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    • 3. 发明申请
      US20020111491A1 9-aminoacridine derivatives and process for the preparation thereof 失效
    • 9-aminoacridine derivatives and process for the preparation thereof
    • 9-氨基吖啶衍生物及其制备方法
    • US20020111491A1
    • 2002-08-15
    • US09855530
    • 2001-05-16
    • Samjin Pharmaceutical Co., Ltd.
    • Eui-Hwan Cho , Sun-Gan Chung , Sun-Hwan Lee , Ho-Seok Kwon , Dong-Wook Kang , Jeong-Ho Joo
    • C07D219/10 , C07D219/12
    • C07D219/10 , Y02P20/55
    • The present invention relates to new 9-aminoacridine derivatives of general formula (I), wherein A is hydrogen or (II) (wherein X is oxygen or sulfur, R1, R2, R3, R4 and R5 are independently hydrogen, halogen, nitro, amino, hydroxy, C1-C4 lower alkylhydroxy, C1-C4 lower alkylamino, C1-C8 alkyl, C1-C4 lower alkoxy or C1-C4 lower alkyloxycarbonyl and m and n are independently an integer of 0, 1 or 2), R6, R7, R8 and R9 are independently C1-C8 alkyl or C1-C4 lower alkoxy, and Y is hydrogen, amino, -NnullCHRnull(wherein Rnull is hydrogen, benzyl, C1-C8 alkyl or C1-C6 lower alkylamino), (III) (wherein Rnull is hydrogen, benzyl, C1-C8 alkyl or C1-C6 lower alkylamino, and Rnullnull is hydrogen, benzyl, C1-C8 alkyl or amino protecting group) or (IV) (wherein, X is as defined above, R1null, R2null, R3null, R4null and R5null are independently hydrogen, halogen, nitro, amino, hydroxy, C1-C4 lower alkylhydroxy, C1-C4 lower alkylamino, C1-C8 alkyl, C1-C4 lower alkoxy or C1-C4 lower alkylcarboxy, and q and r are independently an integer of 0, 1 or 2) or its pharmaceutically acceptable salt, and process for the preparation thereof.
    • 本发明涉及通式（I）的新的9-氨基吖啶衍生物，其中A是氢或（II）（其中X是氧或硫，R1，R2，R3，R4和R5独立地是氢，卤素，硝基， 氨基，羟基，C1-C4低级烷基羟基，C1-C4低级烷基氨基，C1-C8烷基，C1-C4低级烷氧基或C1-C4低级烷氧基羰基，m和n分别为0,1或2的整数），R6， R7，R8和R9独立地为C1-C8烷基或C1-C4低级烷氧基，Y为氢，氨基，-N = CHR'（其中R'为氢，苄基，C1-C8烷基或C1-C6低级烷基氨基） ，（III）（其中R“为氢，苄基，C 1 -C 8烷基或C 1 -C 6低级烷基氨基，R”'为氢，苄基，C 1 -C 8烷基或氨基保护基）或（Ⅳ）（其中 ，X'如上定义，R 1'，R 2'，R 3'，R 4'和R 5'独立地是氢，卤素，硝基，氨基，羟基，C 1 -C 4低级烷基羟基，C 1 -C 4低级烷基氨基， C1-C4低级烷氧基或C1-C4低级烷基羧基，q和r独立地为a 0,1或2的整数）或其药学上可接受的盐，以及其制备方法。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 8. 发明申请
      US20030092910A1 Piperazine derivatives and process for the preparation thereof 有权
    • Piperazine derivatives and process for the preparation thereof
    • 哌嗪衍生物及其制备方法
    • US20030092910A1
    • 2003-05-15
    • US10105936
    • 2002-03-26
    • Samjin Pharmaceutical Co., Ltd.
    • Eui-Hwan Cho , Sun-Gan Chung , Sun-Hwan Lee , Ho-Seok Kwon , Dong-Wook Kang , Jeong-Ho Joo , Young-Hee Lee
    • C07D43/02
    • C07D213/74 , C07D213/75 , C07D241/20 , C07D295/215
    • The present invention relates to a novel compound of the general formula (I) and its pharmaceutically acceptable acid addition salt, and process for the preparation thereof, which have strong antimumor activities and very low toxicity. 1 wherein R1 and R2 are independently hydrogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkylcarboxyl, C1-C4 alkylcarbonyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 aminoalkyl or C1-C4 hydroxyiminoalkyl, or R1 and R2 are fused to form C3-C4 unsaturated ring; R3, R4, R5, R6 and R7 are independently hydrogen, halogen, hydroxy, nitro, amino, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkylcarboxyl, C1-C4 alkylcarbonyl, C1-C4 alkoxy or C1-C4 thioalkoxy; R8 is C1-C4 alkyl; Y is oxygen, sulphur, amino, substituted amino or C1-C4 thioalkyl; Z is C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkyl C1-C4 alkylamino or C1-C4 thioalkoxy; X1 and X2 are independently carbon or nitrogen; and nullNnullCnull and nullCnullYnull may form a single bond or a double bond provided that if nullNnullCnull forms a single bond, nullCnullYnull forms a double bond, and if nullCnullYnull forms a single bond, nullNnullCnull forms a double bond and R8 is nonexistent.
    • 本发明涉及一种新型的通式（I）化合物及其药学上可接受的酸加成盐及其制备方法，其具有强的抗肿瘤活性和极低的毒性。 其中R 1和R 2独立地是氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基羧基，C 1 -C 4烷基羰基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4羟基烷基，C 1 -C 4氨基烷基或C 1 -C 4羟基亚氨基烷基，或者R 1和R 2与 形成C3-C4不饱和环; R3，R4，R5，R6和R7独立地是氢，卤素，羟基，硝基，氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基或C1-C4硫代烷氧基; R8是C1-C4烷基; Y是氧，硫，氨基，取代的氨基或C 1 -C 4硫代烷基; Z是C1-C4烷氧基，C1-C4烷基C1-C4烷基氨基或C1-C4硫代烷氧基; X1和X2独立地为碳或氮; 并且-N = C-和-C = Y-可以形成单键或双键，条件是如果-N = C-形成单键，则-C = Y-形成双键，并且如果-C = Y - 形成单键，-N = C-形成双键，R8不存在。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
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