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1. 发明授权

US5861515A Process for the preparation of taxane derivatives 失效
标题翻译：紫杉烷衍生物的制备方法
公开(公告)号：US5861515A
公开(公告)日：1999-01-19
申请号：US962011
申请日：1997-10-31
申请人： Alain Commercon , Eric Didier , Elie Fouque
发明人： Alain Commercon , Eric Didier , Elie Fouque
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/337 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61P35/00 , C07D263/04 , C07D263/06 , C07D305/14 , C07D413/12
CPC分类号： C07D263/04 , C07D305/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , Y02P20/55
摘要： This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of formula (VIII) by esterification of protected baccatin III or 10-deacetylbaccatin III by means of an acid of formula (VII), elimination of protection groupings and acylation of the amine function of the side chain. In formulae (VIII) and (VII): Ar stands for aryl, R.sub.3 is a trihalomethyl radical or phenyl substituted by a trihalomethyl radical, R.sub.4 is a hydrogen atom or is the same as R.sub.1. G.sub.1 and G.sub.2 are hydroxy protecting groups. ##STR1##
摘要翻译：本发明涉及通过用式（Ⅶ）的酸酯化保护的浆果赤霉素III或10-脱乙酰基浆果赤霉素III，消除保护基和酰胺化功能的方法来制备式（Ⅷ）的紫杉烷衍生物的方法链。在式（VIII）和（VII）中：Ar表示芳基，R3表示三卤代甲基或被三卤甲基取代的苯基，R4表示氢原子或与R1相同。 G1和G2是羟基保护基。

2. 发明授权

US5621121A Process for the preparation of taxane derivatives 失效
标题翻译：紫杉烷衍生物的制备方法
公开(公告)号：US5621121A
公开(公告)日：1997-04-15
申请号：US411690
申请日：1995-04-05
申请人： Alain Commercon , Eric Didier , Elie Fouque
发明人： Alain Commercon , Eric Didier , Elie Fouque
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/337 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61P35/00 , C07D263/04 , C07D263/06 , C07D305/14 , C07D413/12
CPC分类号： C07D263/04 , C07D305/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , Y02P20/55
摘要： This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of formula (I) by esterification of protected baccatin III or 10-deacetylbaccatin III by means of an acid of formula (VII), elimination of protection groupings and acylation of the amine function of the side chain. The products of formula (I) have remarkable antitumor and antileukemia properties. In formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is a benzoyl radical or an R.sub.2 --O--CO-- radical in which R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, R.sub.3 is a trihalomethyl radical or phenyl substituted by a trihalomethyl radical, R.sub.4 is a hydrogen atom or is the same as R.sub.1. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00969 Sec。 371日期1995年04月5日 102（e）日期1995年4月5日PCT提交1993年10月4日PCT公布。公开号WO94 / 07879 日本1994年4月14日本发明涉及通过用式（VII）的酸酯化保护的浆果赤霉素III或10-脱乙酰基浆果赤霉素III，消除保护基和酰化的方法来制备式（I）的紫杉烷衍生物的方法侧链的胺功能。式（I）的产物具有显着的抗肿瘤和抗白血病特性。在式（I）和（VII）中：Ar代表芳基，R是氢或乙酰基，R1是苯甲酰基或R2-O-CO-基，其中R2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基，R3是三卤代甲基或被三卤甲基取代的苯基，R4是氢原子或与R1相同。（图）（七）

3. 发明授权

US5726318A Process for the preparation of taxane derivatives 失效
标题翻译：紫杉烷衍生物的制备方法
公开(公告)号：US5726318A
公开(公告)日：1998-03-10
申请号：US778637
申请日：1997-01-03
申请人： Alain Commercon , Eric Didier , Elie Fouque
发明人： Alain Commercon , Eric Didier , Elie Fouque
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/337 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61P35/00 , C07D263/04 , C07D263/06 , C07D305/14 , C07D413/12
CPC分类号： C07D263/04 , C07D305/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , Y02P20/55
摘要： This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of formula (I) by esterification of protected baccatin III or 10-deacetylbaccatin III by means of an acid of formula (VII), elimination of protection groupings and acylation of the amine function of the side chain. The products of formula (I) have remarkable antitumor and antileukemia properties. In formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is a benzoyl radical or an R.sub.2 --O--CO-- radical in which R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, R.sub.3 is a trihalomethyl radical or phenyl substituted by a trihalomethyl radical, R.sub.4 is a hydrogen atom or is the same as R.sub.1. ##STR1##
摘要翻译：本发明涉及通过用式（Ⅶ）的酸酯化保护的浆果赤霉素III或10-脱乙酰基浆果赤霉素Ⅲ，消除保护基和酰化侧面胺官能团来制备式（I）的紫杉烷衍生物的方法链。式（I）的产物具有显着的抗肿瘤和抗白血病特性。在式（I）和（VII）中：Ar代表芳基，R是氢或乙酰基，R1是苯甲酰基或R2-O-CO-基，其中R2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基，R3是三卤代甲基或被三卤甲基取代的苯基，R4是氢原子或与R1相同。（图）（七）

4. 发明授权

US5637723A Process for preparing taxane derivatives 失效
标题翻译：制备紫杉烷衍生物的方法
公开(公告)号：US5637723A
公开(公告)日：1997-06-10
申请号：US406985
申请日：1995-04-04
申请人： Alain Commercon , Eric Didier , Elie Fouque
发明人： Alain Commercon , Eric Didier , Elie Fouque
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/337 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61P35/00 , C07D263/04 , C07D263/06 , C07D305/14 , C07D413/12 , C07D413/02
CPC分类号： C07D263/04 , C07D305/14 , C07D413/10 , Y02P20/55
摘要： Method of preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterification of protected baccatine III or 10-deacetyl-baccatine III by means of an acid of general formula (VII), deprotection of the side chain and elimination of the hydroxy function protection groupings. In general formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is benzoyl or R.sub.2 --O--CO-- in which R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, and R.sub.3 is hydrogen, alkoxy, optionally substituted aryl. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00968 Sec。 371日期：1995年4月4日 102（e）日期1995年4月4日PCT提交1993年10月4日PCT公布。出版物WO94 / 07878 日本1994年4月14日通过通式（VII）的酸对保护的杆菌肽III或10-脱乙酰基 - 杆菌素III进行酯化制备通式（I）的紫杉烷衍生物的方法，侧链的脱保护和羟基功能保护分组。在通式（I）和（VII）中：Ar代表芳基，R是氢或乙酰基，R 1是苯甲酰基或R 2 -O-CO-，其中R 2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基，R 3为氢，烷氧基，任选取代的芳基。（图）（七）

5. 发明授权

US6022985A Process for the preparation of 4-acetoxy-2.alpha.-benzoyloxy-5.beta., 20-epoxy-1, 7.beta.-10.beta.-trihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13.alpha.-yl(2R,3S)-3-tert-b utoxy-carbonYlamino-2-hydroxy-3-phenylpropionate trihydrate 失效
标题翻译：制备4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1,7β-10β-三羟基-9-氧代-n-tax-11-en-13α-基（2R，3S）的方法， -3-叔丁氧基 - 碳氨基-2-羟基-3-苯基丙酸酯三水合物
公开(公告)号：US6022985A
公开(公告)日：2000-02-08
申请号：US776333
申请日：1997-04-25
申请人： Jean-Rene Authelin , Jacques Doveze , Elie Fouque , Bernadette Mandard , Isabelle Taillepied
发明人： Jean-Rene Authelin , Jacques Doveze , Elie Fouque , Bernadette Mandard , Isabelle Taillepied
IPC分类号： A61K31/335 , C07D305/14 , C07D305/00
CPC分类号： C07D305/14
摘要： Process for the preparation of 4-acetoxy-2.alpha.-benzoyloxy-5.beta.,20-epoxy-1,7.beta., 10.beta.-trihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13.alpha.-yl (2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenylpropionate trihydrate, characterized in that the 4-acetoxy-2.alpha.-benzoyloxy-5.beta.,20-epoxy-1,7.beta.,10.beta.-trihydroxy-9-oxo-tax-11-en-13.alpha.-yl (2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenylpropionate is crystallized from a mixture of water and an aliphatic alcohol containing 1 to 3 carbon atoms, and then the product obtained is dried under defined conditions of temperature, pressure and humidity.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00910 Sec。 371日期1997年04月25日 102（e）日期1997年4月25日PCT提交1995年7月7日PCT公布。出版物WO96 / 01815 日期1996年1月25日制备4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1,7β，10β-三羟基-9-氧代-nit-11-en-13α-基（2R，3S）-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸酯三水合物，其特征在于4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1,7β，10β-三羟基 -9-氧代 - 税-11-烯-13α-（2R，3S）-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯从水和含有1至3碳的脂族醇的混合物中结晶原子，然后将所得产物在限定的温度，压力和湿度条件下干燥。

6. 发明授权

US06596880B1 Method for preparing taxane derivatives 失效
标题翻译：紫杉烷衍生物的制备方法
公开(公告)号：US06596880B1
公开(公告)日：2003-07-22
申请号：US08256736
申请日：1994-08-02
申请人： Elie Fouque , Jean-Manuel Mas
发明人： Elie Fouque , Jean-Manuel Mas
IPC分类号： C07D30514
CPC分类号： C07D305/14 , Y02P20/55
摘要： This invention relates to a method for preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterification at a temperature between −10 and 60° C. of a derivative of baccatine III or 10-deacetyl baccatine III of general formula (II) by means of an acid of general formula (III), followed by replacement of the protective groupings G1, G2 and R2 of the resulting product by hydrogen atoms. In formulae (I), (II) or (III), Ar stands for an aryl radical; R stands for hydrogen or acetyl; R1 is benzoyl or ter.butoxycarbonyl; G1 is a hydroxy function protective grouping, G2 stands for the acetyl radical or a hydroxy function protective grouping, and R2 stands for a hydroxy function protective grouping.
摘要翻译：本发明涉及通过式（I）的紫杉烷衍生物的制备方法，其通过在-10至60℃的温度下通过式（II）的杆菌肽III或10-脱乙酰杆菌肽III的衍生物通过在通式（III）的酸，然后用氢原子代替所得产物的保护基团G1，G2和R2。在式（I），（II）或（III）中，Ar表示芳基; R代表氢或乙酰基; R1是苯甲酰基或叔丁氧基羰基; G1是羟基功能保护性分组，G2代表乙酰基或羟基功能保护性分组，R2代表羟基功能保护性分组。

7. 发明授权

US5426215A Process for converting [R(-)-2(3-benzoylphenyl)-propionic acid to the S(+) isomer] 失效
标题翻译：将[R（ - ） - 2（3-苯甲酰基苯基） - 丙酸转化成S（+）异构体]
公开(公告)号：US5426215A
公开(公告)日：1995-06-20
申请号：US213477
申请日：1994-03-16
申请人： Claude Bertrand , Elie Fouque , Isidore Le Fur , Jean-Paul Richard
发明人： Claude Bertrand , Elie Fouque , Isidore Le Fur , Jean-Paul Richard
IPC分类号： C07C51/487 , C07B57/00
CPC分类号： C07C51/487
摘要： Process for transforming (benzoyl-3-phenyl)-2-propionic-R(-) acid into an S(+) isomer through the action of a base either in situ during the splitting of racemic ketoprofen or on the crystallization mother liquor of a (benzoyl-3-phenyl)-2-propionic-S(+) acid salt.
摘要翻译：在外消旋酮洛芬或结晶母液分离过程中通过碱的作用将（苯甲酰基-3-苯基）-2-丙酸-R（ - ）酸转化成S（+）异构体的方法（苯甲酰基-3-苯基）-2-丙酸-S（+）酸盐。

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