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1. 发明授权

US4353903A 2,3-Dihydro-imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, their preparation and use in treatment of depression 失效
标题翻译： 2,3-二氢 - 咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其制备和用于治疗抑郁症
公开(公告)号：US4353903A
公开(公告)日：1982-10-12
申请号：US225265
申请日：1981-01-15
申请人： Paul Fabiani , Francis Rose , Abkar Vartanian , Christian Warolin
发明人： Paul Fabiani , Francis Rose , Abkar Vartanian , Christian Warolin
IPC分类号： A61K31/50 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 2,3-Dihydro-imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives of the formula: ##STR1## in which R.sub.1 represents a phenyl, halogenophenyl, trifluoromethylphenyl, C(.sub.1-4)-alkylphenyl, (C.sub.1-4)-alkoxyphenyl, hydroxyphenyl, nitrophenyl, aminophenyl, (C.sub.1-4)-alkylaminophenyl, di-(C.sub.1-4)-alkylaminophenyl, acetamidophenyl, thienyl, pyridyl, furyl or nitrofuryl radical, R.sub.2 represents a hydrogen atom or a (C.sub.1-4)-alkyl radical, and R.sub.3 represents a hydrogen atom or a (C.sub.1-4)-alkyl, phenyl, halogenophenyl, trifluoromethylphenyl, (C.sub.1-4)-alkylphenyl, (C.sub.1-4)-alkoxyphenyl, hydroxyphenyl, nitrophenyl, aminophenyl, (C.sub.1-4)-alkylaminophenyl, di-(C.sub.1-4)-alkylaminophenyl or acetamidophenyl radical, and its addition salts with pharmaceutically acceptable acids are useful in therapy as antidepressants. They may be made by cyclization of compounds of the formula: ##STR2##
摘要翻译：其中R 1表示苯基，卤代苯基，三氟甲基苯基，C（1-4） - 烷基苯基，（C 1-4） - 烷氧基苯基，（C 1-4）烷氧基苯基，，羟基苯基，硝基苯基，氨基苯基，（C 1-4） - 烷基氨基苯基，二 - （C 1-4） - 烷基氨基苯基，乙酰氨基苯基，噻吩基，吡啶基，呋喃基或硝基呋喃基，R2表示氢原子或（C1-4）基团，R 3表示氢原子或（C 1-4） - 烷基，苯基，卤代苯基，三氟甲基苯基，（C 1-4） - 烷基苯基，（C 1-4） - 烷氧基苯基，羟基苯基，硝基苯基，氨基苯基，（C1-4 ） - 烷基氨基苯基，二 - （C 1-4） - 烷基氨基苯基或乙酰氨基苯基，其与药学上可接受的酸的加成盐可用作抗抑郁药的治疗。它们可以通过下式化合物的环化来制备：

2. 发明授权

US5081277A Process for the preparation of propionic acid derivatives 失效
标题翻译：制备丙酸衍生物的方法
公开(公告)号：US5081277A
公开(公告)日：1992-01-14
申请号：US416499
申请日：1989-10-03
申请人： Guy Rossey , Antonio Ugolini , Isaac Chekroun , Abkar Vartanian , Alexander Wick
发明人： Guy Rossey , Antonio Ugolini , Isaac Chekroun , Abkar Vartanian , Alexander Wick
IPC分类号： C07C319/14 , C07C323/56
CPC分类号： C07C319/14 , C07C323/56
摘要： Process for the preparation of compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R is hydrogen or (C.sub.1-4)alkyl.
摘要翻译：制备通式（I）化合物的方法其中R为氢或（C 1-4）烷基。

3. 发明授权

US5008434A Process for the preparation of methyl (+)-(2S,3S)-3-[(2-aminophenyl)thio]-2-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-propio nates 失效
标题翻译：（+） - （2S，3S）-3 - [（2-氨基苯基）硫代] -2-羟基-3-（4-甲氧基苯基） - 丙酸甲酯的制备方法
公开(公告)号：US5008434A
公开(公告)日：1991-04-16
申请号：US339979
申请日：1989-04-18
申请人： Guy Rossey , Antonio Ugolini , Isaac Chekroun , Abkar Vartanian , Alexander Wick
发明人： Guy Rossey , Antonio Ugolini , Isaac Chekroun , Abkar Vartanian , Alexander Wick
IPC分类号： C07C319/14 , C07C323/36 , C07C323/56
CPC分类号： C07C319/14
摘要： A process for the preparation of a methyl (+)-(2S,3S)-3-[(2-aminophenyl)thio]-2-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)propionate of the formula (I): ##STR1## in which X denotes hydrogen or chlorine, which process comprises reacting a 2-aminothiophenol of formula (II): ##STR2## in which X is as defined above, with methyl (-)-(2R,3S)-2,3-epoxy-3-(4-methoxyphenyl)propionate, in a 1,2-dichloroethane solvent.
摘要翻译：制备式（I）的（+） - （2S，3S）-3 - [（2-氨基苯基）硫基] -2-羟基-3-（4-甲氧基苯基）丙酸甲酯的方法：图像，其中X表示氢或氯，该方法包括使式（II）的2-氨基苯硫酚：其中X如上所定义的其中X为（ - ） - （2R，3S）-2,3 - 环氧-3-（4-甲氧基苯基）丙酸乙酯在1,2-二氯乙烷溶剂中。

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