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2. 发明授权

US5565469A Benzimidazoles and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：苯并咪唑和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5565469A
公开(公告)日：1996-10-15
申请号：US402744
申请日：1995-03-13
申请人： Gerhard Mihm , Norbert Hauel , Uwe Ries , Jacobus C. Antonius van Meel , Wolfgang Wienen , Michael Entzeroth
发明人： Gerhard Mihm , Norbert Hauel , Uwe Ries , Jacobus C. Antonius van Meel , Wolfgang Wienen , Michael Entzeroth
IPC分类号： C07D235/20 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D235/18 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D413/14 , C07D235/18 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Angiotensin-II inhibiting benzimidazoles, useful for the treatment of hypertension. Exemplary compounds are:(a) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(1,3-thiazolidin-2,4-dione-5-methylidinyl)-biphenyl,(b) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-sulpho-biphenyl,(c) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-sulpho-biphenyl,(d) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-trifluoroacetylamino-biphenyl,(e) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-trifluoroacetylamino-biphenyl,(f) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(4-methoxy-benzylaminocarbonylaminosulphonyl)-biphenyl,(g) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(cyclohexylamino-carbonylaminosulphonyl)-biphenyl,(h) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylamino-sulphonyl)-biphenyl,(i) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylaminosulphfonyl)-biphenyl,(j) 4'-[(2-n-butyl-4-methyl-6-(propanesultam-1-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylaminosulphonyl)-biphenyl and(k) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(cyclohexylaminocarbonylaminosulphonyl)-biphenyl.
摘要翻译：血管紧张素II抑制苯并咪唑，可用于治疗高血压。示例性化合物是：（a）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（1,3 - 联苯并联，（b）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基] （c）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶 -2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-磺基 - 联苯，（d）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基）） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-三氟乙酰基氨基 - 联苯，（e）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1 ，2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-三氟乙酰基氨基 - 联苯，（f）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- - 甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（4-甲氧基 - 苄基氨基羰基氨基磺酰基） - 联苯，（g）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- （1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（环己基氨基 - 羰基氨基磺酰基） - 联苯，（h）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- （1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑（甲基）-2-（苯甲酰氨基磺酰基） - 联苯，（i）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[ [1,2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（苯甲酰氨基磺酰基） - 联苯，（j）4' - [（2-正丁基-4-甲基 - 6-（丙磺酰基-1-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（苯甲酰基氨基磺酰基） - 联苯和（k）4' - [（2-乙基-4-甲基-6- ，7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（环己基氨基羰基氨基磺酰基） - 联苯。

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