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1. 发明授权

US5622967A Quinolone carboxamide Calpain inhibitors 失效
标题翻译：喹诺酮羧酰胺钙蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US5622967A
公开(公告)日：1997-04-22
申请号：US450961
申请日：1995-05-25
申请人： Roland E. Dolle , Todd L. Graybill , Irennegbe K. Osifo , Alex L. Harris , Matthew S. Miller , Jill S. Gregory
发明人： Roland E. Dolle , Todd L. Graybill , Irennegbe K. Osifo , Alex L. Harris , Matthew S. Miller , Jill S. Gregory
IPC分类号： C07D401/04 , C07D215/233 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/04
摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein: Z is aryl, substituted aryl, phenyl-lower-alkyl, hetero-aryl, substituted heteroaryl, heterocycloalkyl, heterocyclocalkyl-lower-alkyl, hetero-aryl-lower-alkyl wherein one or more hydrogens of aryl and heteroaryl is optionally replaced by A and B;Y is lower cycloalkyl, aryl, phenyl-lower-alkyl, hetero-aryl, heterocycloalkyl, heterocyclocalkyl-lower-alkyl, hetero-aryl-lower-alkyl wherein one or more hydrogens of aryl and heteroaryl is optionally replaced by A and B;X is CONH.sub.2, CONHOH, tetrazole, SO.sub.2 N(R).sub.2, PO(OH).sub.2, CON(R).sub.2, or CONR--CHR--CO--A or CONR--(CHR).sub.n --A;A and B is independently H, OH, OR, halo, CF.sub.3, lower alkyl, N(R).sub.2, CON(R).sub.2, SR, NHSO.sub.2 R, hydroxy-lower-alkyl, NHCOR, NRSO.sub.2 CF.sub.3, OSO.sub.2 CF.sub.3, or CN;R is H, lower-alkyl, phenyl-lower-alkyl, hydroxy-lower-alkyl, CO-lower-alkyl, or CO--(CH.sub.2).sub.n --aryl; andn is 1, 2, or 3, and a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中：Z是芳基，取代的芳基，苯基 - 低级 - 烷基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环烷基，杂环烷基 - 低级 - 烷基，杂 - 芳基 - 低级烷基，其中一个或更多的芳基和杂芳基的氢任选地被A和B取代; Y是芳基和杂芳基的一个或多个氢任选地被A和B取代的低级环烷基，芳基，苯基 - 低级烷基，杂芳基，杂环烷基，杂环烷基 - 低级烷基，杂芳基 - 低级烷基， X是CONH 2，CONHOH，四唑，SO 2 N（R）2，PO（OH）2，CON（R）2或CONR-CHR-CO-A或CONR-（CHR）n-A; A和B独立地是H，OH，OR，卤素，CF 3，低级烷基，N（R）2，CON（R）2，SR，NHSO 2 R，羟基 - 低级烷基，NHCOR，NRSO 2 CF 3，OSO 2 CF 3或CN; R为H，低级烷基，苯基 - 低级 - 烷基，羟基 - 低级 - 烷基，CO-低级 - 烷基或CO-（CH2）n-芳基; 和n为1,2或3及其药学上可接受的盐。

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