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1. 发明授权

US5225596A Halo substituted aminotetralins 失效
标题翻译：卤代替氨基四氢化萘
公开(公告)号：US5225596A
公开(公告)日：1993-07-06
申请号：US721532
申请日：1991-07-08
申请人： Per A. E. Carlsson , Hakan V. Wikstrom , Kjell A. I. Svensson , Bengt R. Andersson , Barbro A. Ekman , Nils P. Stjernlof , Nils A. Svensson
发明人： Per A. E. Carlsson , Hakan V. Wikstrom , Kjell A. I. Svensson , Bengt R. Andersson , Barbro A. Ekman , Nils P. Stjernlof , Nils A. Svensson
IPC分类号： C07C211/42 , C07C217/74
CPC分类号： C07C211/42 , C07C217/74 , C07C2101/02 , C07C2102/10
摘要： This invention is therapeutically useful tetralins and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof of the formula ##STR1## wherein X.sub.1 is halogen, CF.sub.3, --OR.sub.3, or --SR.sub.4 ; wherein R.sub.3 is alkyl(C.sub.1 -C.sub.8); alkenyl(C.sub.1 -C.sub.8); --CH.sub.2 -cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.8) or benzyl; wherein R.sub.4 is alkyl(C.sub.1 -C.sub.3); wherein X.sub.2 is hydrogen, CF.sub.3 or halogen; wherein R.sub.7 is hydrogen or methyl; wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), or cyclopropylmethyl; wherein R.sub.2 is --CH.sub.2 -cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.8), alkyl(C.sub.1 -C.sub.8), --(CH.sub.2).sub.q --R.sub.5 or --CH.sub.2 CH.sub.2 --Z--(CH.sub.2).sub.r CH.sub.3 ; wherein R.sub.5 is phenyl, 2-thiophene or 3-thiophene; wherein Z is oxygen or sulfur; and wherein p is one or 2, q is 2 or 3, and r is zero to 3; with the provisos that (1) when X.sub.1 is --OR.sub.3, X.sub.2 is halogen or CF.sub.3 ; and (2) when X.sub.1 is halogen, X.sub.2 is hydrogen, and p is 2, X.sub.1 is in a position other than the 8-position. These compounds are useful to treat central nervous system disorders.
摘要翻译：本发明是治疗上有用的式Ⅰ化合物及其药学上可接受的酸式加成盐，其中X 1是卤素，CF 3，-OR 3或-SR 4; 其中R3是烷基（C1-C8）; 烯基（C1-C8）; -CH 2 - 环烷基（C 3 -C 8）或苄基; 其中R4是烷基（C1-C3）; 其中X 2是氢，CF 3或卤素; 其中R7是氢或甲基; 其中R1是氢，烷基（C1-C3）或环丙基甲基; 其中R2是-CH2-环烷基（C3-C8），（C1-C8）烷基， - （CH2）q-R5或-CH2CH2-Z-（CH2）rCH3; 其中R5是苯基，2-噻吩或3-噻吩; 其中Z是氧或硫; 并且其中p是1或2，q是2或3，并且r是0-3; 条件是（1）当X1为-OR3时，X2为卤素或CF3; 和（2）当X1为卤素时，X2为氢，p为2，X1为8位以外的位置。这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。

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