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    • 7. 发明授权
      US5696104A Process for identifying RXR-receptor-agonist compounds 失效
    • Process for identifying RXR-receptor-agonist compounds
    • 识别RXR-受体 - 激动剂化合物的方法
    • US5696104A
    • 1997-12-09
    • US665866
    • 1996-06-19
    • Michel Demarchez , Andre Jomard
    • Michel Demarchez , Andre Jomard
    • A61K49/00 , A61K31/59 , A61K31/19 , A61K31/20
    • A61K49/0006
    • The present invention relates to a process for identifying RXR-agonist molecules, characterized in that it comprises the following steps: (i) a sufficient amount of a compound which is an active ligand for at least one receptor of the super-family of steroidal/thyroidal receptors, other than an RXR-receptor-specific ligand, and which can heterodimerize with the RXRs, is applied topically to a part of the skin of a mammal, (ii) a molecule capable of having an RXR-agonist activity is administered systemically or topically to this same mammal, or to this same part of the skin of the mammal, before, during or after step (i), and (iii) the response on that part of the skin of the mammal thus treated is evaluated.
    • 本发明涉及一种鉴定RXR激动剂分子的方法，其特征在于其包括以下步骤：（i）足量的化合物，其为甾体/超氧化物歧化酶超家族的至少一种受体的活性配体， 不同于RXR受体特异性配体的甲状腺受体，可与RXR异源二聚化，局部应用于哺乳动物皮肤的一部分，（ii）能够具有RXR-激动剂活性的分子被全身施用 或局部给予该相同的哺乳动物，或在步骤（i）之前，期间或之后的哺乳动物皮肤的相同部分，和（iii）评估对该治疗的哺乳动物的该部分皮肤的反应。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 9. 发明授权
      US5468897A Bi-aromatic esters, a process for their preparation and their use in human or veterinary medicine and in cosmetic compositions 失效
    • Bi-aromatic esters, a process for their preparation and their use in human or veterinary medicine and in cosmetic compositions
    • 双芳族酯，其制备方法及其在人或兽医学和化妆品组合物中的应用
    • US5468897A
    • 1995-11-21
    • US237991
    • 1994-05-04
    • Braham Shroot , Jean-Michel Bernardon , William R. Pilgrim
    • Braham Shroot , Jean-Michel Bernardon , William R. Pilgrim
    • A61K31/235 , A61K8/00 , A61K8/30 , A61K8/33 , A61K8/37 , A61K8/40 , A61K8/41 , A61K8/42 , A61K8/46 , A61K8/49 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61Q5/00 , A61Q19/00 , C07C67/14 , C07C69/00 , C07C69/76 , C07C69/773 , C07C69/78 , C07C69/88 , C07C69/94 , C07C309/42 , C07C309/58 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C321/00
    • C07C323/62 , C07C69/94 , C07C2103/74
    • Bi-aromatic esters have the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents H, OH, --CH.sub.3, --CH.sub.2 OH, --CH(OH)CH.sub.3, --COOR.sub.9, ##STR2## or SO.sub.2 R.sub.10 ; R.sub.9 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or mono or polyhydroxyalkyl; R.sub.10 represents OH, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or ##STR3## r' and r" represent H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, aryl, aralkyl, mono or polyhydroxyalkyl, or r' and r" taken together form a heterocycle; R.sub.2 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, OR.sub.9, F or --CF.sub.3 ; R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 represent H, F, OH, --CH.sub.3, --OCH.sub.3, --CF.sub.3, --COOH or --CH.sub.2 OH; R.sub.6 and R.sub.8 represent H, .alpha.-substituted C.sub.3 -C.sub.15 alkyl, .alpha., .alpha.'-disubstituted C.sub.4 -C.sub.12 alkyl, C.sub.3 -C.sub.12 cycloalkyl, C.sub.5 -C.sub.12 mono or polycyclic cycloalkyl whose linking carbon is trisubstituted, --SR.sub.11, --SO.sub.2 R.sub.11 or --SOR.sub.11 ; R.sub.11 represents C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or cycloalkyl; R.sub.6 and R.sub.8 cannot simultaneously represent H; R.sub.7 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, alkenyl, alkenyloxy, OR.sub.12 or SR.sub.13 ; R.sub.12 represents H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or alkenyl; R.sub.3 represents H, C1-C.sub.6 alkyl or aralkyl; with the proviso that when R.sub.1 represents ##STR4## and R.sub.2 represents H then: (i) either R.sub.3 and R.sub.4 are other than H or --CH.sub.3, (ii) or R.sub.7 is other than OR.sub.12 and R.sub.6 or R.sub.8 is cycloalkyl having more than 7 carbon atoms, (iii) or R.sub.7 is OR.sub.12 but R.sub.6 and R.sub.8 are other than H, (iv) or R.sub.7 is OR.sub.12 but R.sub.5 is other than H.The bi-aromatic esters are employed in human and veterinary medicine and in cosmetic compositions.
    • 双芳族酯具有式（I）其中R 1表示H，OH，-CH 3，-CH 2 OH，-CH（OH）CH 3，-COOR 9，或SO 2 R 10; R9表示H，C1-C6烷基或单或多羟基烷基; R 10表示OH，C 1 -C 6烷基或R 3'，R“表示H，C 1 -C 6烷基，芳基，芳烷基，单或多羟基烷基，或r'和r”一起形成杂环; R 2表示H，C 1 -C 6烷基，OR 9，F或-CF 3; R3，R4和R5表示H，F，OH，-CH3，-OCH3，-CF3，-COOH或-CH2OH; R 6和R 8表示H，α-取代的C 3 -C 15烷基，α，α'-二取代的C 4 -C 12烷基，C 3 -C 12环烷基，连接碳是三取代的C 5 -C 12单环或多环环烷基，-SR 11，-SO 2 R 11或 - SOR11; R11表示C1-C6烷基或环烷基; R6和R8不能同时代表H; R7表示H，C1-C6烷基，烯基，烯氧基，OR12或SR13; R12表示H，C1-C6烷基或烯基; R3表示H，C1-C6烷基或芳烷基; 条件是当R1表示且R2表示H时：（i）R3和R4不是H或-CH3，（ii）或R7不是OR12，R6或R8是大于7的环烷基 碳原子，（iii）或R7是OR12，但R6和R8不是H，（iv）或R7是OR12，但R5不是H.双芳族酯用于人类和兽医学和化妆品组合物中。
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    • 10. 发明授权
      US5446059A Benzimidazole-derived compounds, method for preparing the same, and therapeutical and cosmetic uses thereof 失效
    • Benzimidazole-derived compounds, method for preparing the same, and therapeutical and cosmetic uses thereof
    • 衍生自苯并咪唑的化合物，其制备方法及其治疗和美容用途
    • US5446059A
    • 1995-08-29
    • US142464
    • 1994-01-10
    • Jean-Philippe Rocher , Daniel Cavey
    • Jean-Philippe Rocher , Daniel Cavey
    • A61K8/49 , A61K8/00 , A61K8/11 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61Q17/00 , A61Q19/00 , A61Q19/10 , C07D235/12 , C07D235/18 , C07F9/6506
    • C07F9/65068 , A61K8/4946 , A61Q19/00 , C07D235/18
    • Benzimidazole derivatives having general formula (I), wherein R.sub.1 and R.sub.2 are a hydrogen atom, a lower alkyl radical, an OR.sub.4 radical, a lower fluoroalkyl radical or a halogen atom; R.sub.3 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, a halogen, a hydroxyl or a lower alkoxy radical having 1-6 carbon atoms; R.sub.4 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, a benzyl radical or a (II) radical, PO.sub.3 H, SO.sub.3 H or an aminoacid residue; R.sub.7 is a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical having 1-6 carbon atoms, a --(CH.sub.2).sub.n --COOH radical where n=1-6, or the radical (III), where r' and r" are a hydrogen atom or a lower alkyl radical, or form, together with the nitrogen atom, a 5 or 6-membered heterocyclic ring optionally interrupted by a heteroatom; R.sub.5 and R.sub.6 are different and represent the OR.sub.8 radical or a mono or polycyclic cycloalkyl radical having 5-12 carbon atoms bound to the phenyl core by a tertiary carbon; R.sub.8 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, an acyl radical having 2-7 carbon atoms, a benzyl radical optionally substituted by one or more halogen atoms, or a benzoyl radical; and salts of said compounds obtained by adding a pharmaceutically acceptable acid or base. Said compounds may be used therapeutically, in particular in relation to inflammatory and/or immunoallergic conditions, and cosmetically to provide body and hair care.
    • PCT No.PCT / FR92 / 00482 Sec。 371日期1994年1月10日 102（e）日期1994年1月10日PCT提交1992年5月29日PCT公布。 WO92 / 21663 PCT出版物 1992年12月10日授权。具有通式（I）的苯并咪唑衍生物，其中R1和R2为氢原子，低级烷基，OR4基，低级氟代烷基或卤素原子。 R3是氢原子，低级烷基，卤素，羟基或具有1-6个碳原子的低级烷氧基; R4是氢原子，低级烷基，苄基或（Ⅱ）基，PO3H，SO3H或氨基酸残基; R7是低级烷基，具有1-6个碳原子的低级烷氧基，其中n = 1-6的 - （CH2）n-COOH基团或基团（III），其中r'和r“是 氢原子或低级烷基，或与氮原子一起形成任选被杂原子间隔的5或6元杂环; R5和R6不同，代表OR8基团或具有5-12个碳原子的单或多环环烷基，其通过叔碳与苯基键合; R8是氢原子，低级烷基，具有2-7个碳原子的酰基，任选被一个或多个卤素原子取代的苄基或苯甲酰基; 和通过加入药学上可接受的酸或碱获得的所述化合物的盐。 所述化合物可以在治疗上，特别是关于炎性和/或免疫过敏性病症，以及美容方面用于提供身体和头发护理。
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