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1. 发明授权

US4665197A Process for preparing azetidine derivatives and intermediates thereof 失效
标题翻译：制备氮杂环丁烷衍生物的方法及其中间体
公开(公告)号：US4665197A
公开(公告)日：1987-05-12
申请号：US743735
申请日：1985-06-12
申请人： Margaretha J. de Nie-Sarink , Ronald F. Mason
发明人： Margaretha J. de Nie-Sarink , Ronald F. Mason
IPC分类号： C07D205/04 , C07D319/00 , C07D491/113
CPC分类号： C07D205/04
摘要： The invention provides a process for preparing azetidine-3-carboxylic acid or salts thereof; useful as chemical hybridizing agents, which comprises treating a compound of the formula ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom or a group of formula R.sup.1 R.sup.2 CH-- wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from hydrogen, alkyl or optionally substituted phenyl moieties, with nitric acid and subjecting the resulting initial product to acid conditions to produce an acid-addition salt of azetidine-3-carboxylic acid, and thereafter, if desired, converting the acid-addition salt to the free acid or another salt of the acid, 1-nitrosoazetidine-3,3-dicarboxylic acid, 1-nitrosoazetidine-3-carboxylic acid and salts thereof being intermediates in the process.
摘要翻译：本发明提供了制备氮杂环丁烷-3-羧酸或其盐的方法; 可用作化学杂交剂，其包括处理式（I）的化合物，其中R表示氢原子或式R1R2CH-基团，其中R1和R2独立地选自氢，烷基或任选取代的苯基部分，与硝酸反应，并使所得初始产物在酸性条件下生成氮杂环丁烷-3-羧酸的酸加成盐，然后如果需要，将酸加成盐转化为游离酸或酸的另一种盐， 1-亚硝基氮杂环丁烷-3,3-二羧酸，1-亚硝基氮杂环丁烷-3-羧酸及其盐是本方法的中间体。

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