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1. 发明授权

US06951870B2 Coumarin derivatives with COMT inhibiting activity 失效
标题翻译：具有COMT抑制活性的香豆素衍生物
公开(公告)号：US06951870B2
公开(公告)日：2005-10-04
申请号：US10312817
申请日：2001-06-28
申请人： Jarmo Pystynen , Martti Ovaska , Jukka Vidgren , Timo Lotta , Marjo Yliperttula-Ikonen
发明人： Jarmo Pystynen , Martti Ovaska , Jukka Vidgren , Timo Lotta , Marjo Yliperttula-Ikonen
IPC分类号： C07D311/18 , A61K31/366 , A61K31/37 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/47 , A61P25/16 , C07D311/16 , C07D311/76 , C07D311/80 , C07D405/04 , A61K31/35 , C07D215/16 , C07D215/36 , C07D307/93
CPC分类号： C07D405/04 , A61K31/435 , A61K31/47 , C07D311/16 , C07D311/76
摘要： Compounds of formula I′ wherein the two —OH substituents in the phenyl moiety are in a position ortho to one another and R1 in a position ortho to one of the hydroxy groups; and X, R1 to R6 are as defined in disclosure. The compounds exhibit COMT enzyme inhibiting activity, so are useful as COMT inhibitors.
摘要翻译：式I'化合物，其中苯基部分中的两个-OH取代基彼此相邻，在一个羟基邻位的位置是R 1; 和X，R 1至R 6如公开内容中所定义。该化合物表现出COMT酶抑制活性，因此可用作COMT抑制剂。

2. 发明授权

US06903114B2 Derivatives of naphthalene with COMT inhibiting activity 有权
标题翻译：具有COMT抑制活性的萘衍生物
公开(公告)号：US06903114B2
公开(公告)日：2005-06-07
申请号：US10380286
申请日：2001-09-14
申请人： Reijo Bäckström , Jarmo Pystynen , Timo Lotta , Martti Ovaska , Jyrki Taskinen
发明人： Reijo Bäckström , Jarmo Pystynen , Timo Lotta , Martti Ovaska , Jyrki Taskinen
IPC分类号： A61P25/16 , C07C45/00 , C07C45/30 , C07C45/46 , C07C45/56 , C07C45/67 , C07C47/57 , C07C47/575 , C07C49/83 , C07C49/84 , C07C65/11 , C07C205/25 , C07C205/37 , C07C205/43 , C07C205/45 , C07C205/59 , C07C245/10 , C07C255/53 , C07C311/29 , C07D207/44 , C07D207/452 , C07D215/20 , C07D217/10 , C07D295/192 , A61K31/47
CPC分类号： C07D207/452 , C07C45/00 , C07C45/30 , C07C45/46 , C07C45/565 , C07C45/673 , C07C47/57 , C07C47/575 , C07C49/83 , C07C49/84 , C07C65/11 , C07C205/25 , C07C205/37 , C07C205/43 , C07C205/45 , C07C205/59 , C07C245/10 , C07C255/53 , C07C311/29 , C07D215/20 , C07D217/10 , C07D295/192
摘要： Compounds of formula (I′), wherein A, R1 to R3 and t are as defined in the disclosure, exhibit COMT enzyme inhibiting activity so that they are useful as COMT inhibitors.
摘要翻译：式（I'）的化合物，其中A，R 1至R 3和t如本公开所定义，表现出COMT酶抑制活性，因此它们可用作 COMT抑制剂。

3. 发明授权

US6150412A Catechol derivatives 失效
标题翻译：儿茶酚衍生物
公开(公告)号：US6150412A
公开(公告)日：2000-11-21
申请号：US945928
申请日：1997-11-21
申请人： Jarmo Pystynen , Anne Luiro , Timo Lotta , Martti Ovaska , Jukka Vidgren
发明人： Jarmo Pystynen , Anne Luiro , Timo Lotta , Martti Ovaska , Jukka Vidgren
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/275 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/16 , C07C59/74 , C07C205/56 , C07C255/57 , A61K31/192 , C07C229/42
CPC分类号： C07C255/57 , C07C205/56 , C07C59/74
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is an electronegative substituent, preferably nitro, cyano, formyl or carboxy, R.sub.2 is --A--R.sub.4, wherein A is a branched or straight chain C.sub.1-9 alkylene and R.sub.4 is carboxy or 5-tetrazolyl; R.sub.3 is an electronegative substituent, preferably nitro, cyano, halogen, formyl, carboxy, C.sub.1-5 alkyl carbonyl, aryl carbonyl or SO.sub.2 R.sub.6, wherein R.sub.6 is a branched or straight chain C.sub.1-5 alkyl, aryl alkyl, aryl or NR.sub.7 R.sub.8, wherein R.sub.7 and R.sub.8 are independently hydrogen, a branched or straight chain C.sub.1-5 alkyl or together form a C.sub.3-6 ring; or a pharmaceutically acceptable ester or salt thereof. The compounds are peripheral, long acting COMT (catechol-O-methyl transferase) inhibitors and are useful, e.g., in the treatment of Parkinson's disease and hypertension.
摘要翻译： PCT No.PCT / FI96 / 00295 Sec。 371日期：1997年11月21日 102（e）日期1997年11月21日PCT提交1996年5月23日PCT公布。 WO96 / 37456 PCT公开号日期：1996年11月28日本发明涉及式（I）化合物，其中R 1是电负性取代基，优选硝基，氰基，甲酰基或羧基，R 2是-A-R 4，其中A是支链或直链C1-9亚烷基 R4是羧基或5-四唑基; R3是电负性取代基，优选硝基，氰基，卤素，甲酰基，羧基，C 1-5烷基羰基，芳基羰基或SO 2 R 6，其中R 6是支链或直链C 1-5烷基，芳基烷基，芳基或NR 7 R 8，其中R 7 和R8独立地是氢，支链或直链C1-5烷基或一起形成C 3-6环; 或其药学上可接受的酯或其盐。化合物是外周长效COMT（儿茶酚-O-甲基转移酶）抑制剂，可用于例如帕金森病和高血压的治疗。

4. 发明授权

US06774103B1 Compounds for deactivating phospholamban function on Ca-ATPase (phospholamban inhibitors) 有权
标题翻译：使磷酸胆碱功能失活的化合物对Ca-ATP酶（磷胆碱抑制剂）
公开(公告)号：US06774103B1
公开(公告)日：2004-08-10
申请号：US09722440
申请日：2000-11-28
申请人： Piero Pollesello , Martti Ovaska , Jukka Tenhunen , Jukka Vidgren , Marjo Yliperttula-Ikonen , Carola Tilgmann , Timo Lotta , Juha Kaivola
发明人： Piero Pollesello , Martti Ovaska , Jukka Tenhunen , Jukka Vidgren , Marjo Yliperttula-Ikonen , Carola Tilgmann , Timo Lotta , Juha Kaivola
IPC分类号： A61K3800
CPC分类号： A61K31/35
摘要： This invention relates to determining the three-dimensional structure of the cytosolic domain of phospholamban (PLB) and its active site from NMR data of sufficiently high resolution for the three-dimensional structure determination. The invention also relates to methods for rational drug design enabling the design of phospholamban inhibitors based on using the three-dimensional structure data provided on computer readable media, as analyzed on a computer system having suitable computer algorithms. The invention also relates to phospholamban inhibiting compounds with certain structural, physicochemical and spatial characteristics that allow for the interaction of said compounds with specific residues of the active site of phospholamban.
摘要翻译：本发明涉及用于三维结构测定从足够高分辨率的NMR数据确定磷胆碱（PLB）的胞质结构域及其活性位点的三维结构。本发明还涉及如何在具有合适的计算机算法的计算机系统上分析的基于使用提供在计算机可读介质上的三维结构数据来设计磷胆碱抑制剂的合理药物设计方法。本发明还涉及具有某些结构，物理和空间特征的磷胆碱抑制化合物，其允许所述化合物与磷酸甘露醇的活性位点的特定残基的相互作用。

5. 发明授权

US06538022B1 Compounds for deactivating phospholamban function on Ca-ATPase (phopholamban inhibitors) 失效
标题翻译：使磷酸胆碱功能失活的化合物对Ca-ATP酶（phopholamban抑制剂）
公开(公告)号：US06538022B1
公开(公告)日：2003-03-25
申请号：US09252063
申请日：1999-02-18
申请人： Piero Pollesello , Martti Ovaska , Jukka Tenhunen , Jukka Vidgren , Marjo Yliperttula-Ikonen , Carola Tilgmann , Timo Lotta , Juha Kaivola
发明人： Piero Pollesello , Martti Ovaska , Jukka Tenhunen , Jukka Vidgren , Marjo Yliperttula-Ikonen , Carola Tilgmann , Timo Lotta , Juha Kaivola
IPC分类号： A61K3135
CPC分类号： A61K31/35
摘要： This invention relates to determining the three-dimensional structure of the cytosolic domain of phospholamban (PLB) and its active site from NMR data of sufficiently high resolution for the three-dimensional structure determination. The invention also relates to methods for rational drug design enabling the design of phospholamban inhibitors based on using the three-dimensional structure data provided on computer readable media, as analyzed on a computer system having suitable computer algorithms. The invention also relates to phospholamban inhibiting compounds with certain structural, phsicochemical and spatial characteristics that allow for the interaction of said compounds with specific residues of phospholamban.
摘要翻译：本发明涉及用于三维结构测定从足够高分辨率的NMR数据确定磷胆碱（PLB）的胞质结构域及其活性位点的三维结构。本发明还涉及如何在具有合适的计算机算法的计算机系统上分析的基于使用提供在计算机可读介质上的三维结构数据来设计磷胆碱抑制剂的合理药物设计方法。本发明还涉及具有某些结构，化学和空间特征的磷胆碱抑制化合物，其允许所述化合物与磷酸甘油的特异性残基相互作用。

6. 发明授权

US5968959A Method for the prevention and treatment of stunned myocardium 失效
标题翻译：预防和治疗震颤心肌的方法
公开(公告)号：US5968959A
公开(公告)日：1999-10-19
申请号：US188707
申请日：1998-11-10
申请人： Heimo Haikala , Petri Kaheinen , Jouko Levijoki , Juha Kaivola , Martti Ovaska , Jarmo Pystynen
发明人： Heimo Haikala , Petri Kaheinen , Jouko Levijoki , Juha Kaivola , Martti Ovaska , Jarmo Pystynen
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/00 , A61K31/352 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , A61K31/44 , A61K31/35
CPC分类号： A61K31/501 , A61K31/00 , A61K31/352 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/4704 , A61K31/4709
摘要： A method for the prevention and treatment of stunning of the heart subsequent to ischemia-reperfusion is described. The method comprises administering a therapeutically effective amount of a phospholamban inhibitor to a patient. Phospholamban inhibitors relieve the inhibitory effect of phospholamban on cardiac sarcoplasmic reticulum Ca.sup.2+ -ATPase.
摘要翻译：描述了预防和治疗缺血再灌注后心脏惊厥的方法。该方法包括向患者施用治疗有效量的磷胆碱抑制剂。磷胆碱抑制剂缓解磷胆碱对心脏肌浆网Ca2 + -ATPase的抑制作用。

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