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    • 65. 发明授权
      US5712268A Compositions of tricyclic .beta.-lactams and uses thereof 失效
    • Compositions of tricyclic .beta.-lactams and uses thereof
    • 三环β-内酰胺的组合物及其用途
    • US5712268A
    • 1998-01-27
    • US420385
    • 1995-04-12
    • Christian Hubschwerlen , Robert Charnas , Ingrid Heinze , Klaus Gubernator
    • Christian Hubschwerlen , Robert Charnas , Ingrid Heinze , Klaus Gubernator
    • A61K31/43 , A61K31/545 , B01J8/12 , C07D471/16 , C07D487/04 , A61K31/395 , A61K31/40
    • C07D487/04 , A61K31/43 , A61K31/545 , B01J8/12
    • There are described pharmaceutical compositions comprising (a) compounds of the formula ##STR1## in which R signifies lower alkoxycarbonyl, lower alkoxy-carbonylamino, the acyl residue of an .alpha.- or .beta.-amino acid or a residue of the general formula Q--X--Y-- (a) wherein Q signifies a 3- to 6-membered ring which optionally contains nitrogen, sulphur and/or oxygen and which is optionally bonded with a fused ring, X signifies a direct bond or a linear "spacer" with up to 6 atoms consisting of carbon, nitrogen, oxygen and/or sulphur, of which up to 2 atoms can be nitrogen atoms and 1 atom can be oxygen or sulphur, and Y represents one of the groups --CO--, --CS--, --CONH-- and (where X contains neither sulphur nor carbonyl as a terminal component) --SO.sub.2 --; and in which R.sup.1 and R.sup.2 together signify a group of the formula ##STR2## wherein A represents hydrogen or a residue which is usable in the 3-position of cephalosporin antibiotics, and in which R.sub.3 represents hydrogen, or their pharmaceutically compatible salts; and (b) a therapeutically effective amount of a .beta.-lactam antibiotic or their pharmaceutically compatible salts; and a pharmaceutically acceptable carrier. The combination is useful in the control or prevention of illnesses caused by .beta.-lactamase forming pathogens.
    • 描述了药物组合物，其包含（a）式I化合物，其中R表示低级烷氧基羰基，低级烷氧基 - 羰基氨基，α-或β-氨基酸的酰基残基或通式Q-XY的残基 - （a）其中Q表示3至6元环，其任选地含有氮，硫和/或氧，并且其任选地与稠环键合，X表示直接键或具有多达6个的直链键或直链“间隔” 由碳，氮，氧和/或硫组成的原子，其中最多2个原子可以是氮原子和1个原子可以是氧或硫，Y代表-CO-，-CS-，-CONH- 和（其中X不含硫或羰基作为末端成分）-SO2-; 并且其中R 1和R 2一起表示一组式（B）其中A表示氢或可用于头孢菌素抗生素3位的残基，其中R 3表示氢，或其药学上相容的盐 ; 和（b）治疗有效量的β-内酰胺抗生素或其药学上相容的盐; 和药学上可接受的载体。 该组合可用于控制或预防由β-内酰胺酶形成的病原体引起的疾病。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 66. 发明授权
      US08889676B2 3-ureidoisoquinolin-8-yl derivatives 有权
    • 3-ureidoisoquinolin-8-yl derivatives
    • 3-脲基异喹啉-8-基衍生物
    • US08889676B2
    • 2014-11-18
    • US14009093
    • 2012-03-28
    • Markus Gude , Christian Hubschwerlen , Philippe Panchaud
    • Markus Gude , Christian Hubschwerlen , Philippe Panchaud
    • C07D217/22 , C07D401/04 , A61K31/472 , C07D401/12 , C07D401/14
    • C07D217/22 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14
    • The invention relates to 3-ureidoisoquinolin-8-yl derivatives of formula I wherein R1 is alkyl, haloalkyl or cyclopropyl; R2 is H, halogen, pyridazin-4-yl, pyrimidin-5-yl or an optionally substituted pyridin-3-yl, pyridin-4-yl or phenyl group; R3 is alkyl, alkynyl, aminoalkyl, carbamoylalkyl, methylcarbamoylalkyl, alkoxy, haloalkoxy, alkynyloxy, (4-hydroxybut-2-yn-1-yl)oxy, (4-aminobut-2-yn-1-yl)oxy, dimethylaminoalkoxy, carbamoylalkoxy, alkylamino, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkylalkoxy, hydroxyalkyl, hydroxyalkoxy, alkoxyalkyl, alkoxyalkoxy, carboxyalkyl, carboxyalkoxy, alkoxycarbonylalkoxy, aryl, heteroaryl, benzyl, benzyloxy, 2-cyanoethoxy, 2,3-dihydroxypropoxy, 3,4-dihydroxybutoxy, —CH2Ra, —CH2CH2Rb, —(CH2)n—C(O)O—Rd, —(CH2)n—N(Rc)C(O)O—Rd, —O—(CH2)n—N(Rc)C(O)O—Rd, —(CH2)n—Re or —O—(CH2)n—Re; Ra is cyano, acetylamino or N,N-dimethylamino; Rb is cyano or carbamoyl; Rc is H or methyl; Rd is alkyl; Re is pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, piperidin-3-yl, morpholin-1-yl, 2-oxopyrrolidin-1-yl, 5-oxopyrrolidin-2-yl, 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl, 2-oxoimidazolidin-1-yl, 4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl, 4-(aminomethyl)cyclohexyl or heteroaryl; R4 is H or methyl; and to the salts of such compounds. These compounds are useful for the prevention or the treatment of bacterial infections.
    • 本发明涉及式I的3-脲基异喹啉-8-基衍生物，其中R 1是烷基，卤代烷基或环丙基; R 2是H，卤素，哒嗪-4-基，嘧啶-5-基或任选取代的吡啶-3-基，吡啶-4-基或苯基; R3是烷基，炔基，氨基烷基，氨甲酰基烷基，甲基氨基甲酰基烷基，烷氧基，卤代烷氧基，炔氧基，（4-羟基丁-2-炔-1-基）氧基，（4-氨基丁-2-炔-1-基）氧基，二甲基氨基烷氧基， 氨基甲酰基烷氧基，烷基氨基，环烷基，环烷基烷基，环烷基烷氧基，羟基烷基，羟基烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，羧基烷基，羧基烷氧基，烷氧基羰基烷氧基，芳基，杂芳基，苄基，苄氧基，2-氰基乙氧基，2,3-二羟基丙氧基，3,4-二羟基丁氧基， ，-CH 2 CH 2 R b， - （CH 2）n -C（O）O-Rd， - （CH 2）n -N（R c）C（O）O-R d，-O-（CH 2）n -N（R c） O）O-Rd， - （CH 2）n -R e或-O-（CH 2）n -R e; R a是氰基，乙酰氨基或N，N-二甲基氨基; Rb是氰基或氨基甲酰基; Rc是H或甲基; Rd为烷基; Re是吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，吗啉-1-基，2-氧代吡咯烷-1-基，5-氧代吡咯烷-2-基，2,5-二氧代吡咯烷-1-基， 哌啶-1-基，4-（氨基甲基）环己基或杂芳基; R4是H或甲基; 和这些化合物的盐。 这些化合物可用于预防或治疗细菌感染。
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