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1. 发明申请

US20080293952A1 Method for the Preparation of (S)-N-Methyl-3-(1-Naphthyloxy)-3-(2-Thienyl)Propylamine Hydrochloride (Duloxetine) 失效
标题翻译：（S）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺盐酸盐（度洛西汀）的制备方法
公开(公告)号：US20080293952A1
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：US12159905
申请日：2006-12-22
申请人： Ludek Ridvan , Kamal Jarrah , Josef Cinibulk , Monika Zatopkova , Lukas Placek
发明人： Ludek Ridvan , Kamal Jarrah , Josef Cinibulk , Monika Zatopkova , Lukas Placek
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： A method of preparation of (S)—N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-mienyl)propylamine of Formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts, comprising a) reaction of (RS)—N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine with optically active D-tartaric acid or an acid salt derived from D-tartaric acid forming a mixture of diastereoisomeric salts of N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine and D-tartaric acid (2:1), b) isolation of the salt (S)—N,N-dimethyl-3-(naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine/D-tartrate (2:1) from the mixture of diastereoisomeric salts in an organic solvent, water or a mixture thereof and release of (S)—N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine by action of an inorganic or organic base, c) demethylation of (S)—N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine by action of an alkylchloroformate of formula ClCOOR (R=C1-C5 alkyl, or C6-C12 aryl or alkylraryl), especially phenyl, ethyl or methyl chloroformate, and d) hydrolytic release of the duloxetine base of formula I and optionally conversion of the base to a salt with the respective acid, or salt of a weak base.
摘要翻译：制备式（I）的（S）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-甲基）丙胺及其药学上可接受的盐的方法，其包括a）（RS）-N ，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺与光学活性D-酒石酸或衍生自D-酒石酸的酸盐形成N，N-二甲基甲酰胺的非对映异构体盐 -3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺和D-酒石酸（2:1），b）分离盐（S）-N，N-二甲基-3-（萘氧基）在有机溶剂，水或其混合物中的非对映异构体盐的混合物中的3-（2-噻吩基）丙胺/ D-酒石酸盐（2:1）和（S）-N，N-二甲基-3-（1 （S）-N，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺的无甲基或有机碱的脱甲基化，c）（R = C1-C5烷基或C6-C12芳基或烷基芳基）的氯甲酸烷基酯，特别是苯甲基，乙基或甲基氯甲酸酯的作用，和d）水解释放式I的度洛西汀碱，并任选地将碱与相应的酸或弱碱的盐转化成盐。

2. 发明授权

US08207356B2 Method for the preparation of (S)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine hydrochloride (duloxetine) 失效
标题翻译：制备（S）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺盐酸盐（度洛西汀）的方法
公开(公告)号：US08207356B2
公开(公告)日：2012-06-26
申请号：US13253441
申请日：2011-10-05
申请人： Ludek Ridvan , Kamal Jarrah , Josef Cinibulk , Monika Zatopkova , Lukas Placek
发明人： Ludek Ridvan , Kamal Jarrah , Josef Cinibulk , Monika Zatopkova , Lukas Placek
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： A method for the preparation of a duloxetine hydrochloride salt from a duloxetine base, comprising the steps of: reacting duloxetine base with concentrated hydrochloric acid in ethylmethylketone; and crystallizing duloxetine hydrochloride salt from said concentrated hydrochloric acid in ethylmethylketone.
摘要翻译：一种从度洛西汀碱制备度洛西汀盐酸盐的方法，包括以下步骤：将度洛西汀碱与浓盐酸在乙基甲基酮中反应; 并从所述浓盐酸在乙基甲基酮中结晶度洛西汀盐酸盐。

3. 发明申请

US20100105919A1 METHOD FOR THE PREPARATION OF ZOLMITRIPTAN 有权
标题翻译：制备ZOLMITRIPTAN的方法
公开(公告)号：US20100105919A1
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：US12526958
申请日：2008-02-25
申请人： Michal Voslar , Monika Zatopkova , Ludek Ridvan , Tomas Pekarek
发明人： Michal Voslar , Monika Zatopkova , Ludek Ridvan , Tomas Pekarek
IPC分类号： C07D263/04
CPC分类号： C07D413/06
摘要： In the preparation of zolmitriptan of formula III the reduction of the diazonium salt to (5)-4-(4-hydrazinobenzyl)-1,3-oxazolidin-2-one of formula IV is performed in a more concentrated mixture and by the effect on an alkali metal disulphite, preferably sodium disulphite. A zolmitriptan toluene solvate, characterized by a toluene content of 9 to 14% by weight according to the gas chromatography determination and by a maximum of the corresponding mass loss at temperatures of about 111° C. in the gravimetric analysis record. A zolmitriptan toluene solvate, showing strong Raman bands at the wave numbers of 1443 and 1354 cm−1, characteristic for the crystal lattice of zolmitriptan with built-in toluene, and further marked bands at 1004 and 786 cm−1, characteristic for toluene.
摘要翻译：在式III的佐米曲坦的制备中，将重氮盐还原成式IV的（5）-4-（4-肼基苄基）-1,3-恶唑烷-2-酮，以更浓缩的混合物和效果在碱金属亚硫酸盐上，优选二亚硫酸钠。唑来曲坦甲苯溶剂化物，其特征在于根据气相色谱测定的甲苯含量为9至14重量％，并且在重量分析记录中在约111℃的温度下达到最大的相应质量损失。唑来曲坦甲苯溶剂化物，在1443和1354厘米-1的波数显示强拉曼带，具有内置甲苯的佐米曲坦的晶格特征，以及在1004和786厘米-1处的进一步标记的带，特征在于甲苯。

4. 发明授权

US08143417B2 Method for the preparation of zolmitriptan 有权
标题翻译：制备佐米曲坦的方法
公开(公告)号：US08143417B2
公开(公告)日：2012-03-27
申请号：US12526958
申请日：2008-02-25
申请人： Michal Voslar , Monika Zatopkova , Ludek Ridvan , Tomas Pekarek
发明人： Michal Voslar , Monika Zatopkova , Ludek Ridvan , Tomas Pekarek
IPC分类号： C07D263/04
CPC分类号： C07D413/06
摘要： In the preparation of zolmitriptan of formula III the reduction of the diazonium salt to (5)-4-(4-hydrazinobenzyl)-1,3-oxazolidin-2-one of formula IV is performed in a more concentrated mixture and by the effect on an alkali metal disulphite, preferably sodium disulphite. A zolmitriptan toluene solvate, characterized by a toluene content of 9 to 14% by weight according to the gas chromatography determination and by a maximum of the corresponding mass loss at temperatures of about 111° C. in the gravimetric analysis record. A zolmitriptan toluene solvate, showing strong Raman bands at the wave numbers of 1443 and 1354 cm−1, characteristic for the crystal lattice of zolmitriptan with built-in toluene, and further marked bands at 1004 and 786 cm−1, characteristic for toluene.
摘要翻译：在式III的佐米曲坦的制备中，将重氮盐还原成式IV的（5）-4-（4-肼基苄基）-1,3-恶唑烷-2-酮，以更浓缩的混合物和效果在碱金属亚硫酸盐上，优选二亚硫酸钠。唑来曲坦甲苯溶剂化物，其特征在于根据气相色谱测定的甲苯含量为9至14重量％，并且在重量分析记录中在约111℃的温度下达到最大的相应质量损失。唑来曲坦甲苯溶剂化物，在1443和1354cm -1的波数显示强拉曼带，具有内置甲苯的佐米曲坦的晶格特征，以及在1004和786cm -1处的进一步标记的带，其特征在于甲苯。

5. 发明授权

US08071791B2 Method for the preparation of (S)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine hydrochloride (duloxetine) 失效
标题翻译：制备（S）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺盐酸盐（度洛西汀）的方法
公开(公告)号：US08071791B2
公开(公告)日：2011-12-06
申请号：US12159905
申请日：2006-12-22
申请人： Ludek Ridvan , Kamal Jarrah , Josef Cinibulk , Monika Zatopkova , Lukas Placek
发明人： Ludek Ridvan , Kamal Jarrah , Josef Cinibulk , Monika Zatopkova , Lukas Placek
IPC分类号： C07D333/16
CPC分类号： C07D333/20
摘要： A method of preparation of (S)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-mienyl)propylamine of Formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts, comprising a) reaction of (RS)-N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine with optically active D-tartaric acid or an acid salt derived from D-tartaric acid forming a mixture of diastereoisomeric salts of N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine and D-tartaric acid (2:1), b) isolation of the salt (S)-N,N-dimethyl-3-(naphthyloxy) -3-(2-thienyl)propylamine/D-tartrate (2:1) from the mixture of diastereoisomeric salts in an organic solvent, water or a mixture thereof and release of (S)-N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine by action of an inorganic or organic base, c) demethylation of (S)-N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine by action of an alkylchloroformate of formula ClCOOR (R=C1-C5 alkyl, or C6-C12 aryl or alkylraryl), especially phenyl, ethyl or methyl chloroformate, and d) hydrolytic release of the duloxetine base of formula I and optionally conversion of the base to a salt with the respective acid, or salt of a weak base.
摘要翻译：制备式（I）的（S）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-甲基）丙胺及其药学上可接受的盐的方法，其包括a）（RS）-N ，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺与光学活性D-酒石酸或衍生自D-酒石酸的酸盐形成N，N-二甲基甲酰胺的非对映异构体盐 -3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺和D-酒石酸（2:1），b）分离盐（S）-N，N-二甲基-3-（萘氧基）在有机溶剂，水或其混合物中的非对映异构体盐的混合物中的3-（2-噻吩基）丙胺/ D-酒石酸盐（2:1）和（S）-N，N-二甲基-3-（1 （S）-N，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺的无甲基或有机碱的脱甲基化，c）丙胺通过式ClCOOR（R = C1-C5烷基或C6-C12芳基或烷基芳基）的氯甲酸烷基酯的作用，特别是苯基，乙基或甲基氯甲酸酯的作用，和d）水解 c释放式I的度洛西汀碱，并任选地将碱与相应的酸或弱碱的盐转化成盐。

6. 发明申请

US20120029212A1 METHOD FOR THE PREPARATION OF (S)-N-METHYL-3-(1-NAPHTHYLOXY)-3-(2-THIENYL)PROPYLAMINE HYDROCHLORIDE (DULOXETINE) 失效
标题翻译：制备（S）-N-甲基-3-（1-萘基）-3-（2-噻吩基）丙酰胺氢氯化物（DULOXETINE）的方法
公开(公告)号：US20120029212A1
公开(公告)日：2012-02-02
申请号：US13253441
申请日：2011-10-05
申请人： Ludek RIDVAN , Kamal Jarrah , Josef Cinibulk , Monika Zatopkova , Lukas Placek
发明人： Ludek RIDVAN , Kamal Jarrah , Josef Cinibulk , Monika Zatopkova , Lukas Placek
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： A method for the preparation of a duloxetine hydrochloride salt from a duloxetine base, comprising the steps of: reacting duloxetine base with concentrated hydrochloric acid in ethylmethylketone; and crystallizing duloxetine hydrochloride salt from said concentrated hydrochloric acid in ethylmethylketone.
摘要翻译：一种从度洛西汀碱制备度洛西汀盐酸盐的方法，包括以下步骤：将度洛西汀碱与浓盐酸在乙基甲基酮中反应; 并从所述浓盐酸在乙基甲基酮中结晶度洛西汀盐酸盐。

7. 发明申请

US20100145064A1 METHOD FOR THE PREPARATION OF ZOLMITRIPTAN 审中-公开
标题翻译：制备ZOLMITRIPTAN的方法
公开(公告)号：US20100145064A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：US12527748
申请日：2008-02-25
申请人： Michal Voslar , Monika Zatopkova , Hana Petrickova , Lucie Tisovska
发明人： Michal Voslar , Monika Zatopkova , Hana Petrickova , Lucie Tisovska
IPC分类号： C07D413/12
CPC分类号： C07D413/06
摘要： A method for the preparation of zolmitriptan or its pharmaceutically acceptable salts, comprising isolation of a crystalline salt of zolmitriptan, its optional re-purification and conversion to the substance of formula (III). Zolmitriptan hydrochloride in the crystalline state.
摘要翻译：制备佐米曲坦或其药学上可接受的盐的方法，包括分离佐米曲坦的结晶盐，其任选的再纯化和转化为式（III）物质。盐酸佐米曲坦在结晶状态。

8. 发明申请

US20100069649A1 METHOD OF PURIFICATION OF (S)-N-METHYL-3-(1-NAPHTYLOXY)-3-(2-THIENYL) PROPYLAMINE HYDROCHLORIDE (DULOXETINE) 审中-公开
标题翻译：（S）-N-甲基-3-（1-萘基）-3-（2-噻吩基）丙基氯化氢（DULOXETINE）的纯化方法
公开(公告)号：US20100069649A1
公开(公告)日：2010-03-18
申请号：US12517358
申请日：2007-12-05
申请人： Ludek Ridvan , Josef Cinibulk , Monika Zatopkova , Lukas Placek
发明人： Ludek Ridvan , Josef Cinibulk , Monika Zatopkova , Lukas Placek
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： A method of purification of (5)-7V-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine hydrochloride of formula I, comprising (a) transformation of the substance of formula I to its free base by the action of an organic or inorganic base in an aqueous environment; and (b) transformation of the base of the substance of formula I to crystalline hydrochloride by the action of hydrochloric acid or gaseous HCl in an organic solvent or a mixture of organic solvents. A method of purification of (S)-N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine hydrochloride of formula I, comprising dissolution of this substance in a minimum quantity of methanol containing 0 to 50% of water and its transformation back to the solid phase (precipitation) by addition of a less polar solvent.
摘要翻译：一种纯化式（I）的（5）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺盐酸盐的方法，该方法包括：（a）将式I物质转化为游离碱由式有机或无机碱在水性环境中的作用; 和（b）通过盐酸或气态HCl在有机溶剂或有机溶剂的混合物中的作用将式I的物质的碱转化为结晶盐酸盐。一种纯化式（I）的（S）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺盐酸盐的方法，包括将该物质溶解在含有0至50％的水，并通过加入极性较小的溶剂将其转化回固相（沉淀）。

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