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1. 发明授权

US06492406B1 Pharmaceutically active compounds 失效
标题翻译：药物活性化合物
公开(公告)号：US06492406B1
公开(公告)日：2002-12-10
申请号：US09646972
申请日：2000-09-25
申请人： Kostas Karabelas , Matti Lepistö , Peter Sjö
发明人： Kostas Karabelas , Matti Lepistö , Peter Sjö
IPC分类号： C07D40314
CPC分类号： C07D403/04 , A61K31/4196 , C07D403/14
摘要： The present invention relates to novel compounds which are protein kinase C inhibitors, methods for their preparation, intermediates therefor and pharmaceutical compositions comprising them. More particularly, the present invention relates to compounds of formula (I): wherein: one of Ar1 and Ar2 is optionally substituted bicyclic heteroaryl or optionally substituted tricyclic heteroaryl and the other is optionally substituted heteroaryl or optionally substituted aryl; X is O or S; and R is H, OH, NH2 or C1-6 alkyl (itself optionally substituted by amino or hydroxy); or a salt or solvate thereof, or a solvate of a salt thereof; and the use of such compounds in medical therapies.
摘要翻译：本发明涉及蛋白激酶C抑制剂的新化合物，其制备方法，其中间体和包含它们的药物组合物。更具体地说，本发明涉及式（I）的化合物：其中：Ar 1和Ar 2之一是任选取代的双环杂芳基或任选取代的三环杂芳基，另一个是任选取代的杂芳基或任选取代的芳基; X是O或S; 且R为H，OH，NH 2或C 1-6烷基（其本身任选被氨基或羟基取代）; 或其盐或溶剂合物，或其盐的溶剂合物; 以及这些化合物在医学疗法中的应用。

2. 发明授权

US06346625B1 Protein kinase inhibitors 失效
标题翻译：蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：US06346625B1
公开(公告)日：2002-02-12
申请号：US09403720
申请日：1999-10-25
申请人： Kostas Karabelas , Matti Lepistö , Peter Sjö
发明人： Kostas Karabelas , Matti Lepistö , Peter Sjö
IPC分类号： C07D40304
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein: Ar1 or Ar2 is an optionally substituted indole, and the other group is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group, preferably an optionally substituted indole, X is O or S, and R2 is H, hydroxy, amino, C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl or aminoC1-6alkyl, and salts and solvates thereof and solvates of such salts, and the use of such compounds in medical therapies.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：Ar 1或Ar 2是任选取代的吲哚，另一个基团是任选取代的芳族或杂芳族基团，优选任选取代的吲哚，X是O或S，R 2是H ，羟基，氨基，C 1-6烷基，羟基C 1-6烷基或氨基C 1-6烷基，及其盐和溶剂化物以及这些盐的溶剂合物，以及这些化合物在医学疗法中的用途。

3. 发明授权

US06458792B1 Compounds 失效
标题翻译：化合物
公开(公告)号：US06458792B1
公开(公告)日：2002-10-01
申请号：US09297543
申请日：1999-05-03
申请人： Kostas Karabelas , Peter Sjö
发明人： Kostas Karabelas , Peter Sjö
IPC分类号： A61K31498
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D487/04 , C07D491/04
摘要： The present invention provides inhibitors of protein kinase C, of formula (I) wherein: one of: R1 and R2, R2 and R3 or R3 and R4, together form a 5 or 6 membered ring and the two groups of R1, R2, R3 and R4 not forming a ring, are H; and salts thereof, formulations comprising said inhibitors of protein kinase C of formula (I), processes for preparation thereof and use thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of inflammatory, immunological, bronchopulmonary, cardiovascular, oncological or CNS-degenerative disorders.
摘要翻译：本发明提供式（I）的蛋白激酶C的抑制剂，其中：R1和R2之一，R2和R3或R3和R4一起形成5或6元环，R1，R2，R3两个基团和R4不形成环的化合物是H;及其盐，包含式（I）的蛋白激酶C的所述抑制剂的制剂，其制备方法及其在制备用于治疗炎性，免疫性，支气管肺炎的药物中的用途，心血管，肿瘤或CNS退行性疾病。

4. 发明授权

US06271231B1 Pharmaceutically active compounds 失效
标题翻译：药物活性化合物
公开(公告)号：US06271231B1
公开(公告)日：2001-08-07
申请号：US08981266
申请日：1997-12-18
申请人： Håkan Bergstrand , Kostas Karabelas , Peter Sjö
发明人： Håkan Bergstrand , Kostas Karabelas , Peter Sjö
IPC分类号： A61K31498
CPC分类号： C07D403/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D475/00 , C07D475/02 , C07H19/04
摘要： The present invention provides optionally substituted and/or annulated compounds of formula (I) wherein X, Y, Z and A is each independently carbon or nitrogen, and at least two of X, Y, Z and A are carbon; and pharmaceutically acceptable salts thereof with the proviso that: 3-(1H-Indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one, 3-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one, and 3-(1,2-Diphenyl-1H-indol-3-yl)-1H-quinoxalin-2-one are excluded from compounds of formula (I). The invention includes the use of compounds of formula (I) in medical therapy, particularly in the therapy of conditions requiring inhibition of protein kinase C.
摘要翻译：本发明提供任选取代的和/或赋形的式（I）化合物，其中X，Y，Z和A各自独立地为碳或氮，X，Y，Z和A中的至少两个为碳;和药学上可接受的盐其条件是：3-（1H-吲哚-3-基）-1H-喹喔啉-2-酮，3-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）-1H-喹喔啉-2-酮，和3-（1,2-二苯基-1H-吲哚-3-基）-1H-喹喔啉-2-酮从式（I）化合物中排除。本发明包括式（I）化合物在药物治疗中的用途，特别是在治疗需要抑制蛋白激酶C的病症中。

5. 发明授权

US6153641A Pharmaceutically active compounds 失效
标题翻译：药物活性化合物
公开(公告)号：US6153641A
公开(公告)日：2000-11-28
申请号：US981003
申请日：1997-12-18
申请人： H.ang.kan Bergstrand , Thomas Hogberg , Kostas Karabelas , Anders Tunek
发明人： H.ang.kan Bergstrand , Thomas Hogberg , Kostas Karabelas , Anders Tunek
IPC分类号： A61P37/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D487/04 , A61K31/404 , C07D403/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D487/04
摘要： The present invention provides novel compounds of the formula (I):R.sub.20 --(CH.sub.2).sub.n --R (I)wherein:T.sub.20 is a bisindolylmaleimide moiety linked to the --(CH.sub.2).sub.n -group through an indolyl nitrogen,n is 0 or 1,R is a 5 or 6 membered aromatic carbocyclic or heterocyclic ring, the heterocyclic ring containing N or S,R is substituted by R.sub.1 and up to four of R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5,wherein;R.sub.1 is aminomethyl, (N--(C.sub.1-4 -alkyl)amino)methyl, (N,N-di(C.sub.1-4 -alkyl)amino)methyl or pyridiniummethyl, andR.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 and R.sub.5 (if present), which may be the same or different, are each hydrogen, hydroxy, C.sub.1-4 -alkoxy, C.sub.1-4 -alkoxy) or halogen,or R.sub.2 when in a position contiguous to the bond connecting R to the --(CH.sub.2).sub.n -- group and n is 1 may, together with the 2-carbon atom on the indole to which the --(CH.sub.2) group is attached, form a ring,and pharmaceutically acceptable salts thereof; and the use of such compounds in medical therapy.
摘要翻译： PCT No.PCT / SE97 / 01504 Sec。 371 1997年12月18日第 102（e）1997年12月18日PCT PCT 1997年9月8日PCT公布。公开号WO98 / 11102 日期：1998年3月19日本发明提供式（I）的新化合物：R 20 - （CH 2）n R（I）其中：T 20是通过吲哚基氮连接至 - （CH 2）n - 基的双吲哚基马来酰亚胺部分，n 是0或1，R是5或6元芳族碳环或杂环，含有N或S的杂环，R被R 1和多至四个R 2，R 3，R 4和R 5取代，其中： R1是氨基甲基，（N-（C1-4 - 烷基）氨基）甲基，（N，N-二（C1-4 - 烷基）氨基）甲基或吡啶鎓甲基，R2，R3和R4以及R5（如果存在），其可以相同或不同，分别为氢，羟基，C 1-4 - 烷氧基，C 1-4 - 烷氧基）或卤素，或者当R 2连接至 - （CH 2）n - 基团和n为1可以与 - （CH 2）基团连接的吲哚上的2-碳原子一起形成环，及其药学上可接受的盐; 以及这些化合物在药物治疗中的应用。

6. 发明授权

US6103697A Peptides with immunomodulatory effects 失效
标题翻译：具有免疫调节作用的肽
公开(公告)号：US6103697A
公开(公告)日：2000-08-15
申请号：US836480
申请日：1997-04-14
申请人： H.ang.kan Bergstrand , Tomas Eriksson , Kostas Karabelas , Magnus Lindvall , Bengt Sarnstrand
发明人： H.ang.kan Bergstrand , Tomas Eriksson , Kostas Karabelas , Magnus Lindvall , Bengt Sarnstrand
IPC分类号： A61K38/00 , A61P37/00 , C07K1/02 , C07K1/04 , C07K5/10 , C07K5/103 , C07K5/117 , C07K7/06 , C07K7/08 , A61K38/08 , A61K38/10
CPC分类号： C07K7/06 , C07K5/1005 , C07K5/101 , C07K5/1024 , A61K38/00
摘要： Novel homodimers that include cysteine-containing peptides having 4-15 amino acid residues can be administered to modulate the immune response in an animal.
摘要翻译： PCT No.PCT / SE95 / 01151 Sec。 371日期1997年04月14日 102（e）日期1997年4月14日PCT提交1995年10月6日PCT公布。公开号WO96 / 11943 日期1996年4月25日可以施用包含具有4-15个氨基酸残基的含半胱氨酸的肽的新型同源二聚体以调节动物中的免疫应答。

7. 发明授权

US06492409B1 Kinase inhibitors 失效
标题翻译：激酶抑制剂
公开(公告)号：US06492409B1
公开(公告)日：2002-12-10
申请号：US09743618
申请日：2001-01-12
申请人： Kostas Karabelas , Matti Lepistö , Peter Sjö
发明人： Kostas Karabelas , Matti Lepistö , Peter Sjö
IPC分类号： A61K314178
CPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein: Ar1 or Ar2 is an optionally substituted indole, and the other group is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group, suitably an optionally substituted bicyclic heteroaromatic group, preferably an optionally substituted indole, X is O or S, R is H, OH, NH2, C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, aminoC1-6alkyl, and R1 is H, C1-6alkyl, fluoro substituted C1-6alkyl, phenyl, benzyl, carboC1-6alkoxy, carbobensyloxy, carbohydroxy, carbamoyl, or methyl(N-C1-6alkylcarbamoyl) and salts and solvates thereof and solvates of such salts, and the use of such compounds in medical therapies.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：Ar 1或Ar 2是任选取代的吲哚，另一个基团是任选取代的芳族或杂芳族基团，合适地是任选取代的双环杂芳族基团，优选任选取代的吲哚，X 是O或S，R是H，OH，NH 2，C 1-6烷基，羟基C 1-6烷基，氨基C 1-6烷基，R 1是H，C 1-6烷基，氟取代的C 1-6烷基，苯基，苄基，碳C 1-6烷氧基，碳苯氧基，，氨基甲酰基或甲基（N-C 1-6烷基氨基甲酰基）及其盐和溶剂合物以及这些盐的溶剂合物，以及这些化合物在医学疗法中的用途。

8. 发明授权

US06337342B1 Bis-aryl or heteroaryl indoles 失效
标题翻译：双芳基或杂芳基吲哚
公开(公告)号：US06337342B1
公开(公告)日：2002-01-08
申请号：US09230710
申请日：1999-01-29
申请人： Kostas Karabelas , Matti Lepisto , Peter Sjö
发明人： Kostas Karabelas , Matti Lepisto , Peter Sjö
IPC分类号： A61K314152
CPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein: Ar is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group, R1 is H, C1-6alkyl, CF3, phenyl, benzyl, carboC1-6alkoxy, carbamoyl, or methyl(N—C1-6alkylcarbamoyl) R2 is H, C1-6alkyl, aminoC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, (mono- or di- C1-6alkyl)aminoC1-6alkyl, (aminoC1-3alkylphenyl)C1-3alkyl, amidinothio C1-6alkyl, R3 is H or C1-6alkoxy, R4 is H or together with R2, forms an annulated ring which may be substituted by hydroxyC1-3alkyl or amidinothio C1-3alkyl, or aminoC1-3alkyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof; and the use of such compounds in medical therapies.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物：其中：Ar是任选取代的芳族或杂芳族基团，R 1是H，C 1-6烷基，CF 3，苯基，苄基，C 1 -C 6烷氧基，氨基甲酰基或甲基（N-C 1 （烷基氨基甲酰基）R 2是H，C 1-6烷基，氨基C 1-6烷基，羟基C 1-6烷基，（单 - 或二 - C 1-6烷基）氨基C 1-6烷基，（氨基C 1-3烷基苯基）C 1-3烷基，脒基硫代C 1-6烷基，R 3是H 或C 1-6烷氧基，R 4是H或与R 2一起形成可以被羟基C 1-3烷基或脒基C 1-3烷基或氨基C 1-3烷基取代的环状环;及其药学上可接受的盐;以及这些化合物在医学上的用途疗法。

9. 发明授权

US06228374B1 Peptides with immunomodulatory effects 失效
标题翻译：具有免疫调节作用的肽
公开(公告)号：US06228374B1
公开(公告)日：2001-05-08
申请号：US09562897
申请日：2000-05-01
申请人： Håkan Bergstrand , Tomas Eriksson , Kostas Karabelas , Magnus Lindvall , Bengt Särnstrand
发明人： Håkan Bergstrand , Tomas Eriksson , Kostas Karabelas , Magnus Lindvall , Bengt Särnstrand
IPC分类号： A61K3808
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K5/1005 , C07K5/101 , C07K5/1024
摘要： Novel homodimers that include cysteine-containing peptides having 4-15 amino acid residues can be administered to modulate the immune response in an animal.
摘要翻译：包括含有4-15个氨基酸残基的含半胱氨酸的肽的新型同源二聚体可被施用以调节动物中的免疫应答。

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