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    • 1. 发明申请
      US20110184015A1 NOVEL DERIVATIVES OF PYRROLOINDOLE WHICH ARE INHIBITORS OF HSP90, COMPOSITIONS CONTAINING SAME, AND USE THEREOF 有权
    • NOVEL DERIVATIVES OF PYRROLOINDOLE WHICH ARE INHIBITORS OF HSP90, COMPOSITIONS CONTAINING SAME, AND USE THEREOF
    • 作为HSP90的抑制剂的吡咯烷的新型衍生物，其组合物及其用途
    • US20110184015A1
    • 2011-07-28
    • US12970458
    • 2010-12-16
    • Marcel Alasia , Hervé Minoux , Jean-Marie Ruxer
    • Marcel Alasia , Hervé Minoux , Jean-Marie Ruxer
    • A61K31/437 , C07D471/04 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P13/00 , A61P35/00
    • C07D519/00 , A61K31/13 , Y02A50/385 , Y02A50/411
    • Pyrroloindoles of formula (I) are provided wherein Het is an aromatic or partially unsaturated, monocyclic or bicyclic heterocycle containing between 1 and 4 heteroatoms N, O or S, optionally substituted by R1 or R′1 which are the same or different; R is X-(A-B)n-CONH2, X-(A-B)n-O—CONH2, X-(A-B)n-NH—CONH2, X—(CH2)m-heterocycloalkyl, X(CH2)m-aryl and X—(CH2)m-heteroaryl wherein X is —O—C(O), —NH—C(O), NH—CS, —NH—CO—CH2-O—; —NH—COCH2-S—CH2-CO—NH—; —NH—CO—(CH2)2-SO2-; and —NH—CO—CH2-N(CH3)-CO—; A and B are the same or different and are each independently a single bond, CH2, CH-alkyl, and CH-aralkyl; n=1,2 and m=0, 1; R1 and/or R′1 are H, halogen, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, and carboxy, free or esterified by an alkyl, carboxamide, CONH(alkyl), CON(alkyl)2, NH—CO-alkyl, sulfonamide, NH—SO2-alkyl, S(O)2-NHalkyl, and S(O2)-N(alkyl)2 group, all of said alkyl, alcoxy and alkylthio groups being optionally substituted themselves, said products being in all isomer forms and salts, as medicaments.
    • 提供式（I）的吡咯并吲哚，其中Het是含有1至4个杂原子N，O或S的芳族或部分不饱和的单环或双环杂环，任选被相同或不同的R1或R'1取代; R是X-（AB）n-CONH 2，X-（AB）n O-CONH 2，X-（AB）n -NH-CONH 2，X-（CH 2）m-杂环烷基， （CH 2）m - 杂芳基，其中X是-O-C（O），-NH-C（O），NH-CS，-NH-CO-CH 2 -O- -NH-COCH 2 -S-CH 2 -CO-NH-; -NH-CO-（CH 2）2 -SO 2 - ; 和-NH-CO-CH 2 -N（CH 3）-CO-; A和B相同或不同，各自独立地为单键，CH 2，CH-烷基和CH-芳烷基; n = 1,2和m = 0,1; R 1和/或R'1是烷基，羧酰胺，CONH（烷基）烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基， ，CON（烷基）2，NH-CO-烷基，磺酰胺，NH-SO 2 - 烷基，S（O）2 -NH烷基和S（O 2）-N（烷基）2基团，所有烷基，烷氧基和烷硫基 基团任选地被取代，所述产物是所有异构体形式和盐，作为药物。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 6. 发明授权
      US08178687B2 Derivatives of pyrroloindole which are inhibitors of Hsp90, compositions containing same, and use thereof 有权
    • Derivatives of pyrroloindole which are inhibitors of Hsp90, compositions containing same, and use thereof
    • 作为Hsp90抑制剂的吡咯并吲哚的衍生物，含有它们的组合物及其用途
    • US08178687B2
    • 2012-05-15
    • US12970458
    • 2010-12-16
    • Marcel Alasia , Hervé Minoux , Jean-Marie Ruxer
    • Marcel Alasia , Hervé Minoux , Jean-Marie Ruxer
    • C07D215/38
    • C07D519/00 , A61K31/13 , Y02A50/385 , Y02A50/411
    • Pyrroloindoles of formula (I) are provided wherein Het is an aromatic or partially unsaturated, monocyclic or bicyclic heterocycle containing between 1 and 4 heteroatoms N, O or S, optionally substituted by R1 or R′1 which are the same or different; R is X-(A-B)n-CONH2, X-(A-B)n-O—CONH2, X-(A-B)n-NH—CONH2, X—(CH2)m-heterocycloalkyl, X(CH2)m-aryl and X—(CH2)m-heteroaryl wherein X is —O—C(O), —NH—C(O), NH—CS, —NH—CO—CH2-O—; —NH—COCH2-S—CH2-CO—NH—; —NH—CO—(CH2)2-SO2-; and —NH—CO—CH2-N(CH3)-CO—; A and B are the same or different and are each independently a single bond, CH2, CH-alkyl, and CH-aralkyl; n=1, 2 and m=0, 1; R1 and/or R′1 are H, halogen, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, and carboxy, free or esterified by an alkyl, carboxamide, CONH(alkyl), CON(alkyl)2, NH—CO-alkyl, sulfonamide, NH—SO2-alkyl, S(O)2-NHalkyl, and S(O2)-N(alkyl)2 group, all of said alkyl, alcoxy and alkylthio groups being optionally substituted themselves, said products being in all isomer forms and salts, as medicaments.
    • 提供式（I）的吡咯并吲哚，其中Het是含有1至4个杂原子N，O或S的芳族或部分不饱和的单环或双环杂环，任选被相同或不同的R1或R'1取代; R是X-（AB）n-CONH 2，X-（AB）n O-CONH 2，X-（AB）n -NH-CONH 2，X-（CH 2）m-杂环烷基， （CH 2）m - 杂芳基，其中X是-O-C（O），-NH-C（O），NH-CS，-NH-CO-CH 2 -O- -NH-COCH 2 -S-CH 2 -CO-NH-; -NH-CO-（CH 2）2 -SO 2 - ; 和-NH-CO-CH 2 -N（CH 3）-CO-; A和B相同或不同，各自独立地为单键，CH 2，CH-烷基和CH-芳烷基; n = 1,2，m = 0,1; R 1和/或R'1是烷基，羧酰胺，CONH（烷基）烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基， ，CON（烷基）2，NH-CO-烷基，磺酰胺，NH-SO 2 - 烷基，S（O）2 -NH烷基和S（O 2）-N（烷基）2基团，所有烷基，烷氧基和烷硫基 基团任选地被取代，所述产物是所有异构体形式和盐，作为药物。
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