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1. 发明授权

US07705188B2 Structural modification of resveratrol: sodium resverastatin phosphate 失效
标题翻译：白藜芦醇的结构修饰：磷酸白藜芦醇钠
公开(公告)号：US07705188B2
公开(公告)日：2010-04-27
申请号：US10510675
申请日：2003-04-10
申请人： George R. Pettit , Matthew P. Grealish
发明人： George R. Pettit , Matthew P. Grealish
IPC分类号： C07C43/20 , C07F9/09
CPC分类号： C07C43/23 , A61K31/66 , C07C41/26 , C07C41/30 , C07F9/12 , C07C43/215
摘要： Described herein are novel compounds having antineoplastic and antimicrobial activity, obtained via structural modifications of resveratrol and combretastatin A-4, methods for synthesis of these compounds, and their use in pharmaceutical composition and for use in the treatment of mammals having cancer. Examples of the novel compounds are: (Z)- and (E)-3,4′,5-trimethoxystilbene (4a, 4b); (Z)- and (E)-3,5-dimethoxy-4′-hydroxystilbene (14c, 14d); (Z)- and (E)-3-hydroxy-4′,5-dimethoxystilbene (14g, 14h); (Z)- and (E)-3,5-dihydroxy-4′-methoxy-stilbene (14k, 14l); sodium resverastatin dibenzyl phosphate ((Z)-3,5-dimethoxy-4-[O-bis(benzyl)phosphoryl]-stilbene) (14m); and sodium resverastatin phosphate (14n).
摘要翻译：本文描述了通过白藜芦醇和考布他汀A-4的结构修饰获得的具有抗肿瘤和抗微生物活性的新化合物，它们用于合成这些化合物的方法，以及它们在药物组合物中的用途以及用于治疗具有癌症的哺乳动物。新化合物的实例是：（Z） - 和（E）-3,4'，5-三甲氧基茋（4a，4b）; （Z） - 和（E）-3,5-二甲氧基-4'-羟基茋（14c，14d）; （Z） - 和（E）-3-羟基-4'，5-二甲氧基茋（14g，14h）; （Z） - 和（E）-3,5-二羟基-4'-甲氧基 - 二苯乙烯（14k，14l）; （（Z）-3,5-二甲氧基-4- [O-双（苄基）磷酰基] - 二苯乙烯钠（14m）; 和雷铂霉素磷酸钠（14n）。

2. 发明授权

US06777578B2 Hydroxyphenstatin and the prodrugs thereof 有权
标题翻译：羟泼尼松坦及其前药
公开(公告)号：US06777578B2
公开(公告)日：2004-08-17
申请号：US10258676
申请日：2003-04-24
申请人： George R. Pettit , Matthew P. Grealish
发明人： George R. Pettit , Matthew P. Grealish
IPC分类号： C07C4976
CPC分类号： C07C49/84 , A61K31/12 , A61K31/38 , A61K31/66 , C07C45/292 , C07C45/30 , C07C45/45 , C07C45/46 , C07C45/673 , C07F9/12 , C07C47/575
摘要： The benzophenone derivative of combretastatin A-1, designated “hydroxyphenstatin”, was synthesized by compiling a protected bromobenzene and a benzaldehyde to form a benzhydrol which was subsequently oxidized to the ketone. Hydroxyphenstatin was converted to a sodium phosphate prodrug by dibenzyl phosphite phosphorylation and subsequent benzyl cleavage: Hydroxyphenstatin and the prodrugs thereof were found to be a potent inhibitor of tubulin polymerization and to demonstrate surprisingly effective antineoplastic activity against a series of human cancer cells and murine P388 lymphocytic leukemia cells.
摘要翻译：通过将受保护的溴苯和苯甲醛进行组合形成二氧化碳来合成康培定A-1的二苯甲酮衍生物，命名为“羟苯苯达汀”，随后氧化成酮。羟基苯达不稳定剂通过亚磷酸二苄酯磷酸化和随后的苄基裂解转化为磷酸钠前体药物：羟基苯达氨酯及其前药被发现是微管蛋白聚合的有效抑制剂，并且证明对一系列人类癌细胞和鼠P388淋巴细胞的惊人效力的抗肿瘤活性白血病细胞。

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