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1. 发明授权

US5401747A Alkyl camptothecin compounds as potent inhibitors of human colorectal cancer 失效
标题翻译：烷基喜树碱化合物作为人结肠直肠癌的有效抑制剂
公开(公告)号：US5401747A
公开(公告)日：1995-03-28
申请号：US251368
申请日：1994-05-31
申请人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
发明人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
IPC分类号： A61K31/47 , C07D471/04 , C07D491/14 , C07D491/20 , C07D491/22 , C07D491/147 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , C07D491/14 , C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin and camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase. I and show antileukemic and anti-tumor activity.
摘要翻译：使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱和喜树碱类似物的方法。喜树碱类似物是拓扑异构酶的有效抑制剂。我并表现出抗白血病和抗肿瘤活性。

2. 发明授权

US5180722A 10,11-methylenedioxy-20(RS)-camptothecin and 10,11-methylenedioxy-20(S)-camptothecin analogs 失效
标题翻译： 10,11-亚甲二氧基-20（RS） - 喜树碱和10,11-亚甲二氧基-20（S） - 喜树碱类似物
公开(公告)号：US5180722A
公开(公告)日：1993-01-19
申请号：US581916
申请日：1990-09-13
申请人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
发明人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
IPC分类号： C07D471/14 , C07D491/22
CPC分类号： C07D471/14
摘要： A camptothecin analog having the structure shown below: ##STR1## where Z is H or C.sub.1-8 alkyl and R is NO.sub.2, NH.sub.2, N.sub.3, hydrogen, halogen, COOH, OH, O--C.sub.1-3 alkyl, SH, S--C.sub.1-3 alkyl, CN, CH.sub.2 NH.sub.2, NH--C.sub.1-3 alkyl, CH.sub.2 --NH--C.sub.1-3 alkyl, N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, O--, NH--, or S--CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O--, NH-- or S-- CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O--, NH-- or S--CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O--, NH-- or S--CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 OH.sub.2).sub.2, O--, NH-- or S--CH.sub.2 CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, O--, NH-- or S--CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, CHO, C.sub.1-3 alkyl or NHCOCHR.sup.1 NR.sup.2 R.sup.3, where R.sup.1 is the side-chain of an .alpha.-amino acid and R.sup.2 and R.sup.3, independently are hydrogen or a lower alkyl group or R.sup.3 is a peptide unit containing 1-3 amino acid units bonded to the nitrogen through a peptide bond; NHCO--C.sub.2-8 -alkylene--X or NHCO--C.sub.2-8 -alkenylene--X, where X is COOH; CONR.sup.2 --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.2 R.sup.3, where n=1-10 and R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above; NHCO--B--(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.2 R.sup.3, where B=oxygen or NH, or ##STR2## where m+y=3-6, and salts thereof.
摘要翻译：具有下述结构的喜树碱类似物：其中Z是H或C 1-8烷基，R是NO 2，NH 2，N 3，氢，卤素，COOH，OH，O-C 1-3烷基，SH， C 1-3烷基，CN，CH 2 NH 2，NH-C 1-3烷基，CH 2 -NH-C 1-3烷基，N（C 1-3烷基）2，CH 2 N（C 1-3烷基）2，O-，，或S-CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 CH 2 OH 2） 2，O-，NH-或S-CH2CH2N（C1-3烷基）2，O-，NH-或S-CH2CH2CH2N（C1-3烷基）2，CHO，C1-3烷基或NHCOCHR1NR2R3，其中R1是侧 α-氨基酸的链和R2和R3独立地是氢或低级烷基，或R3是含有通过肽键与氮键合的1-3个氨基酸单元的肽单元; NHCO-C2-8-亚烷基-X或NHCO-C2-8-亚烯基-X，其中X是COOH; CONR2-（CH2）n-NR2R3，其中n = 1-10，R2和R3如上定义; NHCO-B-（CH 2）n -NR 2 R 3，其中B =氧或NH，或其中m + y = 3-6的或其盐。

3. 发明授权

US06825206B1 Camptothecin compounds with a thioether group 失效
标题翻译：喜树碱化合物与硫醚基团
公开(公告)号：US06825206B1
公开(公告)日：2004-11-30
申请号：US09712912
申请日：2000-11-16
申请人： Michael P. Gamcsik , David J. Adams , O. Michael Colvin , Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Govindarajan Manikumar , Yves Pommier
发明人： Michael P. Gamcsik , David J. Adams , O. Michael Colvin , Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Govindarajan Manikumar , Yves Pommier
IPC分类号： A61K3144
CPC分类号： C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K38/00 , A61K47/542 , A61K47/64 , C07K5/0215
摘要： Camptothecin compounds which are effective anti-tumor compounds are disclosed. These conjugates inhibit the enzyme topoisomerase I and enhance the stability of the topoisomerase I-DNA cleavable complex.
摘要翻译：公开了作为有效的抗肿瘤化合物的喜树碱化合物。这些缀合物抑制酶拓扑异构酶I并增强拓扑异构酶I-DNA可切割复合物的稳定性。

4. 发明授权

US5646159A Water-soluble esters of camptothecin compounds 失效
标题翻译：喜树碱化合物的水溶性酯
公开(公告)号：US5646159A
公开(公告)日：1997-07-08
申请号：US277642
申请日：1994-07-20
申请人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani
发明人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/475 , A61P35/00 , C07D491/22 , A61K31/47
CPC分类号： C07D491/22
摘要： Non-toxic camptothecin prodrugs are prepared by esterifying the 20-position hydroxyl group of camptothecin derivatives.
摘要翻译：通过酯化喜树碱衍生物的20位羟基来制备无毒喜树碱前药。

5. 发明授权

US5364858A Camptothecin analogs as potent inhibitors of topoisomerase I 失效
标题翻译：喜树碱类似物作为拓扑异构酶I的有效抑制剂
公开(公告)号：US5364858A
公开(公告)日：1994-11-15
申请号：US986696
申请日：1992-12-08
申请人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
发明人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
IPC分类号： A61K31/47 , C07D471/04 , C07D491/14 , C07D491/20 , C07D491/22 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , C07D491/14 , C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin and camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase.I and show antileukemic and anti-tumor activity.
摘要翻译：使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱和喜树碱类似物的方法。喜树碱类似物是拓扑异构酶的有效抑制剂，具有抗白血病和抗肿瘤活性。

6. 发明授权

US5227380A Pharmaceutical compositions and methods employing camptothecins 失效
标题翻译：使用喜树碱的药物组合物和方法
公开(公告)号：US5227380A
公开(公告)日：1993-07-13
申请号：US636150
申请日：1990-12-31
申请人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
发明人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
IPC分类号： C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin and camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase I and show antileukemic and anti-tumor activity.
摘要翻译：使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱和喜树碱类似物的方法。喜树碱类似物是拓扑异构酶I的有效抑制剂，具有抗白血病和抗肿瘤活性。

7. 发明授权

US4894456A Synthesis of camptothecin and analogs thereof 失效
标题翻译：喜树碱及其类似物的合成
公开(公告)号：US4894456A
公开(公告)日：1990-01-16
申请号：US32449
申请日：1987-03-31
申请人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
发明人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
IPC分类号： C07D491/147 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A method for synthesizing camptothecin and camptothecin analogs using a novel hydroxyl-containing tricyclic intermediate and the camptothecin analogs produced by the process. The camptothecin analogs are effective inhibitors of topoisomerase I and show anti-leukemic and anti-tumor activity.
摘要翻译：使用新型含羟基的三环中间体和通过该方法生产的喜树碱类似物合成喜树碱和喜树碱类似物的方法。喜树碱类似物是拓扑异构酶I的有效抑制剂，具有抗白血病和抗肿瘤活性。

8. 发明授权

US6040313A Water-soluble esters of camptothecin compounds 失效
标题翻译：喜树碱化合物的水溶性酯
公开(公告)号：US6040313A
公开(公告)日：2000-03-21
申请号：US241076
申请日：1999-02-01
申请人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani
发明人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/475 , A61P35/00 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22
摘要： Non-toxic camptothecin prodrugs are prepared by esterifying the 20-position hydroxyl group of camptothecin derivatives.
摘要翻译：通过酯化喜树碱衍生物的20位羟基来制备无毒喜树碱前药。

9. 发明授权

US5985888A Camptothecin compounds with combined topoisomarase I inhibition and DNA alkylation properties 失效
标题翻译：喜树碱化合物具有组合拓扑异构酶I抑制和DNA烷基化性质
公开(公告)号：US5985888A
公开(公告)日：1999-11-16
申请号：US971694
申请日：1997-11-17
申请人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani
发明人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani
IPC分类号： C07D491/147 , C07D491/22 , A61K31/435
CPC分类号： C07D491/22
摘要： Camptothecin compounds having a --CH.sub.2 --L group are effective anti-tumor compounds. These compounds inhibit the enzyme topoisomerase I and DNA of associated topoisomerase I-DNA complexes.
摘要翻译：具有-CH2-L基团的喜树碱化合物是有效的抗肿瘤化合物。这些化合物抑制相关拓扑异构酶I-DNA复合物的拓扑异构酶I和DNA。

10. 发明授权

US5340817A Method of treating tumors with anti-tumor effective camptothecin compounds 失效
标题翻译：用抗肿瘤活性喜树碱化合物治疗肿瘤的方法
公开(公告)号：US5340817A
公开(公告)日：1994-08-23
申请号：US899865
申请日：1992-06-17
申请人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
发明人： Monroe E. Wall , Mansukh C. Wani , Allan W. Nicholas , Govindarajan Manikumar
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/44
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A camptothecin analog having the structure shown below: ##STR1## where Z is H or C.sub.1-8 alkyl and R is NO.sub.2, NH.sub.2, N.sub.3, hydrogen, halogen, COOH, OH, O-C.sub.1-3 alkyl, SH, S-C.sub.1-3 alkyl, CN, CH.sub.2 NH.sub.2, NH-C.sub.1-3 alkyl, CH.sub.2 -NH-C.sub.1-3 alkyl, N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, O-, NH- or S-CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O-, NH- or S- CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O-, NH- or S-CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, O-, NH- or S-CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH.sub.2).sub.2, O-, NH- or S-CH.sub.2 CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, O-, NH- or S-CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 N(C.sub.1-3 alkyl).sub.2, CHO, C.sub.1-3 alkyl or NHCOCHR.sup.1 NR.sup.2 R.sup.3, where R.sup.1 is the side-chain of an .alpha.-amino acid and R.sup.2 and R.sup.3, independently are hydrogen or a lower alkyl group or R.sup.3 is a peptide unit containing 1-3 amino acid units bonded to the nitrogen through a peptide bond; NHCO-C.sub.2-8 -alkylene-X or NHCO-C.sub.2-8 -alkenylene-X, where X is COOH; CONR.sup.2 -(CH.sub.2).sub.n -NR.sup.2 R.sup.3, where n=1-10 and R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above; NHCO-B-(CH.sub.2).sub.n-NR.sup.2 R.sup.3, where B=oxygen or NH, or ##STR2## where m+y=3-6, and salts thereof. The campothecin compounds inhibit the enzyme topisomerase I and are useful in treating tumors and leukemia.
摘要翻译：具有下述结构的喜树碱类似物：其中Z是H或C 1-8烷基，R是NO 2，NH 2，N 3，氢，卤素，COOH，OH，O-C 1-3烷基，SH， C 1-3烷基，CN，CH 2 NH 2，NH-C 1-3烷基，CH 2 -NH-C 1-3烷基，N（C 1-3烷基）2，CH 2 N（C 1-3烷基）2，O-，或S-CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 CH 2 OH）2，O-，NH-或S-CH 2 CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2 OH 2），O-，NH-或S-CH2CH2N（C1-3烷基）2，O-，NH-或S-CH2CH2CH2N（C1-3烷基）2，CHO，C1-3烷基或NHCOCHR1NR2R3，其中R1是侧 - α-氨基酸的链和R2和R3独立地是氢或低级烷基或R3是含有通过肽键键合到氮的1-3个氨基酸单元的肽单元; NHCO-C2-8-亚烷基-X或NHCO-C2-8-亚烯基-X，其中X是COOH; CONR2-（CH2）n-NR2R3，其中n = 1-10，R2和R3如上定义; NHCO-B-（CH 2）n -NR 2 R 3，其中B =氧或NH，或其中m + y = 3-6的或其盐。氨基辛酸化合物抑制酶拓扑异构酶I，可用于治疗肿瘤和白血病。

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