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    • 5. 发明授权
    • Optically active azetidinones
    • 光学活性氮杂环丁酮
    • US4939248A
    • 1990-07-03
    • US246826
    • 1988-08-18
    • Takeo YoshiokaMachiko WatanabeYasuo FukagawaTomoyuki Ishikura
    • Takeo YoshiokaMachiko WatanabeYasuo FukagawaTomoyuki Ishikura
    • C07D405/06C07D205/08C07D405/04C07D521/00
    • C07D231/12C07D205/08C07D233/56C07D249/08C07D405/04Y02P20/55
    • This invention provides compounds of the formula ##STR1## wherein Y represents an acetyl, 1-hydroxyethyl or 1-fluoroethyl group, R.sub.1 represents a hydrogen atom or an easily splittable amino-protecting group, and R.sub.2 and R.sub.3 are identical or different and each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a phenyl group, a benzyl group or a diphenylmethyl group, or R.sub.2 and R.sub.3 together represent a lower alkylene group; and processes for production thereof. These compounds are useful as synthesis intermediates for production of various medicines, particulary carbapenam or carbapenem antibiotics, such as a carbapenem antibiotic of the following formula which has excellent antimicrobial activity and relatively good stability to kidney dehydropeptidase. ##STR2##
    • PCT No.PCT / JP87 / 00991 Sec。 371日期1988年8月18日 102(e)日期1988年8月18日PCT Filted 1987年12月18日PCT公布。 出版物WO88 / 04656 日本6月30日,1988年。本发明提供式(I)的化合物,其中Y表示乙酰基,1-羟乙基或1-氟乙基,R 1表示氢原子或易裂解的氨基保护基, R2和R3相同或不同,各自表示氢原子,低级烷基,苯基,苄基或二苯基甲基,或R2和R3一起表示低级亚烷基; 及其生产方法。 这些化合物可用作生产各种药物,特别是碳青霉烯或碳青霉烯类抗生素的合成中间体,如下式的碳青霉烯类抗生素,其具有优异的抗微生物活性,对肾脱水肽酶具有较好的稳定性。 (A)