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    • 1. 发明授权
    • 4-quinolinyl derivatives
    • 4-喹啉基衍生物
    • US5589484A
    • 1996-12-31
    • US428176
    • 1995-04-04
    • Marc G. VenetJ er ome E. G. GuillemontDaniel F. J. VernierFrank C. Odds
    • Marc G. VenetJ er ome E. G. GuillemontDaniel F. J. VernierFrank C. Odds
    • A61K31/47A61K31/4709A61P1/04A61P31/04C07D401/06C07D521/00C07D403/06
    • C07D249/08C07D231/12C07D233/56C07D401/06
    • The present invention is concerned with novel quinoline derivatives having anti-Helicobacter activity of formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the quaternized forms thereof and the N-oxides thereof, wherein --A-- represents a bivalent radical of formula--N.dbd.CH--CH.dbd.CH-- (a),--CH.dbd.N--CH.dbd.CH-- (b),--N.dbd.N--CH.dbd.CH-- (c),--N.dbd.CH--N.dbd.CH-- (d),--N.dbd.CH--CH.dbd.N-- (e),--CH.dbd.N--N.dbd.CH-- (f),--N.dbd.N--N.dbd.CH-- (g),--N.dbd.N--CH.dbd.N-- (h),or--CH.dbd.CH--CH.dbd.CH-- (i);R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 each independently represent hydrogen, halo, hydroxy, C.sub.1-4 alkyloxy, C.sub.1-4 alkyl, trifluoromethyl, amino, mono- or di(C.sub.1-4 alkyl)amino or nitro, provided that when one substituent on a phenyl group is a nitro then the other substituents on said phenyl group are other than nitro; novel compositions comprising said compounds, processes of preparing said compounds and compositions and methods for treating subjects suffering from disorders or afflictions associated with Helicobacter infection.
    • PCT No.PCT / EP93 / 02884 Sec。 371日期:1995年4月4日 102(e)1995年4月4日PCT PCT 1993年10月19日PCT公布。 公开号WO94 / 10164 日期:1994年5月11日本发明涉及具有式(I)的抗幽门螺杆菌活性的新型喹啉衍生物,其药学上可接受的酸加成盐,其立体化学异构形式,其季铵化形式和+ E, 其中-A-表示式-N = CH-CH = CH-(a)的二价基团,-CH = N-CH = CH-(b),-N = N-CH = CH-(c),-N = CH-N = CH-(d),-N = CH-CH = N-(e),-CH = NN = CH-(f) (g),-N = N-CH = N-(h)或-CH = CH-CH = CH-(i); R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7各自独立地表示氢,卤素,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷基,三氟甲基,氨基,单或二(C1-4烷基)氨基或硝基, 苯基上的一个取代基是硝基,则所述苯基上的其它取代基不是硝基; 包含所述化合物的新型组合物,所述化合物的制备方法和用于治疗患有与幽门螺杆菌感染相关的病症或苦难的受试者的组合物和方法。