vayssettes-Courchay , Jean-Jacques Descombes , Tony Verbeuren
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P43/00 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D521/00 , A61K31/425 , C07D403/10
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： Compound of formula (I): ##STR1## wherein: n is 0 or 1,A represents a .sigma. bond or alkylene or alkenylene,X represents nitrogen or C--R.sub.2,R.sub.1 represents hydrogen or alkyl, andG.sub.1 represents any one of the groups defined in the description and medicaments containing the same.
摘要翻译：式（I）化合物：其中：n为0或1，A表示σ键或亚烷基或亚烯基，X表示氮或C-R2，R1表示氢或烷基，G1表示描述和含有相同的药物。

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