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2. 发明申请

US20110027175A1 CANCER IMAGING AND TREATMENT 失效
标题翻译：癌症成像和治疗
公开(公告)号：US20110027175A1
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：US12280829
申请日：2007-02-27
申请人： Hans Jürgen Wester , Norman Koglin , Markus Schwaiger , Horst Kessler , Burkhardt Laufer , Oliver Demmer , Martina Anton
发明人： Hans Jürgen Wester , Norman Koglin , Markus Schwaiger , Horst Kessler , Burkhardt Laufer , Oliver Demmer , Martina Anton
IPC分类号： A61K51/08 , C07K7/64 , A61K49/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07K7/64 , A61K51/08 , A61K51/088
摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, comprises a ligand for the chemokine receptor CXCR4 and a detectable label, the ligand having a binding affinity for the CXCR4 receptor, measured as IC50 in the presence of 125I-CPCR4, of 25O nM or lower, wherein the ligand comprises a cyclic oligopeptide moiety having the motif B-Arg or B-(Me)Arg within the cyclic moiety, and wherein B is a basic amino acid; a derivative thereof, or phenylalanine, provided that the motif is B-Arg when B is a Nα-methyl derivative of a basic amino acid. In preferred embodiments, the cyclic oligopeptide moiety has the sequence: cyclo[D-Tyr/(Me)D-Tyr-B-Arg/(Me)Arg-Z-(Ala)n-X] wherein: B is as defined above; Z is an amino acid containing an aromatic group in its side chain; n is 1 or 0, provided that n is 1 only when the preceding four amino acids in the cyclic moiety sequence are D-Tyr/(Me)D-Tyr-Arg-Arg-NaI, NaI being L-3-(2-naphthyl)alanine; and X is selected from Gly, (Me)Gly, Ala, Dap (diaminopropionic acid), Dap(FP) ((N-fluoropropionyl)-diaminopropionic acid), Dab (diaminobutylic acid), Dab(FP) ((N-fluoropropionyl)-diaminobutyric acid), Dab(FB) ((N-fluorobenzoyl)-diaminobutyric acid) and Dap(FB) ((N-fluorobenzoyl)-diaminopiOpionic acid). The compounds may be useful for diagnostic imaging and/or therapeutic purposes.
摘要翻译：化合物或其药学上可接受的盐或酯包含用于趋化因子受体CXCR4的配体和可检测标记，在125I-CPCR4存在下以250nM的IC50测定的对CXCR4受体具有结合亲和力的配体或更低，其中所述配体包含在环状部分内具有基序B-Arg或B（Me）Arg的环状寡肽部分，其中B为碱性氨基酸; 其衍生物或苯丙氨酸，条件是当B是碱性氨基酸的Nα-甲基衍生物时，基序是B-Arg。在优选的实施方案中，环状寡肽部分具有以下顺序：环[D-Tyr /（Me）D-Tyr-B-Arg /（Me）Arg-Z-（Ala）n-X]其中：B如上所定义; Z是其侧链中含有芳基的氨基酸; n为1或0，条件是仅当环状部分序列中的前述四个氨基酸为D-Tyr /（Me）D-Tyr-Arg-Arg-NaI时，n为1，NaI为L-3-（2- 萘基）丙氨酸; 并且X选自Gly，（Me）Gly，Ala，Dap（二氨基丙酸），Dap（FP）（（N-氟丙酰基） - 二氨基丙酸），Dab（二氨基丁酸），Dab（FP）（（N-氟丙酰基） - 二氨基丁酸），Dab（FB）（（N-氟苯甲酰基） - 二氨基丁酸）和Dap（FB）（（N-氟苯甲酰基） - 二氨基丙酸）。该化合物可用于诊断成像和/或治疗目的。

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