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1. 发明授权

US5300660A Efficient stereoconservative synthesis of 1-substituted (S)- and (R)-2-aminomethylpyrrolidines and intermediates thereto 失效
标题翻译： 1-取代（S） - 和（R）-2-氨基甲基吡咯烷的有效立体保守合成及其中间体
公开(公告)号：US5300660A
公开(公告)日：1994-04-05
申请号：US974683
申请日：1992-11-12
申请人： Hans-Jurgen Federsel , Thomas Hogberg , Sten I. Ramsby , Hans E. P. Strom
发明人： Hans-Jurgen Federsel , Thomas Hogberg , Sten I. Ramsby , Hans E. P. Strom
IPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/16
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/16
摘要： Stereoconservative method for preparation of an (R)- or (S)-isomer of the compound of the formula I with at least 95% optical purity ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a saturated or unsaturated lower alkyl group, a cycloalkyl group, or a group (CH.sub.2).sub.m Ph wherein m is 0-3 and Ph is a substituted or unsubstituted phenyl group including1) O,N-dialkylation, directly or stepwise of (R)- or (S)-proline2) aminolysis3) reduction to formation of the (R)- or (S)-isomer of the compound of the formula I, and new intermediates II and III in optical active form obtained by the reaction steps above and wherein R.sup.2 is defined as R.sup.1 above. ##STR2##
摘要翻译：用于制备具有至少95％光学纯度（*化学结构*）（I）的式I化合物的（R） - 或（S） - 异构体的立体保真剂方法，其中R 1是氢原子，饱和或不饱和的低级烷基，环烷基或基团（CH 2）m Ph，其中m为0-3，Ph为取代或未取代的苯基，包括1）O，N-二烷基化，直接或分步的（R） - 或（ S） - 脯氨酸2）氨解3）还原形成式I化合物的（R） - 或（S） - 异构体，以及通过上述反应步骤获得的光学活性形式的新中间体II和III，其中 R2定义为R1。（*化学结构*）（II）（*化学结构*）（III）

2. 发明授权

US4789683A Benzamido-derivatives 失效
标题翻译：苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US4789683A
公开(公告)日：1988-12-06
申请号：US689502
申请日：1985-01-08
申请人： Gosta L. Florvall , Jan O. G. Lundstrom , Sten I. Ramsby , Sven O. gren
发明人： Gosta L. Florvall , Jan O. G. Lundstrom , Sten I. Ramsby , Sven O. gren
IPC分类号： C07C235/60 , A61K31/40 , A61K31/60 , A61P1/08 , A61P25/18 , C07D207/09
CPC分类号： C07D207/09
摘要： Novel therapeutically active compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a lower alkyl group or an acyl group, R.sup.3 is a lower alkyl group; an alkenyl group; or a benzyl group optionally substituted with fluorine, chlorine, bromine, trifluoromethyl, lower alkyl or lower alkoxy, A.sup.1 and A.sup.2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, an acyl group, an alkoxycarbonyl group or a dialkylcarbamyl group, provided that when A.sup.1 and A.sup.2 are the same lower alkyl group and R.sup.3 is ethyl, R.sup.1 or R.sup.2 or both are selected among cyano, lower alkyl and acyl; or a physiologically acceptable salt or optical isomers thereof, methods for their preparation, pharmaceutical preparations containing the compounds and methods for their therapeutical use.
摘要翻译：下式的新型治疗活性化合物其中R 1和R 2相同或不同，并且各自表示氢原子，卤素原子，氰基，低级烷基或酰基，R 3是低级烷基 ; 烯基; 或任选被氟，氯，溴，三氟甲基，低级烷基或低级烷氧基取代的苄基，A1和A2相同或不同，各自表示氢原子，低级烷基，酰基，烷氧基羰基或二烷基氨基甲酰基，当A 1和A 2为相同的低级烷基且R 3为乙基时，R 1或R 2或两者选自氰基，低级烷基和酰基; 或其生理上可接受的盐或光学异构体，其制备方法，含有化合物的药物制剂及其治疗用途的方法。

3. 发明授权

US4937260A Benzamido-derivatives 失效
标题翻译：苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US4937260A
公开(公告)日：1990-06-26
申请号：US148104
申请日：1988-01-27
申请人： Tomas De Paulis , Sten I. Ramsby , Sven O. gren
发明人： Tomas De Paulis , Sten I. Ramsby , Sven O. gren
IPC分类号： A61K31/40 , A61P1/08 , A61P25/18 , C07C65/21 , C07D207/09
CPC分类号： C07D207/09 , C07C65/21
摘要： Novel therapeutically active compounds of the formula ##STR1## wherein R is a straight or branched alkyl group with 6-18 carbon atoms, R.sup.1 is hydrogen, chlorine, bromine or an alkyl group with 1-3 carbon atoms and R.sup.2 is chlorine, bromine or an alkyl group with 1-3 carbon atoms; or a physiologically acceptable salt or an optical isomer thereof, methods and intermediates for their preparation, pharmaceutical preparations containing them and methods for their therapeutical use.
摘要翻译：新颖的式I的治疗活性化合物其中R是具有6-18个碳原子的直链或支链烷基，R1是氢，氯，溴或具有1-3个碳原子的烷基，R2是氯，溴或具有1-3个碳原子的烷基; 或其生理上可接受的盐或其旋光异构体，其制备方法和中间体，含有它们的药物制剂及其治疗用途的方法。

4. 发明授权

US5468876A Intermediates for the stereoconservative synthesis of 1-substituted (S)-and (R)-2-aminomethylpyrrolidines 失效
标题翻译：用于取代（S） - 和（R）-2-氨基甲基吡咯烷酮的立体保守剂合成的中间体
公开(公告)号：US5468876A
公开(公告)日：1995-11-21
申请号：US203985
申请日：1994-02-24
申请人： Hans-Jugen Federsel , Thomas Ho , Sten I. Ramsby , Peter H. E. Strom
发明人： Hans-Jugen Federsel , Thomas Ho , Sten I. Ramsby , Peter H. E. Strom
IPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/16
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/16
摘要： Disclosed are (R)- and (S)-isomers of the compounds of the Formulas II and III with at least 95% optical purity ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and represent a hydrogen atom, a lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl group, a cycloalkyl group or a group (CH.sub.2).sub.m Ph, wherein m is 0-3 and Ph is a substituted or unsubstituted phenyl group.These compounds are intermediates in the stereoconservative synthesis of 1-substituted (S)- and (R)-2-aminomethylpyrrolidines.
摘要翻译：公开了具有至少95％光学纯度的式（II）和III的化合物的（R） - 和（S） - 异构体，其中R1和R2相同或不同，表示氢原子，低级烷基，低级烯基或低级炔基，环烷基或基团（CH 2）m Ph，其中m为0-3，Ph为取代或未取代的苯基。这些化合物是1-取代（S） - 和（R）-2-氨基甲基吡咯烷酮的立体保护剂合成中的中间体。

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