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1. 发明申请

US20120215010A1 4R,5S-ENANTIOMER OF 2-(5-METHYL-2-OXO-4-PHENYL-PYRROLIDIN-1-YL)-ACETAMIDE WITH NOOTROPIC ACTIVITY 有权
标题翻译：具有非离子活性的2-（5-甲基-2-氧代-4-苯基 - 吡咯烷-1-基） - 乙酰胺的4R，5S-增塑剂
公开(公告)号：US20120215010A1
公开(公告)日：2012-08-23
申请号：US13508184
申请日：2010-11-04
申请人： Ivars Kalvins , Antons Lebedevs , Aleksandrs Cernobrovijs , Maija Dambrova , Liga Zvejniece , Maksims Vorona , Grigorijs Veinbergs
发明人： Ivars Kalvins , Antons Lebedevs , Aleksandrs Cernobrovijs , Maija Dambrova , Liga Zvejniece , Maksims Vorona , Grigorijs Veinbergs
IPC分类号： C07D207/46
CPC分类号： C07D207/27 , A61K31/4015 , C07D207/263
摘要： The invention relates to the 5S,4R-enantiomer of 2-(5-methyl-2-oxo-4-phenyl-pyrrolidin-1-yl)-acetamide with cognition enhancing activity of high pharmacological value and to its preparation method which includes the synthesis of 5S-methyl-4R-phenylpyrrolidin-2-one, its N-alkylation with ethyl haloacetate and the treatment of intermediate ethyl 2-(5S-methyl-2-oxo-4R-phenyl-pyrrolidin-1-yl)-acetate with ammonia.
摘要翻译：本发明涉及具有高药理学价值的认知增强活性的2-（5-甲基-2-氧代-4-苯基 - 吡咯烷-1-基） - 乙酰胺的5S，4R-对映异构体及其制备方法，其包括合成5S-甲基-4,4-苯基吡咯烷-2-酮，用卤代乙酸乙酯进行N-烷基化和处理中间体2-（5S-甲基-2-氧代-4H-苯基 - 吡咯烷-1-基） - 乙酸乙酯与氨。

2. 发明授权

US08846944B2 Regeneration of 2,2′-cyclopropylidene-bis (oxazolines) 有权
标题翻译： 2,2'-亚环丙基 - 双（恶唑啉）的再生
公开(公告)号：US08846944B2
公开(公告)日：2014-09-30
申请号：US12998818
申请日：2009-11-30
申请人： Ivars Kalvinsh , Antons Lebedevs , Aleksandrs Chernobrovijs , Grigory Veinberg , Maksims Vorona , Agnija Ievina
发明人： Ivars Kalvinsh , Antons Lebedevs , Aleksandrs Chernobrovijs , Grigory Veinberg , Maksims Vorona , Agnija Ievina
IPC分类号： C07D263/62
CPC分类号： C07D263/62 , C07D263/14 , C07D263/60
摘要： The present invention provides a method for regeneration of chiral 2,2′-cyclopropylidene-bis(oxazolines), such as (3&R,3′aR,8aS,8′aS)-2,2′-cyclopropylidenebis-[3a,8a]-dihydro-8H-indeno-[1,2-d]-oxazole and (45,4′5,5R,5′R)-2,2′-cyclopropylidenebis-4,5-diphenyldihydro-4,5-oxazole, used as a part of complex catalysts for e.g. stereoselective addition reactions, from the reaction mixtures, by selective sorption of 2,2′-cyclopropylidene-bis(oxazolines) on a sorbent, such as silica gel, isolation of the sorbent from reaction mixture, desorption of 2,2′-cyclopropylidene-bis(oxazolines) from the sorbent with suitable organic solvent and final recovery of 2,2′-cyclopropylidene-bis(oxazolines) from the organic solvent used for desorption process. Catalytic quality of recovered compounds does not differ from those in freshly prepared catalysts.
摘要翻译：本发明提供了手性2,2'-亚环丙基 - 双（恶唑啉）再生的方法，例如（3'，R“，3'R”，8aS，8'aS）-2,2'-亚环丙基双[3a，8a] - 二氢-8H-茚并 - [1,2-d] - 恶唑和（45,4'5,5R，5'R）-2,2'-亚环丙基双-4,5-二苯基二氢-4,5-恶唑，用作例如复合催化剂的一部分通过在吸附剂如硅胶上选择性吸附2,2'-亚环丙基 - 双（恶唑啉），从反应混合物中，立体选择性加成反应，从反应混合物中分离吸附剂，解吸2,2'-亚环丙基 - 双（恶唑啉）由吸附剂与合适的有机溶剂反应，并从用于解吸过程的有机溶剂中最终回收2,2'-亚环丙基 - 双（恶唑啉）。回收的化合物的催化质量与新鲜制备的催化剂中的催化质量没有不同。

3. 发明授权

US08791273B2 4R,5S-enantiomer of 2-(5-methyl-2-oxo-4-phenyl-pyrrolidin-1-yl)-acetamide with nootropic activity 有权
标题翻译：（5-甲基-2-氧代-4-苯基 - 吡咯烷-1-基） - 乙酰胺的4R，5S-对映异构体，具有向异性活性
公开(公告)号：US08791273B2
公开(公告)日：2014-07-29
申请号：US13508184
申请日：2010-11-04
申请人： Ivars Kalvins , Antons Lebedevs , Aleksandrs Cernobrovijs , Maija Dambrova , Liga Zvejniece , Maksims Vorona , Grigorijs Veinbergs
发明人： Ivars Kalvins , Antons Lebedevs , Aleksandrs Cernobrovijs , Maija Dambrova , Liga Zvejniece , Maksims Vorona , Grigorijs Veinbergs
IPC分类号： C07D207/27
CPC分类号： C07D207/27 , A61K31/4015 , C07D207/263
摘要： The invention relates to the 5S,4R-enantiomer of 2-(5-methyl-2-oxo-4-phenyl-pyrrolidin-1-yl)-acetamide with cognition enhancing activity of high pharmacological value and to its preparation method which includes the synthesis of 5S-methyl-4R-phenylpyrrolidin-2-one, its N-alkylation with ethyl haloacetate and the treatment of intermediate ethyl 2-(5S-methyl-2-oxo-4R-phenyl-pyrrolidin-1-yl)-acetate with ammonia.
摘要翻译：本发明涉及具有高药理学价值的认知增强活性的2-（5-甲基-2-氧代-4-苯基 - 吡咯烷-1-基） - 乙酰胺的5S，4R-对映异构体及其制备方法，其包括合成5S-甲基-4,4-苯基吡咯烷-2-酮，用卤代乙酸乙酯进行N-烷基化和处理中间体2-（5S-甲基-2-氧代-4H-苯基 - 吡咯烷-1-基） - 乙酸乙酯与氨。

4. 发明申请

US20110263864A1 REGENERATION OF 2,2'-CYCLOPROPYLIDENE-BIS (OXAZOLINES) 有权
标题翻译： 2,2'-环丙基二苯醚（OXAZOLINES）的再生
公开(公告)号：US20110263864A1
公开(公告)日：2011-10-27
申请号：US12998818
申请日：2009-11-30
申请人： Ivars Kalvinsh , Antons Lebedevs , Aleksandrs Chernobrovijs , Grigory Veinberg , Maksims Vorona , Agnija Levina
发明人： Ivars Kalvinsh , Antons Lebedevs , Aleksandrs Chernobrovijs , Grigory Veinberg , Maksims Vorona , Agnija Levina
IPC分类号： C07D413/06
CPC分类号： C07D263/62 , C07D263/14 , C07D263/60
摘要： The present invention provides a method for regeneration of chiral 2,2′-cyclopropylidene-bis(oxazolines), such as (3&R, 3′aR,8aS,8′aS)-2,2′-cyclopropylidenebis-[3a,8a]-dihydro-8H-indeno-[1,2-d]-oxazole and (45,4′5,5R,5′R)-2,2′-cyclopropy-lidenebis-4,5-diphenyldihydro-4,5-oxazole, used as a part of complex catalysts for e.g. stereoselective addition reactions, from the reaction mixtures, by selective sorption of 2,2′-cyclopropylidene-bis(oxazolines) on a sorbent, such as silica gel, isolation of the sorbent from reaction mixture, desorption of 2,2′-cyclopropylidene-bis(oxazolines) from the sorbent with suitable organic solvent and final recovery of 2,2′-cyclopropylidene-bis(oxazolines) from the organic solvent used for desorption process. Catalytic quality of recovered compounds does not differ from those in freshly prepared catalysts.
摘要翻译：本发明提供了手性2,2'-亚环丙基 - 双（恶唑啉）再生的方法，例如（3'，R“，3'R”，8aS，8'aS）-2,2'-亚环丙基双[3a，8a] - 二氢-8H-茚并 - [1,2-d] - 恶唑和（45,4'5,5R，5'R）-2,2'-环丙烷 - 双酚-4,5-二苯基二氢-4,5- 恶唑，用作例如复合催化剂的一部分通过在吸附剂如硅胶上选择性吸附2,2'-亚环丙基 - 双（恶唑啉），从反应混合物中，立体选择性加成反应，从反应混合物中分离吸附剂，解吸2,2'-亚环丙基 - 双（恶唑啉）由吸附剂与合适的有机溶剂反应，并从用于解吸过程的有机溶剂中最终回收2,2'-亚环丙基 - 双（恶唑啉）。回收的化合物的催化质量与新鲜制备的催化剂中的催化质量没有不同。

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