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1. 发明申请

US20120282340A1 DRUG DELIVERY SYSTEM 审中-公开
标题翻译：药物递送系统
公开(公告)号：US20120282340A1
公开(公告)日：2012-11-08
申请号：US13130326
申请日：2009-11-13
申请人： Ildiko Terebesi , Adrian Funke , Konstanze Diefenbach , Matthias Schäfers , Sascha General
发明人： Ildiko Terebesi , Adrian Funke , Konstanze Diefenbach , Matthias Schäfers , Sascha General
IPC分类号： A61K9/00 , A61P5/24 , A61K31/565
CPC分类号： A61K9/006 , A61K9/7007
摘要： The present invention relates to drug delivery systems in the form of thin water-soluble films (wafers), which contain an Estrogen Receptor beta (ER-β) selective agonist. The wafers of the present invention are suitable for treating, alleviating or preventing a physical condition in a female mammal caused by insufficient endogenous levels of estrogen.
摘要翻译：本发明涉及含有雌激素受体β（ER-＆bgr）选择性激动剂的薄水溶性薄膜（晶片）形式的药物递送系统。本发明的晶片适用于治疗，减轻或预防由雌激素内源水平不足导致的女性哺乳动物的身体状况。

2. 发明申请

US20120263762A1 STABILISED PARTICLES COMPRISING 5-METHYL-(6S)-TETRAHYDROFOLATE 审中-公开
标题翻译：包含5-甲基 - （6S） - 三氟甲磺酸酯的稳定化颗粒
公开(公告)号：US20120263762A1
公开(公告)日：2012-10-18
申请号：US13390315
申请日：2010-08-11
申请人： Adrian Funke , Sascha General , Ildiko Terebesi
发明人： Adrian Funke , Sascha General , Ildiko Terebesi
IPC分类号： A61K9/14 , A61P15/18 , A61P3/02 , A61K31/519 , A61K31/56
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/0056 , A61K9/006 , A61K9/5015 , A61K9/7007 , A61K31/57 , A61K31/585 , A61K45/06 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K47/44 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to small stabilised particles comprising a crystalline form of an alkaline earth metal salt of 5-methyl-(6S)-tetrahydrofolate and at least one protective agent. Such particles confer stability to the alkaline earth metal salt of 5-methyl-(6S)-tetrahydrofolate, and is conveniently incorporated in unit dosage forms, such as wafers.
摘要翻译：本发明涉及包含5-甲基 - （6S） - 四氢叶酸碱土金属盐和至少一种保护剂的结晶形式的小稳定颗粒。这样的颗粒赋予5-甲基 - （6S） - 四氢叶酸碱土金属盐的稳定性，并且方便地并入单位剂型如晶片中。

3. 发明申请

US20110052699A1 DRUG DELIVERY SYSTEM WITH STABILISING EFFECT 审中-公开
标题翻译：具有稳定作用的药物递送系统
公开(公告)号：US20110052699A1
公开(公告)日：2011-03-03
申请号：US12867165
申请日：2009-02-10
申请人： Adrian Funke , Ildiko Terebesi , Sascha General
发明人： Adrian Funke , Ildiko Terebesi , Sascha General
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/585 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61P5/30
CPC分类号： A61K31/565 , A61K9/0056 , A61K9/006 , A61K9/145 , A61K9/146 , A61K9/1635 , A61K9/5084 , A61K9/7007 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/6951 , B82Y5/00
摘要： A drug delivery system also intended as unit dosage form comprising a thin water-soluble film matrix, wherein said film matrix comprises a) a polyvinyl alcohol-polyethylene glycol graft copolymer (PVA-PEG graft co-polymer) as a water-soluble matrix polymer; an active ingredient being a steroid in which the positions 6 and 7 of the steroidal skeleton are both a —CH2— residue; and said film matrix has a thickness of less than 300 μm.
摘要翻译：药物递送系统还用作包含薄水溶性膜基质的单位剂型，其中所述膜基质包含a）作为水溶性基质聚合物的聚乙烯醇 - 聚乙二醇接枝共聚物（PVA-PEG接枝共聚物） ; 活性成分是类固醇，其中甾体骨架的位置6和7都是-CH 2 - 残基; 并且所述膜基质的厚度小于300μm。

4. 发明申请

US20110293720A1 PROGESTIN-CONTAINING DRUG DELIVERY SYSTEM 审中-公开
标题翻译：含PROGESTIN的药物递送系统
公开(公告)号：US20110293720A1
公开(公告)日：2011-12-01
申请号：US13057299
申请日：2009-08-07
申请人： Sascha General , Ildikó Terebesi , Stefan Bracht , Adrian Funke
发明人： Sascha General , Ildikó Terebesi , Stefan Bracht , Adrian Funke
IPC分类号： A61K9/00 , A61P15/18 , A61K31/58
CPC分类号： A61K9/7007 , A61K9/0056 , A61K9/1664 , A61K31/565 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to drug delivery compositions in the form of thin water-soluble films (wafers), which contain small particles that comprise at least one progestin and at least one protective agent. The protective agent provides effective taste-masking of the progestin due to limited release of the progestin in the mouth. The progestin is hence not absorbed via the buccal route, but rather via the enteral (per-oral) route.
摘要翻译：本发明涉及薄水溶性薄膜（晶片）形式的药物递送组合物，其含有包含至少一种孕激素和至少一种保护剂的小颗粒。保护剂由于孕激素在口中的有限释放而提供了对孕激素的有效掩蔽。因此，孕激素不能通过口腔途径吸收，而是通过肠内（每口服）途径吸收。

5. 发明申请

US20110097405A1 ESTRADIOL-CONTAINING DRUG DELIVERY SYSTEM 审中-公开
标题翻译：含有药物的药物递送系统
公开(公告)号：US20110097405A1
公开(公告)日：2011-04-28
申请号：US12867409
申请日：2009-02-05
申请人： Adrian Funke , Sascha General , Ildikó Terebesi , Christian Zurth , Sofia Alincic-kunz , Matthias Schäfer , Thomas Holler , Konstanze Diefenbach
发明人： Adrian Funke , Sascha General , Ildikó Terebesi , Christian Zurth , Sofia Alincic-kunz , Matthias Schäfer , Thomas Holler , Konstanze Diefenbach
IPC分类号： A61K31/567 , A61K9/00 , A61K31/56 , A61P19/10 , A61P25/24 , A61P1/08 , A61P25/06 , A61P5/24
CPC分类号： A61K9/006 , A61K31/565
摘要： The present invention relates to drug delivery systems in the form of thin water-soluble films (wafers), which contain estradiol, or derivatives thereof, in low amounts. The wafers of the present invention are suitable for treating, alleviating or preventing a physical condition in a female mammal caused by insufficient endogenous levels of estrogen.
摘要翻译：本发明涉及以少量含有雌二醇或其衍生物的薄水溶性薄膜（晶片）形式的药物递送系统。本发明的晶片适用于治疗，减轻或预防由雌激素内源水平不足导致的女性哺乳动物的身体状况。

6. 发明申请

US20120207836A1 DRUG DELIVERY SYSTEMS (WAFER) FOR PEDIATRIC USE 审中-公开
标题翻译：药物递送系统（WAFER）用于治疗用药
公开(公告)号：US20120207836A1
公开(公告)日：2012-08-16
申请号：US13391377
申请日：2010-08-19
申请人： Sascha General , lldiko Terebesi , Adrian Funke
发明人： Sascha General , lldiko Terebesi , Adrian Funke
IPC分类号： A61K31/4422 , A61K9/00
CPC分类号： A61K9/7007 , A61K9/006 , A61K9/14 , A61K9/146 , A61K9/1635 , A61K9/5176
摘要： The present invention describes drug delivery compositions in the form of thin water-soluble films (wafers), which contain particles that comprise at least one active ingredient—which is not an estrogen and/or a progestin and/or an alkaline earth metal salt of 5-methyl-(6S)-tetrahydrofolate—and at least one protective agent. The protective agent provides effective taste-masking of the active ingredient due to limited release of the active ingredient in the mouth. The active ingredient is hence not absorbed via the buccal route, but rather via the enteral (per-oral) route. The particles contained in the wafer provided by the present invention have a particle size of below 40 μm thereby resulting in an acceptable sensation in the mouth while dissolving. Such wafers are especially suitable for pediatric use.
摘要翻译：本发明描述了薄水溶性薄膜（晶片）形式的药物递送组合物，其含有包含至少一种活性成分的颗粒，其不是雌激素和/或雌激素和/或孕激素和/或碱土金属盐 5-甲基 - （6S） - 四氢叶酸 - 和至少一种保护剂。保护剂由于活性成分在口中的有限释放而提供有效成分的有效成分掩蔽。因此，活性成分不能通过口腔途径吸收，而是通过肠内（口服）途径吸收。包含在本发明提供的晶片中的颗粒具有低于40μm的粒度，从而在溶解时在口中产生可接受的感觉。这种晶片特别适合儿科使用。

7. 发明申请

US20050207990A1 Stabilised supersaturated solids of lipophilic drugs 失效
标题翻译：稳定的过饱和固体的亲脂性药物
公开(公告)号：US20050207990A1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：US11076022
申请日：2005-03-10
申请人： Adrian Funke , Torsten Wagner , Ralph Lipp
发明人： Adrian Funke , Torsten Wagner , Ralph Lipp
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/14 , A61K31/565 , A61K31/585 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/44 , A61L9/04 , A61K31/56
CPC分类号： A61K9/08 , A61K9/143 , A61K31/565 , A61K31/585 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/44
摘要： Methods for improving solubility and bioavailability of lipophilic compounds are described. Particularly, described are stabilized superstaturated solid solutions, particularly in power form, of lipophilic drugs, such as steroidal molecules.
摘要翻译：描述了改善亲脂性化合物的溶解性和生物利用度的方法。特别地，描述了稳定的超饱和固体溶液，特别是功能形式的亲脂性药物，例如类固醇分子。

8. 发明授权

US08715735B2 Stabilised supersaturated solids of lipophilic drugs 失效
标题翻译：稳定的过饱和固体的亲脂性药物
公开(公告)号：US08715735B2
公开(公告)日：2014-05-06
申请号：US11076022
申请日：2005-03-10
申请人： Adrian Funke , Torsten Wagner , Ralph Lipp
发明人： Adrian Funke , Torsten Wagner , Ralph Lipp
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48
CPC分类号： A61K9/08 , A61K9/143 , A61K31/565 , A61K31/585 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/44
摘要： Methods for improving solubility and bioavailability of lipophilic compounds are described. Particularly, described are stabilized supersaturated solid solutions, particularly in power from, of lipophilic drugs, such as steroidal molecules.
摘要翻译：描述了改善亲脂性化合物的溶解性和生物利用度的方法。特别地，描述了稳定的过饱和固体溶液，特别是来自亲脂性药物如甾类分子的功能。

9. 发明申请

US20070093448A1 Complexes that consist of vitamin D compounds or analogs thereof with a 5Z,7E,10(19)-triene system and methylated derivatives of beta-cyclodextrin 审中-公开
标题翻译：由维生素D化合物或其类似物与5Z，7E，10（19） - 三烯体系和β-环糊精的甲基化衍生物组成的复合物
公开(公告)号：US20070093448A1
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：US11398577
申请日：2006-04-06
申请人： Juergen Westermann , Gabriele Winter , Karsten Hoyer , Adrian Funke
发明人： Juergen Westermann , Gabriele Winter , Karsten Hoyer , Adrian Funke
IPC分类号： A61K31/724 , A61K31/59 , C08B37/16
CPC分类号： C07C401/00 , A61K47/6951 , B82Y5/00 , C07D277/24 , C08B37/0015
摘要： The invention relates to complexes that consist of vitamin D compounds or analogs thereof with a 5Z,7E,10(19)-triene system and methylated derivatives of β-cyclodextrin, in particular a complex that consists of (thiazol-2-yl)-26,27-dinor-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,25-triol and heptakis-(2,6-di-O-methyl)-β-cyclodextrin (DIMEB).
摘要翻译：本发明涉及由维生素D化合物或其类似物与5Z，7E，10（19） - 三烯体系和β-环糊精的甲基化衍生物组成的复合物，特别是由（噻唑-2-基） - 26,27-二氢-9,10-连环胆甾-5,7,10（19） - 三烯-1,3,25-三醇和七（2,6-二-O-甲基） - 环糊精（DIMEB ）。

10. 发明授权

US08022053B2 Oral solid dosage forms containing a low dose of estradiol 失效
标题翻译：含有低剂量雌二醇的口服固体剂型
公开(公告)号：US08022053B2
公开(公告)日：2011-09-20
申请号：US11262952
申请日：2005-11-01
申请人： Kristina Mueller , Torsten Wagner , Adrian Funke , Christian Zurth
发明人： Kristina Mueller , Torsten Wagner , Adrian Funke , Christian Zurth
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： A61K31/56 , A61K9/2009 , A61K9/2018 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/2813 , A61K9/284 , A61K9/2866
摘要： The present invention relates to oral solid dosage forms containing a very low dose of estradiol. The dosage forms are formulated in a manner so as to avoid degradation of the estradiol and to minimise the content of polyvinylpyrrolidone, while still achieving similar fast dissolution of the estradiol. The dosage forms are useful in preventing or treating a physical condition in a woman caused by insufficient endogenous levels of estradiol.
摘要翻译：本发明涉及含有非常低剂量的雌二醇的口服固体剂型。剂型配制以避免雌二醇降解并使聚乙烯吡咯烷酮的含量最小化，同时仍然实现雌二醇的类似的快速溶解。剂型可用于预防或治疗由内源性雌二醇不足引起的妇女的身体状况。

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