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    • 6. 发明授权
    • Peptide compounds, their preparation and uses
    • 肽化合物,其制备和用途
    • US5888972A
    • 1999-03-30
    • US564271
    • 1997-06-24
    • Keiji Hemmi, deceasedMasahiro NeyaNaoki FukamiNatsuko KayakiriHirokazu Tanaka
    • Keiji Hemmi, deceasedMasahiro NeyaNaoki FukamiNatsuko KayakiriHirokazu Tanaka
    • A61K38/00A61P9/12C07K5/02C07K5/03C07K5/062C07K5/08C07K5/083A61K38/06A61K38/07
    • C07K5/0808C07K5/0207C07K5/0827A61K38/00Y02P20/55
    • A compound of the formula: ##STR1## in which R.sup.4 is acyl,R.sup.5 is lower alkyl,R.sup.6 is optionally substituted ar(lower)alkyl or optionally substituted heterocyclic-(lower)alkyl,R.sup.7 is lower alkyl or lower alkylthio(lower)alkyl,R.sup.8 is carboxy or protected carboxy,A is lower alkylene,Z is a group of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, common amino-protective group or optionally substituted ar(lower)alkyl,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, optionally substituted ar(lower)alkyl, optionally substituted heterocyclic-(lower)alkyl, optionally substituted cyclo(lower)alkyl(lower)alkyl, common amino-protective group, amino(or protected amino)(lower)alkyl, optionally substituted heterocyclic-carbonyl or cyclo(lower)alkyl, andR.sup.3 is optionally substituted heterocyclic(lower)alkyl, andm is an integer of 0 to 2,or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as endothelin antagonist.
    • PCT No.PCT / JP94 / 01042 Sec。 371日期1996年6月24日 102(e)1996年6月24日PCT 1994年6月28日PCT公布。 公开号WO95 / 00537 日期1995年1月5日具有下式的化合物:其中R 4为酰基,R 5为低级烷基,R 6为任选取代的芳(低级)烷基或任选取代的杂环 - (低级)烷基,R 7为低级烷基或低级 烷硫基(低级)烷基,R 8为羧基或被保护的羧基,A为低级亚烷基,Z为下式基团:其中R 1为氢,低级烷基,普通氨基保护基或任选取代的芳(低级)烷基 (低级)烷基,任选取代的杂环 - (低级)烷基,任选取代的环(低级)烷基(低级)烷基,常用氨基保护基,氨基(或被保护的氨基)( 低级烷基,任选取代的杂环羰基或环(低级)烷基,R 3为任选取代的杂环(低级)烷基,m为0-2的整数,或其药学上可接受的盐,可用作内皮素拮抗剂。