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    • 2. 发明授权
    • Unsaturated alkyl esters of 5-aminolevulinic acid, their preparation and their use
    • 5-氨基乙酰丙酸的不饱和烷基酯,其制备及其应用
    • US08198325B2
    • 2012-06-12
    • US12227085
    • 2007-06-28
    • Jonghoon OhJee-Bum LeeHyoung-Ryun Park
    • Jonghoon OhJee-Bum LeeHyoung-Ryun Park
    • A61K31/22C07C229/00
    • C07C229/22
    • Disclosed are unsaturated alkyl esters of 5-aminovulinic acid of the following chemical formula 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof, a method for preparing the same, and uses thereof. [Chemical Formula I] NH2—CH2—CO—CH2—CH2—CO—O—R wherein, R is a group selected from a group consisting of 2-propenyl, 3-butenyl, 4-pentenyl, 5-hexenyl, cis-2-pentenyl, cis-3-hexenyl, cis-4-hexenyl, and trans-2-hexenyl. Also, a pharmaceutical composition comprising the unsaturated alkyl ester of 5-aminovulinic acid or a salt thereof as an active ingredient is provided. This pharmaceutical composition is easily absorbed transdermally and is of low cytotoxicity. Featuring no amino-protecting processes, the method guarantees high production yields.
    • 公开了以下化学式1的5-氨基丙烯酸的不饱和烷基酯或其药学上可接受的盐,其制备方法及其应用。 [化学式I] NH 2 -CH 2 -CO-CH 2 -CH 2 -CO-O-R其中,R是选自2-丙烯基,3-丁烯基,4-戊烯基,5-己烯基,顺式 - 2-戊烯基,顺式-3-己烯基,顺式-4-己烯基和反式-2-己烯基。 此外,提供了包含5-氨基乙酰丙酸的不饱和烷基酯或其盐作为活性成分的药物组合物。 该药物组合物容易被透皮吸收并具有低细胞毒性。 不具有氨基保护过程,该方法保证了高产量。