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1. 发明授权

US5763418A 3'-substituted nucleoside derivatives 失效
标题翻译： 3'-取代核苷衍生物
公开(公告)号：US5763418A
公开(公告)日：1998-06-09
申请号：US693161
申请日：1996-08-13
申请人： Akira Matsuda , Sasaki Takuma
发明人： Akira Matsuda , Sasaki Takuma
IPC分类号： A61K31/7052 , A61P35/00 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/10 , C07H19/16 , C07H19/20 , A61K31/70
CPC分类号： C07H19/06 , C07H19/04 , C07H19/10 , C07H19/16 , C07H19/20 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a 3'-substituted nucleoside derivative represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein B means a nucleic acid base which may have a substituent, Z represents a lower alkynyl or lower alkenyl group which may be substituted by a group represented by the formula: ##STR2## in which R.sup.a, R.sup.b and R.sup.c are individually a lower alkyl group or a phenyl group, or an oxiranyl group which may have at least one lower alkyl group, R.sup.1 and R.sup.2 individually represent H or an ester-forming residue capable of easily leaving in a living body, and R.sup.3 is H, a mono- or polyphosphoric acid residue, or an ester-forming residue capable of easily leaving in a living body, with the proviso that the sugar moiety is ribose, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The 3'-substituted nucleoside derivative according to the invention has an excellent antitumor activity and is hence useful for treatment for and prevention of cancers.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02554 Sec。 371日期：1996年8月13日 102（e）日期1996年8月13日PCT 1995年12月13日PCT PCT。 WO96 / 18636 PCT公开号日期：1996年6月20日本发明涉及由以下通式（1）表示的3'-取代核苷衍生物：其中B表示可具有取代基的核酸碱基，Z表示低级炔基或低级链烯基，其可以被下式表示的基团取代：其中Ra，Rb和Rc分别是低级烷基或苯基，或可以具有至少一个的环氧乙烷基低级烷基，R 1和R 2分别表示H或能够容易地在活体中离开的成酯残基，R3是H，单磷酸或多磷酸残基或能容易地离开的酯形成残基活体，条件是糖部分是核糖，或其药学上可接受的盐。根据本发明的3'-取代的核苷衍生物具有优异的抗肿瘤活性，因此可用于治疗和预防癌症。

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