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1. 发明授权

US08865906B2 Process for the preparation of a compound useful as an inhibitor of TAFIa 有权
标题翻译：用于制备可用作TAFIa抑制剂的化合物的方法
公开(公告)号：US08865906B2
公开(公告)日：2014-10-21
申请号：US13319474
申请日：2010-05-11
申请人： Kai Rossen , Volker Kraft , Hermut Wehlan , Antony Bigot , Veronique Crocq-Stuerga
发明人： Kai Rossen , Volker Kraft , Hermut Wehlan , Antony Bigot , Veronique Crocq-Stuerga
IPC分类号： C07D401/06 , C07D233/84 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/84 , C07D401/06
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of the formula I, which comprises reacting a compound of the formula IV with an oxalic acid diester and to novel intermediate compounds used therein.
摘要翻译：本发明涉及制备式I化合物的方法，其包括使式Ⅳ化合物与草酸二酯反应，以及其中所用的新型中间体化合物。

2. 发明申请

US20110021779A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-SUBSTITUTED-1-(2H)-ISOQUINOLINONES 有权
标题翻译：制备6-取代的1-（2H） - 异喹啉的方法
公开(公告)号：US20110021779A1
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：US12817591
申请日：2010-06-17
申请人： Kai ROSSEN , Hermut WEHLAN , Oliver PLETTENBURG , Volker KRAFT , Guenter BILLEN , Simon GESSLER
发明人： Kai ROSSEN , Hermut WEHLAN , Oliver PLETTENBURG , Volker KRAFT , Guenter BILLEN , Simon GESSLER
IPC分类号： C07D217/24 , C07D211/40 , C07D205/04 , C07D207/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/42 , C07D211/46
摘要： The present invention relates to a process for making 6-substituted-1-(2H)-isoquinolinone derivatives of formula (I) wherein R1 and n are as described in the specification. The present invention further relates to novel intermediates which are used in the process according to the invention and to processes for preparing such intermediates.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）的6-取代-1-（2H） - 异喹啉酮衍生物的方法，其中R 1和n如说明书中所述。本发明还涉及用于本发明方法的新型中间体和制备这种中间体的方法。

3. 发明授权

US07824899B2 Preparation of enantiomerically enriched amines and amides by enzymatic resolution using a sulfonylacetic acid ester as acyl donor 失效
标题翻译：使用磺酰基乙酸酯作为酰基供体通过酶拆分制备对映体富集的胺和酰胺
公开(公告)号：US07824899B2
公开(公告)日：2010-11-02
申请号：US11766164
申请日：2007-06-21
申请人： Harald Groeger , Oliver May , Kai Rossen , Karlheinz Drauz
发明人： Harald Groeger , Oliver May , Kai Rossen , Karlheinz Drauz
IPC分类号： C12P41/00
CPC分类号： C12P11/00 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P41/007
摘要： A process for the preparation of an enantiomerically enriched amine, is performed by a) cleaving a racemic mixture of a reaction product of i) a chiral amine and ii) an acyl donor, in the presence of a hydrolase, to obtain a mixture of an enantiomerically enriched amide and an enantiomerically enriched amine; or b) reacting an amine with an acyl donor, in the presence of a hydrolase, to obtain a mixture of an enantiomerically enriched amide and an enantiomerically enriched amine; and c) separating the enantiomerically enriched amide from the enantiomerically enriched amine, wherein the acyl donor is a sulphonylacetic acid ester. The process (1) leads to high enantioselectivities, and (2) high reactivities, (3) is based on an acyl donor accessible in a simple manner, (4) is suitable for a large number of very different substrates and/or (5) is suitable for carrying out at high substrate concentrations.
摘要翻译：通过a）在水解酶存在下，将i）手性胺和ii）酰基供体的反应产物的外消旋混合物切割，制备对映体富集的胺的方法，得到对映异构体富集的酰胺和对映体富集的胺; 或b）在水解酶存在下使胺与酰基供体反应，得到对映体富集的酰胺和对映体富集的胺的混合物; 和c）从对映异构体富集的胺分离对映体富集的酰胺，其中所述酰基供体是磺酰基乙酸酯。方法（1）导致高对映选择性，和（2）高反应性，（3）基于可以简单方式获得的酰基供体，（4）适用于大量非常不同的底物和/或（5 ）适用于在高底物浓度下进行。

4. 发明申请

US20080188691A1 Process For The Preparation Of Aromatic Aldehydes 失效
标题翻译：芳香醛的制备方法
公开(公告)号：US20080188691A1
公开(公告)日：2008-08-07
申请号：US11908446
申请日：2006-03-02
申请人： Juan Jose Almena Perea , Axel Monsees , Renat Kadyrov , Thomas Riermeier , Kai Rossen , Wolf-Rudiger Krahnert , Matthias Beller , Stefan Klaus , Alexander Zapf
发明人： Juan Jose Almena Perea , Axel Monsees , Renat Kadyrov , Thomas Riermeier , Kai Rossen , Wolf-Rudiger Krahnert , Matthias Beller , Stefan Klaus , Alexander Zapf
IPC分类号： C07C45/00
CPC分类号： C07C47/55 , B01J31/24 , B01J2531/824 , C07C45/49 , C07C47/575
摘要： The present invention is aimed at a process for the preparation of (hetero)aromatic aldehydes. The aldehydes are obtained from corresponding Hal′-substituted (hetero)aromatics by palladium-catalysed reductive carbonylation in the presence of a specific monodentate phosphane-based ligand system.
摘要翻译：本发明的目的在于制备（异）芳族醛的方法。在特定的单齿膦基配体体系的存在下，通过钯催化还原羰基化从相应的Hal'取代的（杂）芳族化合物中获得醛。

5. 发明申请

US20080064897A1 Resolution of P-Hydroxyphenyl-2-Alkoxypropionic Acids 有权
标题翻译：对羟基苯基-2-烷氧基丙酸的拆分
公开(公告)号：US20080064897A1
公开(公告)日：2008-03-13
申请号：US11570077
申请日：2005-07-06
申请人： Dieter Most , Kai Rossen , Michael Schwarm
发明人： Dieter Most , Kai Rossen , Michael Schwarm
IPC分类号： C07C51/41
CPC分类号： C07C215/08 , C07C51/412 , C07C51/487 , C07C59/64
摘要： The present invention is aimed at a process for the preparation of enantiomerically enriched compounds of general formula (I). These are obtained by classical resolution of the corresponding acid using a chiral amino base in organic solvents.
摘要翻译：本发明的目的在于制备通式（I）的对映异构体富集的化合物的方法。这些是通过在有机溶剂中使用手性氨基的相应酸的经典拆分获得的。

6. 发明授权

US06369275B1 Process for making diaryl pyridines useful as cox-2 inhibitors 有权
标题翻译：制备可用作cox-2抑制剂的二芳基吡啶的方法
公开(公告)号：US06369275B1
公开(公告)日：2002-04-09
申请号：US09715736
申请日：2000-11-17
申请人： Ian W. Davies , Michel Journet , Linda Gerena , Robert D. Larsen , Philip J. Pye , Kai Rossen
发明人： Ian W. Davies , Michel Journet , Linda Gerena , Robert D. Larsen , Philip J. Pye , Kai Rossen
IPC分类号： C07C2204
CPC分类号： C07D213/50 , C07D213/61
摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases.
摘要翻译：本发明包括制备式I化合物可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的方法。

7. 发明授权

US6156895A Process for preparing 4-tert-butyloxycarbonyl-(S)-piperazine-2-tert-butylcarboxamide 失效
标题翻译： 4-叔丁氧基羰基 - （S） - 哌嗪-2-叔丁基甲酰胺的制备方法
公开(公告)号：US6156895A
公开(公告)日：2000-12-05
申请号：US366893
申请日：1999-08-04
申请人： Kai Rossen , Philip J. Pye , Ralph P. Volante , Paul J. Reider
发明人： Kai Rossen , Philip J. Pye , Ralph P. Volante , Paul J. Reider
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/20 , C07D241/04 , C07D241/06 , C07D269/06
CPC分类号： C07D241/06 , C07C269/06 , C07D241/04
摘要： An improved process using chiral hydrogenation is described for the synthesis in high yields of a 4-protected-(S)-piperazine-2-tert-butylcarboxamide, an intermediate for an HIV protease inhibitor.
摘要翻译：描述了用于以高产率合成4-保护的（S） - 哌嗪-2-叔丁基羧酰胺（一种HIV蛋白酶抑制剂的中间体）的改进的使用手性氢化的方法。

8. 发明授权

US6040450A Process for making diaryl pyridines useful as cox-2-inhibitors 有权
标题翻译：制备可用作cox-2抑制剂的二芳基吡啶的方法
公开(公告)号：US6040450A
公开(公告)日：2000-03-21
申请号：US153405
申请日：1998-09-15
申请人： Ian W. Davies , Michel Journet , Linda Gerena , Robert D. Larsen , Philip J. Pye , Kai Rossen
发明人： Ian W. Davies , Michel Journet , Linda Gerena , Robert D. Larsen , Philip J. Pye , Kai Rossen
IPC分类号： C07C303/00 , C07C315/00 , C07C319/00 , C07D213/00 , C07D213/50 , C07D213/61 , C07D401/00 , C07D401/04
CPC分类号： C07D213/50 , C07D213/61
摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1##
摘要翻译：本发明包括制备式I化合物可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的方法。

9. 发明授权

US5861512A Process for making HIV protese inhibitors 失效
标题翻译：制备HIV protese抑制剂的方法
公开(公告)号：US5861512A
公开(公告)日：1999-01-19
申请号：US929970
申请日：1997-09-16
申请人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
摘要翻译：通过使伯胺或仲胺与糖苷或其活化衍生物反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。

10. 发明授权

US5700364A Electrochemical oxidation 失效
标题翻译：电化学氧化
公开(公告)号：US5700364A
公开(公告)日：1997-12-23
申请号：US742430
申请日：1996-10-30
申请人： Kai Rossen
发明人： Kai Rossen
IPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06 , C25B3/02 , C25B3/00 , C07D263/60 , C07D413/00
CPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06 , C25B3/02
摘要： A process for synthesizing the compounds ##STR1## wherein X is halo, consists of, at a minimum, electrochemical oxidation of the allyl acetonide reactant with halide salt in an aqueous system, the desired compounds being useful as intermediates for the synthesis of inhibitors of renin or HIV protease or other proteases.
摘要翻译：用于合成化合物的方法，其中X是卤素，至少在含水体系中由卤代烯烃的丙酮化反应物电化学氧化，所需化合物可用作合成的中间体肾素或HIV蛋白酶或其他蛋白酶的抑制剂。

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