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1. 发明申请

US20060217408A1 Preparation of cabergoline 失效
标题翻译：卡麦角林的制备
公开(公告)号：US20060217408A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：US11268118
申请日：2005-11-07
申请人： Alan Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah , Mahmoud Aloui
发明人： Alan Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah , Mahmoud Aloui
IPC分类号： C07D457/02 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/06
摘要： A method of preparing cabergoline Form I, comprising forming a solvate including cabergoline and a p-disubstituted benzene of formula (A) or 1,3,5-trimethylbenzene and obtaining cabergoline Form I from the solvate. Another aspect of the present invention provides a method for preparing cabergoline Form I comprising dissolving cabergoline in p-disubstituted benzene or 1,3,5-trimethylbenzene and recovering the cabergoline Form I polymorph, suitably by direct crystallization of Form I or by recovery of a solvate which can be converted to Form I. Another aspect of the present invention provides a novel cabergoline polymorph designated cabergoline Form FB and a method of preparing said polymorph by dissolving or forming a solvate of cabergoline in fluorobenzene and recovering cabergoline Form FB.
摘要翻译：制备卡麦角林型I的方法，包括形成包含卡麦角林和式（A）的对二取代的苯或1,3,5-三甲基苯的溶剂合物，并从溶剂合物中获得卡麦角林I型。本发明的另一方面提供了一种制备卡麦角林型I的方法，其包括将卡麦角林溶解在对二取代的苯或1,3,5-三甲基苯中，并适当地通过形式I的直接结晶或通过回收本发明的另一方面提供了一种新颖的卡麦角林多晶型物，称为卡麦角林型F B B，以及通过溶解或形成卡麦角林溶剂化物在氟苯中制备所述多晶型物的方法，以及恢复卡麦角林F型B。

2. 发明授权

US07339060B2 Preparation of cabergoline 失效
标题翻译：卡麦角林的制备
公开(公告)号：US07339060B2
公开(公告)日：2008-03-04
申请号：US11268118
申请日：2005-11-07
申请人： Alan Kenneth Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah , Mahmoud Aloui
发明人： Alan Kenneth Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah , Mahmoud Aloui
IPC分类号： C07D457/04 , C07D457/02
CPC分类号： C07D457/06
摘要： A method of preparing cabergoline Form I, comprising forming a solvate including cabergoline and a p-disubstituted benzene of formula (A) or 1,3,5-trimethylbenzene and obtaining cabergoline Form I from the solvate. Another aspect of the present invention provides a method for preparing cabergoline Form I comprising dissolving cabergoline in p-disubstituted benzene or 1,3,5-trimethylbenzene and recovering the cabergoline Form I polymorph, suitably by direct crystallization of Form I or by recovery of a solvate which can be converted to Form I. Another aspect of the present invention provides a novel cabergoline polymorph designated cabergoline Form FB and a method of preparing said polymorph by dissolving or forming a solvate of cabergoline in fluorobenzene and recovering cabergoline Form FB.
摘要翻译：制备卡麦角林型I的方法，包括形成包含卡麦角林和式（A）的对二取代的苯或1,3,5-三甲基苯的溶剂合物，并从溶剂合物中获得卡麦角林I型。本发明的另一方面提供了一种制备卡麦角林型I的方法，其包括将卡麦角林溶解在对二取代的苯或1,3,5-三甲基苯中，并适当地通过形式I的直接结晶或通过回收本发明的另一方面提供了一种新颖的卡麦角林多晶型物，称为卡麦角林型F B B，以及通过溶解或形成卡麦角林溶剂化物在氟苯中制备所述多晶型物的方法，以及恢复卡麦角林F型B。

3. 发明授权

US07186837B2 Preparation of cabergoline 失效
标题翻译：卡麦角林的制备
公开(公告)号：US07186837B2
公开(公告)日：2007-03-06
申请号：US11060991
申请日：2005-02-18
申请人： Alan Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah , Mark Philip Gamble
发明人： Alan Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah , Mark Philip Gamble
IPC分类号： C07D457/04 , C07D457/00
CPC分类号： C07D457/06
摘要： The present invention discloses a method for preparing cabergoline form I by combining cabergoline and a solvent comprising ethylbenzene to form a solvate and obtaining form I from the solvate. Also disclosed in a method for preparing cabergoline form I by combining cabergoline and a first solvent to form a solution and additionally including a second solvent to the solution, followed by crystallization to form cabergoline form I. Further disclosed is a solvate form of cabergoline comprising cabergoline and ethylbenzene and, optionally, n-heptane.
摘要翻译：本发明公开了一种通过将卡麦角林与包含乙苯的溶剂组合形成溶剂化物并从溶剂化物中获得I形式来制备I型卡麦角林的方法。还公开了一种通过将卡麦角林与第一溶剂组合形成溶液并另外包含第二溶剂至溶液的方法制备卡麦角林的方法，然后结晶形成一种卡麦角林。进一步公开了一种溶剂化物形式的卡麦角林，其包含卡麦角林和乙苯，以及任选的正庚烷。

4. 发明申请

US20070197576A1 Production of Cabergoline and Novel Polymorphic Form Thereof 审中-公开
标题翻译：卡麦角林的生产及其新型多形态
公开(公告)号：US20070197576A1
公开(公告)日：2007-08-23
申请号：US11672402
申请日：2007-02-07
申请人： Alan Greenwood , Parveen Bhatarah , Raza Mahmood , Derek McHattie
发明人： Alan Greenwood , Parveen Bhatarah , Raza Mahmood , Derek McHattie
IPC分类号： A61K31/48 , C07D457/02
CPC分类号： C07D457/02
摘要： The present application relates to a novel polymorphic form of cabergoline comprising cabergoline and t-amyl methyl ether, designated Form TAME cabergoline, together with a novel method of producing cabergoline.
摘要翻译：本发明涉及一种新颖的卡麦角林形式，其包括卡麦角林和叔戊基甲基醚，命名为TAME卡麦角林，以及一种新的卡麦角林生产方法。

5. 发明申请

US20060217555A1 PREPARATION OF CABERGOLINE 有权
标题翻译：甘氨酸的制备
公开(公告)号：US20060217555A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：US11100934
申请日：2005-04-07
申请人： Parveen Bhatarah , Derek McHattie , Alan Greenwood , Paul Hedger
发明人： Parveen Bhatarah , Derek McHattie , Alan Greenwood , Paul Hedger
IPC分类号： C07D457/02
CPC分类号： C07D457/06
摘要： A method of preparing cabergoline Form I, comprising forming a solvate including cabergoline and 4-fluorotoluene or 1,3,5-trimethylbenzene and obtaining cabergoline Form I from the solvate. Another aspect of the present invention provides a method for preparing cabergoline Form I comprising dissolving cabergoline in 4-fluorotoluene or 1,3,5-trimethylbenzene and recovering the cabergoline Form 1 polymorph. Cabergoline Form I can then be obtained from the solution, suitably by direct crystallization of Form I or by recovery of a solvate which can be converted to Form I.
摘要翻译：制备卡麦角林型I的方法，包括形成包括卡麦角林和4-氟甲苯或1,3,5-三甲基苯的溶剂化物，并从溶剂化物中获得卡麦角林I型。本发明的另一方面提供了一种制备卡麦角林型I的方法，其包括将卡麦角林溶解在4-氟甲苯或1,3,5-三甲基苯中，并回收卡麦角林1型多晶型物。可以从溶液中获得卡麦角林I型，适当地通过形式I的直接结晶或通过回收可以转化为晶型I的溶剂合物。

6. 发明申请

US20060144973A1 Particle-size reduction apparatus, and use thereof 有权
标题翻译：粒径减小装置及其用途
公开(公告)号：US20060144973A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：US11118765
申请日：2005-05-02
申请人： Alan Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah , Gary Hembra
发明人： Alan Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah , Gary Hembra
IPC分类号： B02C1/00
CPC分类号： A61L2/07 , A61K9/14 , A61L2/04
摘要： A sterilisable particle-size reduction apparatus, component parts thereof and a method of sterilising and validating sterility thereof are provided. Also provided is use thereof to prepare sterile suspensions of drugs.
摘要翻译：本发明提供一种可灭菌粒径减小装置及其组成部分及其无菌灭菌方法。还提供了其用于制备药物的无菌悬浮液的用途。

7. 发明申请

US20050245560A1 Preparation of cabergoline 失效
标题翻译：卡麦角林的制备
公开(公告)号：US20050245560A1
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：US11060991
申请日：2005-02-18
申请人： Alan Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah , Mark Gamble
发明人： Alan Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah , Mark Gamble
IPC分类号： C07D457/06 , A61K31/48 , C07D457/02
CPC分类号： C07D457/06
摘要： The present invention discloses a method for preparing cabergoline form I by combining cabergoline and a solvent comprising ethylbenzene to form a solvate and obtaining form I from the solvate. Also disclosed in a method for preparing cabergoline form I by combining cabergoline and a first solvent to form a solution and additionally including a second solvent to the solution, followed by crystallization to form cabergoline form I. Further disclosed is a solvate form of cabergoline comprising cabergoline and ethylbenzene and, optionally, n-heptane.
摘要翻译：本发明公开了一种通过将卡麦角林与包含乙苯的溶剂组合形成溶剂化物并从溶剂化物中获得I形式来制备I型卡麦角林的方法。还公开了一种通过将卡麦角林与第一溶剂组合形成溶液并另外包含第二溶剂至溶液的方法制备卡麦角林的方法，然后结晶形成一种卡麦角林。进一步公开了一种溶剂化物形式的卡麦角林，其包含卡麦角林和乙苯，以及任选的正庚烷。

8. 发明授权

US07238810B2 Preparation of cabergoline 有权
标题翻译：卡麦角林的制备
公开(公告)号：US07238810B2
公开(公告)日：2007-07-03
申请号：US11100934
申请日：2005-04-07
申请人： Parveen Bhatarah , Derek McHattie , Alan Greenwood , Paul Christopher Marcus Hedger
发明人： Parveen Bhatarah , Derek McHattie , Alan Greenwood , Paul Christopher Marcus Hedger
IPC分类号： C07D457/06 , C07D457/02
CPC分类号： C07D457/06
摘要： A method of preparing cabergoline Form I, comprising forming a solvate including cabergoline and 4-fluorotoluene or 1,3,5-trimethylbenzene and obtaining cabergoline Form I from the solvate. Another aspect of the present invention provides a method for preparing cabergoline Form I comprising dissolving cabergoline in 4-fluorotoluene or 1,3,5-trimethylbenzene and recovering the cabergoline Form 1 polymorph. Cabergoline Form I can then be obtained from the solution, suitably by direct crystallization of Form I or by recovery of a solvate which can be converted to Form I.
摘要翻译：制备卡麦角林型I的方法，包括形成包括卡麦角林和4-氟甲苯或1,3,5-三甲基苯的溶剂化物，并从溶剂化物中获得卡麦角林I型。本发明的另一方面提供了一种制备卡麦角林型I的方法，其包括将卡麦角林溶解在4-氟甲苯或1,3,5-三甲基苯中，并回收卡麦角林1型多晶型物。可以从溶液中获得卡麦角林I型，适当地通过形式I的直接结晶或通过回收可以转化为晶型I的溶剂合物。

9. 发明申请

US20060280643A1 Particle-size reduction apparatus and use thereof 失效
标题翻译：粒度减小装置及其用途
公开(公告)号：US20060280643A1
公开(公告)日：2006-12-14
申请号：US10568726
申请日：2004-08-19
申请人： Alan Greenwood , Parveen Bhatarah , Gary Hembra , Derek McHattie
发明人： Alan Greenwood , Parveen Bhatarah , Gary Hembra , Derek McHattie
IPC分类号： A61L2/07
CPC分类号： A61K9/0078 , A61K9/14 , A61L2/04 , A61L2/07 , F16J15/322 , F16J15/3236
摘要： A sterilisable particle-size reduction apparatus, component parts thereof and a method of sterilising and validating sterility thereof are provided. Also provided is use thereof to prepare sterile suspensions of drugs.
摘要翻译：本发明提供一种可灭菌粒径减小装置及其组成部分及其无菌灭菌方法。还提供了其用于制备药物的无菌悬浮液的用途。

10. 发明申请

US20060173201A1 Process for the produciton of tibolone 有权
标题翻译：替勃龙生产工艺
公开(公告)号：US20060173201A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：US10548114
申请日：2004-03-03
申请人： Alan Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah
发明人： Alan Greenwood , Derek McHattie , Parveen Bhatarah
IPC分类号： C07J1/00
CPC分类号： C07J51/00 , C07J1/00 , C07J5/00
摘要： Disclosed is a process for the synthesis of 17β-hydroxy-7α-methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-ene-20-yne-3-one (ti-bolone, 11) and intermediates useful for the synthesis thereof: (11).
摘要翻译：公开了一种合成17β-羟基-7α-甲基-19-去甲-17α-孕-5（10） - 烯-20-炔-3-酮（ti-bolone，11）的方法和用于（11）。

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