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1. 发明授权

US4666835A 2-vinylpenams and process 失效
标题翻译： 2-乙烯基苹果和工艺
公开(公告)号：US4666835A
公开(公告)日：1987-05-19
申请号：US856997
申请日：1986-04-29
申请人： Jack E. Baldwin
发明人： Jack E. Baldwin
IPC分类号： C12P17/18 , A61K31/43 , A61P31/04 , C07D499/00 , C07D499/04 , C07D499/42 , C07D499/44 , C07D499/60 , C07D499/64 , C07D499/70 , C07D499/72 , C07D499/76 , C07D499/78 , C12P37/00 , C07D499/46
CPC分类号： C07D499/00 , C12P37/00
摘要： 6.beta.-(L-.alpha.-Aminoadipoyl)-2.alpha.-vinyl-2.beta.-methylpenam-3-carboxylic acid is provided in an enzymatic process converting .delta.-(L-.alpha.-aminoadipoyl)-L-cysteinyl-D-.gamma.,.delta.-didehydroisoleucine with isopenicillin N synthetase. The 2.alpha.-vinylpenam product is converted by known methods to the 6.beta.-amino-2.alpha.-vinyl-2.beta.-methylpenam-3-carboxylic acid nucleus and the latter is N-acylated to provide corresponding 6.beta.-acylaminopenams.

2. 发明授权

US4996313A Penicillins 失效
标题翻译：青霉素
公开(公告)号：US4996313A
公开(公告)日：1991-02-26
申请号：US438622
申请日：1989-11-17
申请人： Jack E. Baldwin
发明人： Jack E. Baldwin
IPC分类号： C07D499/21 , C07D499/00 , C07D499/10 , C07D499/12 , C07D499/42 , C12P37/00
CPC分类号： C12P37/00 , C07D499/00
摘要： A compound of formula II: ##STR1## wherein R is hydrogen or an alkyl group and R' is an alkoxy group, and salts and esters thereof.
摘要翻译：式II的化合物：其中R是氢或烷基，R'是烷氧基的式（II）化合物及其盐和酯。

3. 发明授权

US4307192A Cell-free synthesis of deacetoxycephalosporin C 失效
标题翻译：脱乙酰氧基头孢菌素C的无细胞合成
公开(公告)号：US4307192A
公开(公告)日：1981-12-22
申请号：US223110
申请日：1981-01-07
申请人： Arnold L. Demain , Toshio Konomi , Jack E. Baldwin
发明人： Arnold L. Demain , Toshio Konomi , Jack E. Baldwin
IPC分类号： C12P35/06 , C12P37/00 , C12P35/00
CPC分类号： C12P35/06 , C12P37/00 , Y10S435/926
摘要： A cell-free process for converting isopenicillin N, .delta.-(L-.alpha.-aminoadipyl)-L-cysteinyl-D-valine (hereinafter "LLD") and 6-substituted derivatives thereof to deacetoxycephalosporin C (DACPC) by the following reaction sequence: ##STR1## is disclosed. In addition to the starting material, the reaction system includes ATP and a fresh extract of Cephalosporium acremonium prepared and used in a manner to preserve the racemase agent or agents necessary for conversion of the isopenicillin N to penicillin N, a necessary intermediate step in the process.
摘要翻译：通过以下反应顺序将异青霉素N，δ-（L-α-氨基己二酰基）-L-半胱氨酰-D-缬氨酸（以下称为“LLD”）及其6-取代衍生物转化为脱乙酰氧基头孢菌素C（DACPC）的无细胞方法：公开了。除了起始原料之外，反应体系还包括ATP和一种顶头孢霉的新鲜提取物，其制备和使用方法是保留将异青霉素N转化成青霉素N所必需的消旋酶试剂或试剂，该方法中必需的中间步骤。

4. 发明授权

US4248966A Synthesis of isopenicillin derivatives in the absence of living cells 失效
标题翻译：在没有活细胞的情况下合成异青霉素衍生物
公开(公告)号：US4248966A
公开(公告)日：1981-02-03
申请号：US40061
申请日：1979-05-17
申请人： Arnold L. Demain , Toshio Konomi , Jack E. Baldwin
发明人： Arnold L. Demain , Toshio Konomi , Jack E. Baldwin
IPC分类号： C07D499/06 , C07D499/48 , C12P37/00 , C12R1/75
CPC分类号： C12P37/00 , Y10S435/926
摘要： Isopenicillin derivatives having antimicrobial properties and a general formula of: ##STR1## where R, R.sub.1, and R.sub.2 are hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, or halogenated methyl, ethyl, propyl or isopropyl radicals and R.sub.3 is ##STR2## are produced in a cell-free system using an extract from Cephalosporium acremonium. The starting materials for the synthesis consist of tripeptides composed of unsubstituted or .beta.-substituted D-valine, unsubstituted or substituted L cysteine, and L- .alpha.-aminoadipic acid or its analogues. Certain enzymes in the cell-free extract are inactivated so that conversion does not proceed past the isopenicillin stage.
摘要翻译：具有抗微生物性质和通式的异青霉素衍生物：其中R，R 1和R 2是氢，甲基，乙基，丙基，异丙基或卤代甲基，乙基，丙基或异丙基，R3是 > + TR 是使用顶头孢霉的提取物在无细胞系统中生产的。用于合成的起始材料由由未取代或β-取代的D-缬氨酸，未取代或取代的L半胱氨酸和L-α-氨基己二酸或其类似物组成的三肽组成。无细胞提取物中的某些酶被灭活，使得转化不通过异青霉素阶段进行。

5. 发明授权

US4147699A .beta.-Lactam precursors of penicillin and cephalosporin antibiotics 失效
标题翻译： {62-青霉素和头孢菌素抗生素的内酰胺前体
公开(公告)号：US4147699A
公开(公告)日：1979-04-03
申请号：US865638
申请日：1977-12-29
申请人： Jack E. Baldwin , Andrew T. Au
发明人： Jack E. Baldwin , Andrew T. Au
IPC分类号： C07D277/06 , C07D513/04 , C07D275/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D277/06
摘要： This invention provides novel .beta.-lactam precursors of known and novel microbiologically active penicillins and cephalosporins and to a process for making the .beta.-lactam precursors from a L-cysteinylvaline dipeptide or a polypeptide containing the L-cysteine with other amino acids. The .beta.-lactam precursors are represented by the Formula I. ##STR1## wherein Z is ##STR2## and wherein R, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7 are defined herein. When Z has the structure of Formula A, the .beta.-lactam is a precursor for cephalosporins. When Z has the structure of either Formula B or Formula C, the .beta.-lactam is a precursor for a penicillin.
摘要翻译：本发明提供已知和新颖的微生物活性青霉素和头孢菌素的新颖β-内酰胺前体，以及从L-半胱氨酰缬氨基二肽或含有L-半胱氨酸的多肽与其它氨基酸制备β-内酰胺前体的方法。 β-内酰胺前体由式I表示。其中Z是式A，其中Z是式C，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R6和R7在本文中定义。当Z具有式A的结构时，β-内酰胺是头孢菌素的前体。当Z具有式B或式C的结构时，β-内酰胺是青霉素的前体。

6. 发明授权

US6043278A Perfluoralkyl substituted metallo-beta-lactamase inhibitors 失效
标题翻译：全氟烷基取代的金属-β-内酰胺酶抑制剂
公开(公告)号：US6043278A
公开(公告)日：2000-03-28
申请号：US77333
申请日：1998-06-15
申请人： Christopher Joseph Schofield , Magnus W Walter , Robert M Adlington , Jack E Baldwin , Jean-Marie Frere , Felici Antonio
发明人： Christopher Joseph Schofield , Magnus W Walter , Robert M Adlington , Jack E Baldwin , Jean-Marie Frere , Felici Antonio
IPC分类号： A61K38/55 , A61K31/00 , A61K31/13 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/27 , A61K31/43 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07C221/00 , C07C231/12 , C07C233/16 , C07C233/30 , C07C233/76 , C07C235/18 , C07C235/20 , A61K31/195
CPC分类号： C07C235/20 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/27 , A61K31/43 , C07C221/00 , C07C233/16 , C07C233/30 , C07C233/76
摘要： The invention concerns perfluoro-lower-alkyl derivatives of amino acids. A new synthetic route is provided for preparing .alpha.-aminotrifluoromethylketones, by converting .alpha.-amino acids to oxazolidin-5-ones which are then reacted with Ruppert's Reagent. Fluorinated derivatives of amino acids and peptides are shown to have a new property of inhibiting or inactivating metallo-.beta.-lactamase enzymes, and are thus valuable components of antibacterial formulations. Certain of the trifluoromethyl derivatives of amino acids are new compounds per se.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02922 Sec。 371日期1998年6月15日第 102（e）1998年6月15日日期PCT 1996年11月27日PCT PCT。出版物WO97 / 19681 日期1996年6月5日本发明涉及氨基酸的全氟低级烷基衍生物。通过将α-氨基酸转化为恶唑烷-5-酮，然后与Ruppert's试剂反应，提供了一种新的合成路线来制备α-氨基三氟甲基酮。显示氨基酸和肽的氟化衍生物具有抑制或灭活金属β-内酰胺酶的新性质，因此是抗菌制剂的有价值的成分。某些氨基酸的三氟甲基衍生物本身是新化合物。

7. 发明授权

US4769325A 2-(Allenyl)penicillins 失效
标题翻译： 2-（烯丙基）青霉素
公开(公告)号：US4769325A
公开(公告)日：1988-09-06
申请号：US891434
申请日：1986-07-28
申请人： Jack E. Baldwin , Amit Basak
发明人： Jack E. Baldwin , Amit Basak
IPC分类号： A61K31/43 , A61P31/04 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C323/60 , C07D499/00 , C07D499/21 , C07D499/42 , C07D499/44 , C07D499/48 , C07K5/078 , C12P37/00 , C07D499/02 , C07C149/40
CPC分类号： C07K5/06139 , C07D499/00 , C12P37/00
摘要： 2-(Allenyl)penicillins antibiotics and intermediates thereto are disclosed. A process for making the 2-(allenyl)penicillins and the starting materials for the process are also disclosed.
摘要翻译：公开了2-（烯丙基）青霉素抗生素及其中间体。还公开了制备2-（烯丙基）青霉素和该方法的起始原料的方法。

8. 发明授权

US5066797A Process for preparing cepham intermediates 失效
标题翻译：制备CEPHAM中间体的方法
公开(公告)号：US5066797A
公开(公告)日：1991-11-19
申请号：US377371
申请日：1989-07-10
申请人： Jack E. Baldwin
发明人： Jack E. Baldwin
IPC分类号： C07D501/04 , C07D501/10 , C07D501/14 , C07D501/22 , C07D501/57
CPC分类号： C07D501/22 , C07D501/04 , C07D501/10
摘要： There is described a process for producing exomethylene cepham intermediates useful in cephalosporin chemistry. The process comprises the preparation of a compound of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is an amino group, a protected amino group, an acylamino group or a diacylamino group,R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-4 alkoxy or C.sub.1-4 alkylthio,R.sup.3 is hydrogen, a salt ion or an ester-forming group, andR.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-3 alkyl,by reacting a compound of the formula ##STR2## in which Y is a bridging group of the formula ##STR3## Z is chloro, bromo or iodo, and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the above defined values, with a reagent providing cobalt I, under reducing conditions.

9. 发明授权

US4722924A Peptide substituted penicillins 失效
标题翻译：肽取代青霉素
公开(公告)号：US4722924A
公开(公告)日：1988-02-02
申请号：US766429
申请日：1985-08-22
申请人： Jack E. Baldwin
发明人： Jack E. Baldwin
IPC分类号： A61K31/43 , A61K38/00 , A61P31/04 , C07C59/315 , C07C271/22 , C07D499/00 , C07D499/48 , C07D499/62 , C07K5/02 , C07K5/06 , C12N9/00 , C12P37/00 , C12R1/465 , C12R1/75 , C12R1/82
CPC分类号： C12N9/93 , C07C271/22 , C07C59/315 , C07D499/00 , C07K5/0215 , C12P37/00 , A61K38/00
摘要： A compound of formula I or a physiologically acceptable salt thereof ##STR1## wherein X represents sulphur or methylene, R.sub.1 represents hydrogen, amino or an acylated or carbamylated amino group, R.sub.2 represents hydrogen or an alkyl group and R.sub.3 represents an alkoxy group.
摘要翻译：式I化合物或其生理上可接受的盐其中X表示硫或亚甲基，R 1表示氢，氨基或酰化或氨基甲酰化的氨基，R 2表示氢或烷基，R 3表示烷氧基。

10. 发明授权

US5472853A Enzymatic process for cephalosporins 失效
标题翻译：头孢菌素的酶法
公开(公告)号：US5472853A
公开(公告)日：1995-12-05
申请号：US79224
申请日：1993-06-18
申请人： Jack E. Baldwin
发明人： Jack E. Baldwin
IPC分类号： C12P35/00
CPC分类号： C12P35/00 , Y10S435/911
摘要： N-Terminal .beta.,.gamma.-didehydrovaline di- and tri-peptides are reacted with isopenicillin N synthetase to form 3-exomethylenecepham-4-carboxylic acids, e.g., .delta.-(L-.alpha.-aminoadipoyl)-L-cysteinyl-D-.beta.,.gamma.-didehydrovaline is incubated with the purified enzyme to provide 7.beta.-(L-.alpha.-aminoadipoylamino)-3-exomethylenecepham-4-carboxylic acid. The 3-exocepham products are useful intermediates to 3-alkoxy-3-cephem and the 3-halo-3-cephem antibiotics.
摘要翻译： N-末端β，γ-二脱氢缬氨酸二 - 和三肽与异青霉素N合成酶反应形成3-异亚甲基头孢-4-羧酸，例如δ-（L-α-氨基己二酰）-L-半胱氨酰-D-β ，将γ-二脱氢缬氨酸与纯化的酶一起孵育，得到7β-（L-α-氨基己二酰氨基）-3-外亚甲基头孢霉素-4-羧酸。 3-外消旋产物是3-烷氧基-3-头孢烯和3-卤代-3-头孢烯抗生素的有用中间体。

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