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1. 发明授权

US5405834A Prodrug derivatives of thyrotropin-releasing hormone (TRH) 失效
标题翻译：促甲状腺激素释放激素（TRH）的前药衍生物
公开(公告)号：US5405834A
公开(公告)日：1995-04-11
申请号：US842181
申请日：1992-03-20
申请人： Hans Bundgaard , Judi Moss
发明人： Hans Bundgaard , Judi Moss
IPC分类号： A61K38/22 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61P5/00 , A61P5/12 , C07K1/113 , C07K5/08 , C07K5/097 , C07K7/04 , A61K37/24 , A61K37/43
CPC分类号： C07K5/0825 , A61K38/00
摘要： Compounds of formula (I), wherein R.sub.1 is selected from the group consisting of an alkyl group, an aralkyl group, an alkenyl group, a cycloalkyl group, in which the alkyl, aralkyl, alkenyl or cycloalkyl group is unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from the group consisting of a halogen atom, e.g. Cl or Br, a hydroxyl group or a straight or branched-chain alkoxy group containing from 1 to 6 carbon atoms; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Such compounds are prodrugs of TRH and are characterized by having a higher lipophilicity than TRH and possessing a high resistance toward degradation by TRH-inactivating enzymes. Such compounds will after administration be converted into TRH.
摘要翻译： PCT No.PCT / DK90 / 00228 Sec。 371日期：1992年3月20日 102（e）1992年3月20日PCT PCT 1990年9月3日PCT公布。第WO91 / 03487号公报 1991年3月21日。式（I）化合物，其中R 1选自烷基，芳烷基，烯基，环烷基，其中烷基，芳烷基，烯基或环烷基是未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子，例如， Cl或Br，含有1至6个碳原子的羟基或直链或支链烷氧基; 及其药学上可接受的酸加成盐。这些化合物是TRH的前药，其特征在于具有比TRH更高的亲油性，并且通过TRH灭活酶具有高度降解的抗性。给药后，这些化合物转化为TRH。

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