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1. 发明授权

US4474956A Process for the preparation of 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide 失效
标题翻译：制备4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物的方法
公开(公告)号：US4474956A
公开(公告)日：1984-10-02
申请号：US509125
申请日：1983-06-29
申请人： Ludwig Zirngibl , Rene Gnehm
发明人： Ludwig Zirngibl , Rene Gnehm
IPC分类号： B01J23/00 , C07B61/00 , C07D417/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07D417/12
摘要： In the preparation of 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridyl-2H-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide by reacting the corresponding 3-methoxycarbonyl compound with 2-aminopyridine, a dramatic increase in the yield is obtained if the reaction is carried out in the presence of 0.1 to 1.5 mole equivalent (based on the 3-methoxycarbonyl compound) of an alkyl- or arylsulfonic acid.
摘要翻译：在通过使相应的3-甲氧基羰基化合物与2-氨基吡啶反应制备4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物时，产率显着增加如果反应在烷基或芳基磺酸的0.1至1.5摩尔当量（基于3-甲氧基羰基化合物）存在下进行。

2. 发明授权

US4652659A Method for the production of acemetacin 失效
标题翻译：生产acemetacin的方法
公开(公告)号：US4652659A
公开(公告)日：1987-03-24
申请号：US661537
申请日：1984-10-16
申请人： Rene Gnehm , Rolf Weber
发明人： Rene Gnehm , Rolf Weber
IPC分类号： C07D209/28 , C07D309/10
CPC分类号： C07D209/28
摘要： 1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid carboxymethyl ester as known per se is obtainable by a novel and more simple method comprising mild acid hydrolysis of 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetoxyacetic tetrahydropyran-2-yl ester. The final product is a valuable drug having antiinflammatory activity.
摘要翻译：本身已知的1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸羧甲酯可通过一种新颖且更简单的方法获得，该方法包括将1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酰氧基乙酸四氢吡喃-2-基酯。最终产品是具有抗炎活性的有价值的药物。

3. 发明授权

US4229367A Preparation of trans-4-alkyl-cyanoarylcyclohexanes 失效
标题翻译：反式-4-烷基 - 氰基芳基环己烷的制备
公开(公告)号：US4229367A
公开(公告)日：1980-10-21
申请号：US39134
申请日：1979-05-15
申请人： Bernhard Granwehr , Rene Gnehm
发明人： Bernhard Granwehr , Rene Gnehm
IPC分类号： C07C51/36 , C07C67/00 , C07C253/00 , C07C255/57 , C09K19/30 , C07C121/64
CPC分类号： C09K19/3003 , C07C51/36 , C07C2101/14
摘要： Trans-4-alkyl-cyanoarylcyclohexanes are prepared in a stereoselective manner from arylcarboxylic acids of the formula Ar-[Ar].sub.n -Ar-4-COOH, Ar being aryl and n being 0 to 2, by first converting such a carboxylic acid to a mixture of the cis and trans isomers of the corresponding cyclohexa-2,5-diene-4-carboxylic acid, esterifying the resulting isomer mixture with a lower alkanol and further hydrogenating the resulting esters/isomers to produce the cis and trans isomers of the corresponding cyclohexane-4-carboxylic acid esters, isomerizing the cis isomers in the mixture to the trans isomer thereby producing a mixture containing the trans isomer substantially free from cis isomer, stereospecifically saponifying the trans isomer, growing a carbon chain of desired length on the carboxyl group of the resulting carboxylic acid, reducing the carbonyl group thereof, and introducing a cyano group into the terminal aryl group. The resulting product is useful as a nematic liquid crystal.
摘要翻译：反式-4-烷基 - 氰基芳基环己烷以立体选择性方式由式Ar- [Ar] n -Ar-4-COOH的芳基羧酸制备，Ar为芳基，n为0至2，首先将这种羧酸转化为将相应的环己二-2,5-二烯-4-羧酸的顺式和反式异构体的混合物，用低级链烷醇酯化所得异构体混合物，并进一步氢化所得酯/异构体以产生顺式和反式异构体相应的环己烷-4-羧酸酯，将该混合物中的顺式异构体异构化为反式异构体，从而产生含有基本上不含顺式异构体的反式异构体的混合物，立体专一地皂化反式异构体，在羧基上生长所需长度的碳链得到的羧酸基团，还原其羰基，并将氰基引入末端芳基。所得产物可用作向列型液晶。

4. 发明授权

US4463195A Process for producing o-nitrobenzaldehyde 失效
标题翻译：邻硝基苯甲醛生产方法
公开(公告)号：US4463195A
公开(公告)日：1984-07-31
申请号：US484842
申请日：1983-04-14
申请人： Hans-Rudolf Marti , Rene Gnehm
发明人： Hans-Rudolf Marti , Rene Gnehm
IPC分类号： C07C201/12 , C07C67/00 , C07C201/00 , C07C205/56 , C07C45/27
CPC分类号： C07C201/12
摘要： Ortho-nitrobenzaldehyde, a well known compound suitable as an indicator and as an intermediate for many organic syntheses including production of pharmaceuticals, is obtained by contacting a C.sub.1 -C.sub.4 lower alkyl ester of o-nitrophenyl pyruvic acid in the form of its enolate, i.e. the enol salt or enol ester, with hydrogen peroxide; the enol salt can be the enolate of an alkali metal, an alkaline earth metal or of aluminum, and the enol ester can be the ester formed by the enolic hydroxyl and formic, acetic, propionic or butyric acid.
摘要翻译：通过使其以烯醇化合物形式的邻硝基苯基丙酮酸的C 1 -C 4低级烷基酯接触，即作为指示剂的公知化合物和作为包括药物生产在内的许多有机合成的中间体的正 - 硝基苯甲醛，即烯醇盐或烯醇酯，与过氧化氢; 烯醇盐可以是碱金属，碱土金属或铝的烯醇化物，烯醇酯可以是由烯醇羟基和甲酸，乙酸，丙酸或丁酸形成的酯。

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