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1. 发明申请

US20060217404A1 Pyridylpyrimidine derivatives as effective compounds against prion infections and prion diseases 审中-公开
标题翻译：吡啶基嘧啶衍生物作为抗朊病毒感染和朊病毒疾病的有效化合物
公开(公告)号：US20060217404A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：US11350410
申请日：2006-02-08
申请人： Matthias Stein-Gerlach , Konstadinos Salassidis , Gerald Bacher , Stefan Muller
发明人： Matthias Stein-Gerlach , Konstadinos Salassidis , Gerald Bacher , Stefan Muller
IPC分类号： A61K31/506 , C07D403/14 , C07D409/14
摘要： The present invention relates to pyridylpyrimidine derivatives of the general formula (I): wherein R represents hydrogen or methyl and Z represents nitrogen containing functional groups, the use of the pyridylpyrimidine derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of prion infections and prion diseases, as well as compositions containing at least one pyridylpyrimidine derivative and/or pharmaceutically acceptable salt thereof. Furthermore, the present invention is directed to methods for preventing and/or treating prion infections and prion diseases using said pyridylpyrimidine derivatives. Human cellular protein kinases, phosphatases and cellular signal transduction molecules are disclosed as targets for detecting, preventing and/or treating prion infections and diseases, especially BSE, vCJD, or CJD which can be inhibited by the inventive pyridylpyrimidine derivatives.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的吡啶基嘧啶衍生物：其中R代表氢或甲基，Z代表含氮官能团，使用吡啶基嘧啶衍生物作为药物活性剂，特别是用于预防和/或治疗朊病毒感染和朊病毒疾病，以及含有至少一种吡啶基嘧啶衍生物和/或其药学上可接受的盐的组合物。此外，本发明涉及使用所述吡啶基嘧啶衍生物预防和/或治疗朊病毒感染和朊病毒疾病的方法。公开了人细胞蛋白激酶，磷酸酶和细胞信号转导分子作为检测，预防和/或治疗可被本发明的吡啶基嘧啶衍生物抑制的朊病毒感染和疾病，特别是BSE，vCJD或CJD的靶标。

2. 发明申请

US20060105445A1 Medium and method for enriching, purifying or depleting atp binding proteins from a pool of proteins 审中-公开
标题翻译：用于从蛋白质池中富集，纯化或消耗atp结合蛋白的培养基和方法
公开(公告)号：US20060105445A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：US10523577
申请日：2003-07-29
申请人： Klaus Godl , Andrea Missio , Henrik Daub , Matthias Stein-Gerlach , Zoltan Greff , Gyorgy Keri , Laszlo Orfi , Zoltan Varga , Bert Klebl
发明人： Klaus Godl , Andrea Missio , Henrik Daub , Matthias Stein-Gerlach , Zoltan Greff , Gyorgy Keri , Laszlo Orfi , Zoltan Varga , Bert Klebl
IPC分类号： C12N9/12 , C07K14/705
CPC分类号： G01N33/573 , A61K38/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07K1/22 , G01N33/6803 , G01N2333/91205
摘要： The present invention relates to a medium and a method for enriching ATP binding proteins, e.g. proteinkinases, from a pool of proteins, like a proteome. The medium of the present invention comprises specific inhibitors, e.g. at least one of the compounds 4-[4-(4-fluoro-phenyl)-5-pyridine-4-yl-1H-imidazole-2-yl]-benzylamine, 2-[4-(2-Amino-ethoxy)-phenylamino]-6-(2,6-dichloro-phenyl)-8-methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-7-one, 2-[1-(3-aminopropyl)-1H-indole-3-yl)maleinmide, 3-[1-(3-Aminopropyl)-1H-indol-3-yl]-3-(1H-indol 3-yl)-maleinmide, 3-[1-(3-Aminopropyl)-1H-indol-3-yl]4-(1-methyl-1H-indol-3-yl) maleinimide, 3-(8-Aminomethyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido-[1,2-a]-indol-10-yl) (1-methyl-1H-indol -3-yl)-maleinmide, [6-(3-Amino-propoxy)-methoxy-quinazolin-4-yl]-(3-chloro-phenyl)-amine, 6-(3-Amino-propoxy)-7-methoxy-quinazolin-4-yl-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-amine, 6-(3Amino-propoxy)-7-methoxy-quinazolin-4-yl]-(3-bromo-phenyl)-amine and 4-[4-(4-Amino-butyl)-piperazin-1-yl-methyl]-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-phenyl]-benzamide immobilized on a support material. According to the method of the present invention the above-mentioned immobilized compounds are used to selectively bind protein kinases from a pool of heterogeneous proteins.
摘要翻译：本发明涉及一种培养基和一种富含ATP结合蛋白的方法，蛋白质蛋白酶，来自蛋白质库，如蛋白质组。本发明的培养基包含特异性抑制剂，例如，至少一种化合物4- [4-（4-氟 - 苯基）-5-吡啶-4-基-1H-咪唑-2-基] - 苄胺，2- [4-（2-氨基 - 乙氧基） - 苯基氨基] -6-（2,6-二氯 - 苯基）-8-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮，2- [1-（3-氨基丙基）-1H-吲哚 -3-（3-氨基丙基）-1H-吲哚-3-基] -3-（1H-吲哚-3-基） - 马来酰亚胺，3- [1-（3-氨基丙基） -1H-吲哚-3-基] 4-（1-甲基-1H-吲哚-3-基）马来酰亚胺，3-（8-氨基甲基-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a] - 吲哚-10-基）（1-甲基-1H-吲哚-3-基） - 马来酰亚胺，[6-（3-氨基 - 丙氧基） - 甲氧基 - 喹唑啉-4-基] - （3-氯 - 苯基） - 胺，6-（3-氨基 - 丙氧基）-7-甲氧基 - 喹唑啉-4-基 - （3-氯-4-氟 - 苯基） - 胺，6-（3Amin-丙氧基）-7-甲氧基 - 喹唑啉 -4-基] - （3-溴 - 苯基） - 胺和4- [4-（4-氨基 - 丁基） - 哌嗪-1-基 - 甲基] -N- [4-甲基-3-（4- 吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯基] - 苯甲酰胺固定在载体材料上。根据本发明的方法，上述固定化化合物用于选择性地结合来自异质蛋白库的蛋白激酶。

3. 发明授权

US06849409B2 Cellular kinases involved in Cytomegalovirus infection and their inhibition 失效
标题翻译：细胞激酶参与巨细胞病毒感染及其抑制
公开(公告)号：US06849409B2
公开(公告)日：2005-02-01
申请号：US09981397
申请日：2001-10-16
申请人： Daniel Schubart , Peter Habenberger , Matthias Stein-Gerlach , Dorian Bevec
发明人： Daniel Schubart , Peter Habenberger , Matthias Stein-Gerlach , Dorian Bevec
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/352 , A61K31/404 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C12Q1/18 , C12Q1/48 , G01N33/569 , C12Q1/68
CPC分类号： C12Q1/18 , A61K31/00 , A61K31/352 , A61K31/404 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C12Q1/485 , G01N33/56994
摘要： The role of certain cellular kinases active during Human Cytomegalovirus infection is disclosed. These cellular kinases are useful to detect HCMV infection, and can be used to screen for cellular kinase inhibitors. Cellular kinases inhibitors, which effectively downregulate these key cellular components, serve as effective therapeutics against HCMV infection.
摘要翻译：公开了在人巨细胞病毒感染期间活性的某些细胞激酶的作用。这些细胞激酶可用于检测HCMV感染，并可用于筛选细胞激酶抑制剂。细胞激酶抑制剂，其有效地下调这些关键的细胞组分，作为对HCMV感染的有效治疗剂。

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