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1. 发明授权

US5428041A Antihypercholesterolemic bis-trifluoromethyl-substituted imidazolines and derivatives thereof 失效
标题翻译：抗高胆固醇血性双三氟甲基取代的咪唑啉及其衍生物
公开(公告)号：US5428041A
公开(公告)日：1995-06-27
申请号：US836323
申请日：1992-03-04
申请人： Jeffrey T. Billheimer , George A. Boswell, Jr. , Indawati De Lucca , Spencer Drummond, Jr. , Peter J. Gillies , James M. Trzaskos
发明人： Jeffrey T. Billheimer , George A. Boswell, Jr. , Indawati De Lucca , Spencer Drummond, Jr. , Peter J. Gillies , James M. Trzaskos
IPC分类号： C07D233/48 , C07D233/54 , C07D233/66 , C07D233/88 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/415 , A61K31/445 , C07D401/10
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/48 , C07D233/88 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Provided are bis-trifluoromethyl-substituted imidazolines as inhibitors of Acyl-CoA:Cholesterol Acyltransferase (ACAT), processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and therapeutic methods for their use as antihypercholesterolemic or antiatherosclerotic agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 03854 Sec。 371日期：1992年3月4日 102（e）1992年3月4日PCT PCT 1991年5月31日PCT公布。公开号WO91 / 19476 日期为1991年12月26日。提供作为酰基-CoA：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂的二 - 三氟甲基取代的咪唑啉，其制备方法，药物组合物和用作抗高胆固醇血症或抗动脉粥样硬化剂的治疗方法。

2. 发明授权

US6166211A Sequential benzylic oxidations of the naloxone ring system 有权
标题翻译：纳洛酮环体系的连续苄基氧化
公开(公告)号：US6166211A
公开(公告)日：2000-12-26
申请号：US520099
申请日：2000-03-07
申请人： Gary A. Cain , Spencer Drummond, Jr.
发明人： Gary A. Cain , Spencer Drummond, Jr.
IPC分类号： C07D489/02 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08 , C07D489/02 , Y02P20/55
摘要： The present invention pertains to a process for the preparation of the 10-keto analogs of morphinan compounds. In the case of compounds having a 3-hydroxyl group, the 3-methyl ether protected analog is synthesized by selective phenolic methylation in the presence of the basic amino group. When nalbuphine, morphine, or codeine is used as the starting material, the additional 6-hydroxyl group is protected using acetylation. The protected analog is selectively oxidized by treatment with cerium ammonium nitrate to provide the 10-(S)-hydroxy adduct. The 10-(S)-hydroxy adduct is further oxidized to the 10-keto analog. Any protecting groups that were added prior to oxidation are cleaved subsequent to oxidation to form the desired 10-ketomorphinan.
摘要翻译：本发明涉及制备吗啡喃化合物的10-酮类似物的方法。在具有3-羟基的化合物的情况下，3-甲基醚保护的类似物在碱性氨基存在下通过选择性酚甲基化合成。当使用纳布啡，吗啡或可待因作为起始原料时，使用乙酰化保护额外的6-羟基。通过用硝酸铈铵处理选择性地氧化受保护的类似物以提供10-（S） - 羟基加合物。将10-（S） - 羟基加合物进一步氧化成10-酮类似物。在氧化之前加入的任何保护基在氧化后被切割以形成所需的10-酮吗啡喃。

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