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    • 1. 发明授权
      US6057313A Glutamate (ampa/kainate) receptor antagonists: N-substituted fused azacycloalkylquinoxalinediones 失效
    • Glutamate (ampa/kainate) receptor antagonists: N-substituted fused azacycloalkylquinoxalinediones
    • 谷氨酸（ampa / kainate）受体拮抗剂：N-取代的稠合氮杂环烷基喹喔啉
    • US6057313A
    • 2000-05-02
    • US869515
    • 1997-06-05
    • Christopher Franklin Bigge , Thomas Charles Malone , Robert Michael Schelkun , Chung Stephen Yi
    • Christopher Franklin Bigge , Thomas Charles Malone , Robert Michael Schelkun , Chung Stephen Yi
    • C07D217/02 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D471/04 , A61K31/495 , C07D487/04
    • C07D471/04 , C07D217/02 , C07D217/04 , C07D217/06
    • Novel N-substituted azacycloalkyl ring fused 2,3-quinoxalinediones are disclosed represented by the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl or W-alkyl; X and Y are independently hydrogen, halogen, nitro, cyano, trifluoromethyl, SO.sub.2 CF.sub.3, SO.sub.2 R.sup.4, SO.sub.2 NR.sup.4 R.sup.5, alkyl, alkenyl, (CH.sub.2).sub.z CONR.sup.4 R.sup.5, (CH.sub.2).sub.z COOR.sup.4, or NHCOR.sup.4, wherein R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl or W-alkyl, and z is an integer from 0 to 4; R.sup.2 is benzoyl, W, W-alkyl, COcycloalkyl, COalkyl-W, CONR.sup.3 alkyl, CONR.sup.3 -W, CONR.sup.3 alkyl-W, CSNR.sup.3 alkyl, CSNR.sup.3 alkyl-W, ##STR2## or a moiety derived from a common amino acid by removal of the --OH from the carboxyl group which is alpha to the amino, wherein --W is aryl, heteroaryl, or the heterocycles piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl or pyrrolidinyl, wherein R.sup.3 is hydrogen, alkyl or W-alkyl; and m and n are independently 0, 1 or 2 provided that m+n is >1; provided that when R.sup.2 is benzoyl, ##STR3## or X is nitro, Y and R.sup.1 are H, m is 2 and n is 1;when R.sup.2 is ##STR4## X is nitro, Y and R.sup.1 are H and m is 2 and n is 1; or when R.sup.2 is ##STR5## X is bromo, Y and R.sup.1 are H, m is 1 and n is 2. The novel N-substituted azacycloalkyl ring fused 2,3-quinoxalinediones may be used, for example, as neuroprotective agents, for treatment of chronic neurodegenerative disorders, as anticonvulsants and in the treatment of schizophrenia, epilepsy, anxiety, pain and drug addiction.
    • 公开了由下式表示的新的N-取代的氮杂环烷基环稠合的2,3-喹喔啉二醇：或其药学上可接受的盐，其中R 1是氢，烷基或W-烷基; X和Y独立地是氢，卤素，硝基，氰基，三氟甲基，SO 2 CF 3，SO 2 R 4，SO 2 NR 4 R 5，烷基，烯基，（CH 2）z CONR 4 R 5，（CH 2）z COOR 4或NHCOR 4，其中R 4和R 5独立地是氢， 6个碳原子，环烷基或W-烷基，z是0-4的整数; R 2是苯甲酰基，W，W-烷基，CO环烷基，CO烷基-W，CONR 3烷基，CONR 3 -W，CONR 3烷基-W，CSNR 3烷基，CSNR 3烷基-W，或通过从羧基中除去-OH而衍生自常见氨基酸的部分 其中-W是芳基，杂芳基或杂环哌啶基，哌嗪基，吗啉基或吡咯烷基，其中R 3是氢，烷基或W-烷基; m和n独立地为0,1或2，条件是m + n大于1; 条件是当R 2为苯甲酰基或X为硝基时，Y和R 1为H，m为2且n为1; 当R 2为硝基时，Y和R 1为H，m为2，n为1; 或当R 2为X时，Y和R 1为H，m为1且n为2.新的N-取代的氮杂环烷基环稠合2,3-喹喔啉酮可用作例如神经保护剂，用于治疗慢性 神经退行性疾病，抗惊厥药和治疗精神分裂症，癫痫，焦虑，疼痛和药物成瘾。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 4. 发明授权
      US5721234A Glutamate receptor antagonists: fused cycloalkylouinoxalinediones 失效
    • Glutamate receptor antagonists: fused cycloalkylouinoxalinediones
    • 谷氨酸受体拮抗剂：稠合的环烷氧基亚油酸盐
    • US5721234A
    • 1998-02-24
    • US534526
    • 1995-10-23
    • Christopher Franklin Bigge , Daniel Martin Retz
    • Christopher Franklin Bigge , Daniel Martin Retz
    • C07C211/60 , C07C215/44 , C07C229/50 , C07C233/25 , C07C233/41 , C07C233/43 , C07C233/54 , C07C247/14 , C07C309/66 , C07D241/38 , A61K31/495 , C07D401/12 , C07D405/12
    • C07D241/38 , C07C211/60 , C07C215/44 , C07C229/50 , C07C233/25 , C07C233/41 , C07C233/43 , C07C233/54 , C07C247/14 , C07C309/66 , C07C2102/10
    • Novel glutamate receptor antagonists represented by the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Z is an alicyclic fused ring having 5 to 7 carbon atoms; R.sup.1 is hydrogen, an alkyl or an arylalkyl; and A is O, CH.sub.2, NR.sup.4, CH.sub.2 NR.sup.4, CN, tetrazole or CO wherein R.sup.4 is hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl or aralkyl, wherein (i) when A is O, CH.sub.2, NR.sup.4 or CH.sub.2 NR.sup.4 then B is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, aminoalkyl, heterocyclic, alkylheterocyclic, heterocyclic-methyl, heterocyclic-ethyl, alkylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, heterocyclic-carbonyl, alkylheterocyclic-carbonyl, or when A is NR.sup.4 or CH.sub.2 NR.sup.4 then B is a naturally occurring .alpha.-amino acid moiety joined by an amide bond or B joins with R.sup.4 and the nitrogen to form a four to seven membered heterocyclic ring, provided that when Z is a fused cyclohexyl ring and R.sup.4 is hydrogen then B is not hydrogen; (ii) when A is CN then B is not present and Z is not a fused cyclohexyl ring; (iii) when A is tetrazole then B is hydrogen or alkyl having 1 to 6 carbon atoms; and (iv) when A is CO then B is hydroxy, alkoxy, aralkoxy, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, aralkyl, NR.sup.7 R.sup.8.
    • 由式“IMAGE”表示的新型谷氨酸受体拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中Z是具有5至7个碳原子的脂环稠合环; R1是氢，烷基或芳基烷基; 并且A是O，CH 2，NR 4，CH 2 NR 4，CN，四唑或CO，其中R 4是氢，烷基，羟基烷基，氨基烷基或芳烷基，其中（i）当A是O，CH 2，NR 4或CH 2 NR 4时，B是氢， 烯基，炔基，芳基，芳烷基，羟基烷基，烷氧基，氨基烷基，杂环，烷基杂环，杂环 - 甲基，杂环 - 乙基，烷基羰基，环烷基羰基，芳基羰基，芳烷基羰基，杂环羰基，烷基杂环羰基，或当A为NR4或CH2NR4时 B是通过酰胺键连接的天然存在的α-氨基酸部分或B与R 4和氮连接形成4至7元杂环，条件是当Z为稠合环己基环且R 4为氢时，B不为 氢; （ii）当A为CN时，B不存在，Z不为稠环己基环; （iii）当A是四唑时，B是氢或具有1至6个碳原子的烷基; 和（iv）当A是CO时，B是羟基，烷氧基，芳烷氧基，具有1至6个碳原子的烷基，芳烷基，NR 7 R 8。
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