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2. 发明授权

US4771042A Inhibition of angiogenesis involving the coadministration of steroids with heparin or heparin fragments 失效
标题翻译：抑制血管生成涉及与肝素或肝素片段共同施用类固醇
公开(公告)号：US4771042A
公开(公告)日：1988-09-13
申请号：US822111
申请日：1986-01-24
申请人： John M. Braughler , Edward D. Hall , John M. McCall , Wendell Wierenga , Judah Folkman
发明人： John M. Braughler , Edward D. Hall , John M. McCall , Wendell Wierenga , Judah Folkman
IPC分类号： A61K31/57 , C07J5/00 , C07J21/00 , A61K31/56 , A61K31/58
CPC分类号： C07J21/005 , A61K31/57 , C07J5/0053
摘要： A method of inhibiting angiogenesis in a warm blooded animal which comprises administering to said animal an anti-angiogenic effective amount of a compound of the formula: ##STR1## wherein the dotted line between positions C-1 and C-2 means the presence or absence of a double bond; the .about.bond at C-6 denotes .alpha. or .beta.;wherein R.sub.1 is CH.sub.3 or --C.sub.2 H.sub.5 ;wherein R.sub.2 is H, and R.sub.3 is in the .alpha.-position and is --OH, --O-alkyl(C.sub.1 -C.sub.12), --OC(.dbd.O)alkyl(C.sub.1 -C.sub.12), --OC(.dbd.O)aryl, --OC(.dbd.O)N(R).sub.2, or --OC(.dbd.O)OR.sub.7, wherein aryl is furyl, thienyl, pyrrolyl, or pyridyl wherein each of said hetero moiety is optionally substituted with one or two (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl groups or aryl is --(CH.sub.2).sub.f -phenyl wherein f is 0 to 2 and wherein the phenyl ring is optionally substituted with one to three groups selected from chlorine, fluorine, bromine, alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), alkoxy(C.sub.1 -C.sub.3), thioalkoxy(C.sub.1 -C.sub.3), Cl.sub.3 C--, F.sub.3 C--, --NH.sub.2 and --NHCOCH.sub.3 and wherein R is hydrogen, alkyl(C.sub.1 -C.sub.4), or phenyl and each R can be the same or different;and wherein R.sub.7 is aryl as herein defined or alkyl(C.sub.1 -C.sub.12); orwherein R.sub.2 is .alpha.-Cl and R.sub.3 is .beta.-Cl; orwherein R.sub.2 and R.sub.3 taken together are oxygen (--O--) bridging positions C-9 and C-11; orwherein R.sub.2 and R.sub.3 taken together form a double bond between positions C-9 and C-11;wherein R.sub.4 is H, CH.sub.3, Cl or F;wherein R.sub.5 is H, OH, F, Cl, Br, CH.sub.3, phenyl, vinyl or allyl;wherein R.sub.6 is H or CH.sub.3 ;wherein R.sub.9 is H, OH, CH.sub.3 F or .dbd.CH.sub.2 ; andwherein R.sub.10 is H, OH, CH.sub.3 or R.sub.10 forms a second bond between positions C-16 and C-17.
摘要翻译：一种抑制温血动物血管发生的方法，其包括向所述动物施用抗血管生成有效量的下式化合物：其中C-1和C-2位之间的虚线表示存在或不存在的双键; C-6中的差异键表示α或β; 其中R1是CH3或-C2H5; 其中R2为H，R3为α-位，为-OH，-O-烷基（C1-C12），-OC（= O）烷基（C1-C12），-OC（= O） OC（= O）N（R）2或-OC（= O）OR 7，其中芳基是呋喃基，噻吩基，吡咯基或吡啶基，其中每个所述杂部分任选被一个或两个（C 1 -C 4） - 烷基或芳基是 - （CH 2）f - 苯基，其中f为0至2，并且其中苯环任选被一至三个选自氯，氟，溴，（C1-C3），烷氧基（C1- C3），硫代烷氧基（C1-C3），Cl3C-，F3C-，-NH2和-NHCOCH3，其中R是氢，烷基（C1-C4）或苯基，每个R可以相同或不同; 并且其中R 7是本文定义的芳基或烷基（C 1 -C 12）; 或其中R 2为α-C 1且R 3为β-Cl; 或其中R 2和R 3一起是氧（-O-）桥接位置C-9和C-11; 或其中R 2和R 3一起形成位置C-9和C-11之间的双键; 其中R 4是H，CH 3，Cl或F; 其中R 5是H，OH，F，Cl，Br，CH 3，苯基，乙烯基或烯丙基; 其中R6是H或CH3; 其中R 9为H，OH，CH 3 + L，F或= CH 2; 并且其中R 10是H，OH，CH 3或R 10在位置C-16和C-17之间形成第二个键。

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