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    • 6. 发明授权
    • Hydrazide derivatives of 3,4-dihydro-2H-1-benzopyrans
    • 3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃的酰肼衍生物
    • US5545660A
    • 1996-08-13
    • US318670
    • 1994-10-06
    • J. Martin GrisarMargaret A. PettyFrank Bolkenius
    • J. Martin GrisarMargaret A. PettyFrank Bolkenius
    • C07D311/58C07D311/66C07D311/72A61K31/355
    • C07D311/58C07D311/66C07D311/72
    • This invention relates to novel hydrazide acyl hydrazinium derivatives of certain 3,4-dihydro-2H-1-benzopyrans of the formula ##STR1## the stereoisomers and mixtures thereof, their inner salts, and the pharmaceutically acceptable salts thereof whereinR is H or C.sub.1-6 alkyl,R.sub.1 is C.sub.1-6 alkyl,R.sub.2 is H or --C(O)R,R.sub.3 and R.sub.4 are independently C.sub.1-6 alkyl;R.sub.5 is C.sub.1-6 alkyl, or ##STR2## with R.sub.8 being H or halogeno, n is zero, 1, 2, or 3 andis a halide, --S(O).sub.3 R.sub.6, or nothing when the inner salt is formedR.sub.6 is H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or 4-methylphenyl,to the intermediates, processes and techniques for their preparation, to their ability to manifest the property of being free radical scavengers, and to their end-use application in the treatment of disease conditions capable of being ameliorated by free radical scavengers.
    • PCT No.PCT / US93 / 02311 Sec。 371日期:1994年10月6日 102(e)日期1994年10月6日PCT 1993年3月12日PCT公布。 WO93 / 20059 PCT公开号 日本公开专利文献1:日本专利公开说明书1 9 9 3年1 0月1日,本发明涉及具有式(1)的3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃的新型酰肼酰肼基衍生物,其立体异构体及其混合物,其内盐, 其盐,其中R是H或C 1-6烷基,R 1是C 1-6烷基,R 2是H或-C(O)R,R 3和R 4独立地是C 1-6烷基; R 5为C 1-6烷基,或者R 8为H或卤素,n为0,1,2或3且为卤素-S(O)3R 6,或者当内盐形成时为无R6是 H,C 1-6烷基,苯基或4-甲基苯基,其制备的中间体,方法和技术,其显示自由基清除剂性质的能力,以及其在治疗疾病状况中的最终用途 能够被自由基清除剂改善。