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51. 发明授权

US5679675A 8-amino-10-(azabicycloalkyl)-pyrido�1,2,3-d,e!�1,3,4!benzoxadiazine derivatives 失效
标题翻译： 8-氨基-10-（氮杂双环烷基） - 吡啶并[1,2,3-d，e] [1,3,4]苯并恶二嗪衍生物
公开(公告)号：US5679675A
公开(公告)日：1997-10-21
申请号：US434806
申请日：1995-05-04
申请人： Thomas Jaetsch , Burkhard Mielke , Uwe Petersen , Thomas Schenke , Klaus-Dieter Bremm , Rainer Endermann , Karl-Georg Metzger , Martin Scheer , Michael Stegemann , Heinz-Georg Wetzstein
发明人： Thomas Jaetsch , Burkhard Mielke , Uwe Petersen , Thomas Schenke , Klaus-Dieter Bremm , Rainer Endermann , Karl-Georg Metzger , Martin Scheer , Michael Stegemann , Heinz-Georg Wetzstein
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/535 , A61K31/5395 , A61P31/04 , C07D498/06 , C07D519/00
CPC分类号： C07D498/06
摘要： The present invention relates to new 8-amino-10-(azabicycloalkyl)-pyrido�1,2,3-d,e!�1,3,4!benzoxadiazine derivatives of the general formula (I) ##STR1## in which the radicals R.sup.1 to R.sup.4, Z and X.sup.1 have the meaning given in the description, processes for their preparation and their use in antibacterial compositions.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新的8-氨基-10-（氮杂双环烷基） - 吡啶并[1,2,3-d，e] [1,3,4]苯并恶嗪衍生物。其中基团R1至R4，Z和X1具有说明书中给出的含义，其制备方法及其在抗菌组合物中的应用。

52. 发明授权

US5556979A 7-isoindolinyl-naphthyridone derivatives, compositions and anti-bacterial use thereof 失效
标题翻译： 7-异吲哚啉基 - 萘啶酮衍生物，其组合物和抗细菌用途
公开(公告)号：US5556979A
公开(公告)日：1996-09-17
申请号：US119369
申请日：1993-09-10
申请人： Thomas Philipps , Stephan Bartel , Andreas Krebs , Uwe Petersen , Thomas Schenke , Klaus-Dieter Bremm , Rainer Endermann , Karl G. Metzger , Burkhard Mielke
发明人： Thomas Philipps , Stephan Bartel , Andreas Krebs , Uwe Petersen , Thomas Schenke , Klaus-Dieter Bremm , Rainer Endermann , Karl G. Metzger , Burkhard Mielke
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4035 , A61K31/4375 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/535 , A61K31/5383 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P31/04 , C07D209/44 , C07D215/56 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D491/18 , C07D491/20 , C07D495/04 , C07D498/06 , C07D498/08 , C07D513/04 , C07D513/06 , C07D513/16 , C07D519/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/44 , C07D471/04 , C07D513/06
摘要： The invention relates to novel quinolone derivatives and naphthyridone derivatives which are substituted in the 7-position by a partially hydrogenated isoindolinyl ring, to processes for their preparation and to antibacterial agents and feed additives containing them.
摘要翻译：本发明涉及通过部分氢化的异吲哚啉基环在7-位被取代的新型喹诺酮衍生物和萘啶酮衍生物，其制备方法以及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂。

53. 发明授权

US5545642A Derivatives of 1-(2-fluorocyclopropyl)-quinolonecarboxylic acid and 1-(2-fluorocyclopropyl)-naphthridonecarboxylic acid 失效
标题翻译： 1-（2-氟环丙基） - 喹诺酮羧酸和1-（2-氟环丙基） - 萘啶酮羧酸的衍生物
公开(公告)号：US5545642A
公开(公告)日：1996-08-13
申请号：US336638
申请日：1994-11-09
申请人： Uwe Petersen , Thomas Schenke , Stefan B ohm , Rolf Grosser , Klaus D. Bremm , Rainer Endermann , Karl G. Metzger
发明人： Uwe Petersen , Thomas Schenke , Stefan B ohm , Rolf Grosser , Klaus D. Bremm , Rainer Endermann , Karl G. Metzger
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/435 , A61K31/47 , A61P31/04 , C07D215/56 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D215/20
CPC分类号： C07D471/04 , C07D215/56
摘要： The invention relates to novel derivatives of 1-(2-fluorocyclopropyl)-quinolonecarboxylic acid and 1-(2-fluorocyclopropyl)-naphthyridonecarboxylic acid which are substituted in the 7 position by a 2,3,4,5,6,7-hexahydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-2-yl or 1,2,3,4,5,6-hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2-yl residue, to their salts, to a process for their preparation and to antibacterial agents containing these derivatives.
摘要翻译：本发明涉及1-（2-氟环丙基） - 喹诺酮羧酸和1-（2-氟环丙基） - 萘啶酮羧酸的新衍生物，其在7位被2,3,4,5,6,7-六氢 -1H-吡咯并[3,4-c]吡啶-2-基或1,2,3,4,5,6-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2-基残基，其制备方法和含有这些衍生物的抗菌剂。

54. 发明授权

US5464796A 7-isoindolinyl-quinolone-carboxylic acid derivatives 失效
标题翻译： 7-异吲哚啉基 - 喹诺酮 - 羧酸衍生物
公开(公告)号：US5464796A
公开(公告)日：1995-11-07
申请号：US896955
申请日：1992-06-11
申请人： Uwe Petersen , Andreas Krebs , Thomas Schenke , Franz Kunisch , Thomas Philipps , Klaus Grohe , Klaus-Dieter Bremm , Rainer Endermann , Karl-Georg Metzger , Ingo Haller , Hans-Joachim Zeiler
发明人： Uwe Petersen , Andreas Krebs , Thomas Schenke , Franz Kunisch , Thomas Philipps , Klaus Grohe , Klaus-Dieter Bremm , Rainer Endermann , Karl-Georg Metzger , Ingo Haller , Hans-Joachim Zeiler
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/535 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07D209/44 , C07D215/56 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D513/06 , C07D215/38
CPC分类号： C07D215/56 , C07D209/44 , C07D401/04 , C07D471/04
摘要： The invention relates to new quinolone- and naphthyridonecarboxylic acid derivatives which are substituted in the 7-position by a partly hydrogenated isoindolinyl ring, processes for their preparation and antibacterial agents and feed additives containing these compounds.
摘要翻译：本发明涉及通过部分氢化的异吲哚啉环在7位上被取代的新的喹诺酮和萘啶酮羧酸衍生物，其制备方法以及含有这些化合物的抗菌剂和饲料添加剂。

55. 发明授权

US5457104A Quinolone- and naphthyridonecarboxylic acid derivatives 失效
标题翻译：喹诺酮和萘啶酮羧酸衍生物
公开(公告)号：US5457104A
公开(公告)日：1995-10-10
申请号：US180948
申请日：1994-01-12
申请人： Stephan Bartel , Andreas Krebs , Franz Kunisch , Uwe Petersen , Thomas Schenke , Klaus Grohe , Michael Schriewer , Klaus-Dieter Bremm , Rainer Endermann , Karl-Georg Metzger
发明人： Stephan Bartel , Andreas Krebs , Franz Kunisch , Uwe Petersen , Thomas Schenke , Klaus Grohe , Michael Schriewer , Klaus-Dieter Bremm , Rainer Endermann , Karl-Georg Metzger
IPC分类号： A23K1/16 , A01N43/42 , A01N43/90 , A61K31/435 , A61K31/47 , A61K31/535 , A61P31/04 , A61P33/00 , A61P33/02 , A61P33/10 , C07D215/233 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D519/00 , C10M133/38 , C07D215/56
CPC分类号： C07D401/04 , A01N43/42 , A01N43/90 , C07D471/04 , C07D487/04 , C10M133/38
摘要： The invention relates to new quinolone- and naphthyridonecarboxylic acid derivatives which have hydrogen in the 6-position, to processes for their preparation, and to antibacterial compositions and feed additives containing them.
摘要翻译：本发明涉及在6-位具有氢的新喹诺酮和萘啶酮羧酸衍生物，其制备方法，以及含有它们的抗菌组合物和饲料添加剂。

56. 发明授权

US5416096A 7-(1-pyrrolidinyl)-3-quinolone carboxylic acid derivatives as antibacterial agents and feed additives 失效
标题翻译： 7-（1-吡咯烷基）-3-喹诺酮羧酸衍生物作为抗菌剂和饲料添加剂
公开(公告)号：US5416096A
公开(公告)日：1995-05-16
申请号：US737631
申请日：1991-07-30
申请人： Uwe Petersen , Thomas Schenke , Andreas Krebs , Klaus Grohe , Michael Schriewer , Ingo Haller , Karl G. Metzger , Rainer Endermann , Hans-Joachim Zeiler
发明人： Uwe Petersen , Thomas Schenke , Andreas Krebs , Klaus Grohe , Michael Schriewer , Ingo Haller , Karl G. Metzger , Rainer Endermann , Hans-Joachim Zeiler
IPC分类号： A23K20/195 , A61K31/435 , A61K31/47 , A61K31/535 , A61P31/04 , C07D207/14 , C07D215/56 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D407/14 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D513/04 , C07D513/06 , C07D519/00 , C07D401/10
CPC分类号： C07D215/56 , C07D207/14 , C07D401/04 , C07D407/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： 7-(1-Pyrrolidinyl)-3-quinolone- and -naphthyridonecarboxylic acid derivatives as antibacterial agents and feed additives, of the formula ##STR1## in which X.sup.1 is halogen,X.sup.2 is hydrogen, halogen, amino or other radical,R.sup.1 is alkyl, cycloalkyl, optionally substituted phenyl or other radical,R.sup.2 is hydrogen, alkyl or a dioxolylmethyl radical,R.sup.3 is ##STR2## and A is N, CH, C-halogen, or the like, or forms a bridge with R.sup.1,and addition products thereof.
摘要翻译： 7-（1-吡咯烷基）-3-喹诺酮和 - 萘啶酮羧酸衍生物作为抗菌剂和饲料添加剂，其中X1是卤素，X2是氢，卤素，氨基或其它基团，R1是烷基，环烷基，任选取代的苯基或其它基团，R 2为氢，烷基或二氧杂环戊基甲基，R 3为甲基，A为N，CH，C-卤素等，或与R 1形成桥，及其加成产物。

57. 发明授权

US5358924A 3-hydroxy-4-aryl-5-oxo-pyrozoline derivatives, compositions and use 失效
标题翻译： 3-羟基-4-芳基-5-氧代 - 吡咯啉衍生物，组合物和用途
公开(公告)号：US5358924A
公开(公告)日：1994-10-25
申请号：US999058
申请日：1992-12-31
申请人： Bernd-Wieland Kruger , Reiner Fischer , Heinz-Jurgen Bertram , Thomas Bretschneider , Stefan Bohm , Andreas Krebs , Thomas Schenke , Hans-Joachim Santel , Klaus Lurssen , Robert R. Schmidt , Christoph Erdelen , Ulrike Wachendorff-Neumann , Wilhelm Stendel
发明人： Bernd-Wieland Kruger , Reiner Fischer , Heinz-Jurgen Bertram , Thomas Bretschneider , Stefan Bohm , Andreas Krebs , Thomas Schenke , Hans-Joachim Santel , Klaus Lurssen , Robert R. Schmidt , Christoph Erdelen , Ulrike Wachendorff-Neumann , Wilhelm Stendel
IPC分类号： A01N43/56 , A01N43/90 , A01N47/06 , A01N47/18 , A01N57/16 , C07D231/32 , C07D487/04 , C07D487/08 , A01N57/24 , C07D237/26 , C07F9/40
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/56 , A01N43/90 , A01N47/06 , A01N47/18 , A01N57/16 , C07D231/32 , C07D487/08
摘要： There are provided new 3-hydroxy-4-aryl-5-oxo-pyrazoline derivatives of the formula (I) ##STR1## in which A and B are identical or different and independently of one another in each case represent hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxyalkyl, alkythioalkyl, cycloalkyl or optionally substituted aryl orA and B together represent the bivalent radical of a saturated or unsaturated, optionally substituted, mono-, bi-, tri- or polycyclic system,X represents alkyl, halogen or alkoxy,Y represents hydrogen, alkyl, halogen, alkoxy or halogenoalkyl,Z represents alkyl, halogen or alkoxy,n represents a number 0, 1, 2 or 3,G represents hydrogen (a) or the groups ##STR2## in which E represents a metal ion equivalent or an ammonium ion,L and M represents oxygen and/or sulphur,and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 have the meaning given in the text of the application.The new 3-hydroxy-4-aryl-5-oxo-pyrazoline derivatives of the formula (I) have a particularly pronounced activity against animal pests, in particular against insects and arachnids, and against weeds.
摘要翻译：提供了式（I）的新的3-羟基-4-芳基-5-氧代 - 吡唑啉衍生物，其中A和B相同或不同，并且在每种情况下彼此独立地表示氢，烷基，烯基，炔基，烷氧基烷基，链烷基，环烷基或任选取代的芳基或A和B一起表示饱和或不饱和的任选取代的单，双，三或多环体系的二价基团，X表示烷基，卤素或烷氧基，Y表示氢，烷基，卤素，烷氧基或卤代烷基，Z表示烷基，卤素或烷氧基，n表示数0,1,2或3，G表示氢（a）或基团COR1，（b）（c）SO2R3，（d）图像（e）其中E表示金属离子当量或铵离子，L和M表示氧和/或硫，，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有本申请文本中给出的含义。式（I）的新的3-羟基-4-芳基-5-氧代 - 吡唑啉衍生物对动物害虫特别是显着的活性，特别是针对昆虫和蜘蛛，以及对杂草。

58. 发明授权

US5241076A 1,4-diazatricyclo [6.3.0.0]undecanes 失效
标题翻译： 1,4-二氮杂三环[6.3.0.0]十一烷
公开(公告)号：US5241076A
公开(公告)日：1993-08-31
申请号：US912465
申请日：1992-07-10
申请人： Thomas Schenke , Uwe Petersen
发明人： Thomas Schenke , Uwe Petersen
IPC分类号： C07C271/18 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D513/14
CPC分类号： C07D487/04 , C07C271/18 , C07D487/14 , C07D513/14
摘要： 2,7-Diazabicyclo[3.3.0] octanes, suitable for 7-position substituents or antibacterially active quinolone carboxylic acids, of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.7 and R.sup.8 may be identical or different and in each case denote H, C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl (optionally substituted by halogen, hydroxyl or C.sub.1 -C.sub.3 -alkoxy), C.sub.1 -C.sub.3 -alkoxycarbonyl or C.sub.6 -C.sub.12 -aryl,R.sup.4 additionally denotes halogen,R.sup.2 and R.sup.6 may be identical or different, denote H, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, benzyl, C.sub.6 -C.sub.12 -aryl, C.sub.1 -C.sub.3 -alkanoyl, benzoyl or C.sub.1 -C.sub.5 -alkoxycarbonyl, orR.sup.2 and R.sup.3 together denote a bridge of the structure (CH.sub.2).sub.n, n=2-4, CH.sub.2 -CHOH-CH.sub.2, CH.sub.2 -S-CH.sub.2 or C(CH.sub.3).sub.2 -S-CH.sub.2, excluding 2,7-diazabicylcol[3.3.0]octane.
摘要翻译： 2,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷，其中R 1，R 3，R 4，R 5，R 7和R 8可以相同，其具有式（I）的7-位取代基或抗菌活性喹诺酮羧酸或者不同，并且在每种情况下都表示H，C 1 -C 5 - 烷基（任选被卤素，羟基或C 1 -C 3 - 烷氧基取代），C 1 -C 3 - 烷氧基羰基或C 6 -C 12 - 芳基，R 4另外表示卤素，R 2和R 6可以表示H，C 1 -C 6 - 烷基，苄基，C 6 -C 12 - 芳基，C 1 -C 3 - 烷酰基，苯甲酰基或C 1 -C 5 - 烷氧基羰基，或者R 2和R 3一起表示结构（CH 2） n，n = 2-4，CH2-CHOH-CH2，CH2-S-CH2或C（CH3）2-S-CH2，不包括2,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷。

59. 发明授权

US5177210A Preparation of 2,7-diazabicyclo(3.3.0)octanes 失效
标题翻译：制备2,7-二氮杂双环（3.3.0）辛烷
公开(公告)号：US5177210A
公开(公告)日：1993-01-05
申请号：US748312
申请日：1991-08-21
申请人： Thomas Schenke , Uwe Petersen
发明人： Thomas Schenke , Uwe Petersen
IPC分类号： C07C271/18 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D513/14
CPC分类号： C07D487/04 , C07C271/18 , C07D487/14 , C07D513/14
摘要： 2,7-Diazabicyclo[3.3.0]octanes, suitable for 7-position substituents or antibacterially active quinolone carboxylic acids, of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.7 and R.sup.8 may be identical or different and in each case denote H, C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl (optionally substituted by halogen, hydroxyl or C.sub.1 -C.sub.3 -alkoxy), C.sub.1 -C.sub.3 -alkoxycarbonyl or C.sub.6 -C.sub.12 -aryl,R.sup.4 additionally denotes halogen,R.sup.2 and R.sup.6 may be identical or different, denote H, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, benzyl, C.sub.6 -C.sub.12 -aryl, C.sub.1 -C.sub.3 -alkanoyl, benzoyl or C.sub.1 -C.sub.5 -alkoxycarbonyl, orR.sup.2 and R.sup.3 together denote a bridge of the structure (CH.sub.2).sub.n, n=2-4, CH.sub.2 --CHOH--CH.sub.2, CH.sub.2 --S--CH.sub.2 or C(CH.sub.3).sub.2 --S--CH.sub.2,excluding 2,7-diazabicyclo[3.3.0]octane.Also their preparation by the reaction ##STR2## Intermediates II are also new.
摘要翻译： 2,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷，其中R 1，R 3，R 4，R 5，R 7和R 8可以相同，其具有式（I）的7-位取代基或抗菌活性喹诺酮羧酸或者不同，并且在每种情况下都表示H，C 1 -C 5 - 烷基（任选被卤素，羟基或C 1 -C 3 - 烷氧基取代），C 1 -C 3 - 烷氧基羰基或C 6 -C 12 - 芳基，R 4另外表示卤素，R 2和R 6可以表示H，C 1 -C 6 - 烷基，苄基，C 6 -C 12 - 芳基，C 1 -C 3 - 烷酰基，苯甲酰基或C 1 -C 5 - 烷氧基羰基，或者R 2和R 3一起表示结构（CH 2） n，n = 2-4，CH2-CHOH-CH2，CH2-S-CH2或C（CH3）2-S-CH2，不包括2,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷。此外，它们通过反应制备 + TR（I）+ CO 2 + H 2 O中间体II也是新的。

60. 发明授权

US5173484A Quinolone- and naphthyridone carboxylic acid derivatives, process for their production, antibacterial compositions and feed additives containing them 失效
标题翻译：喹诺酮和萘啶酮羧酸衍生物，其制备方法，抗菌组合物和含有它们的饲料添加剂
公开(公告)号：US5173484A
公开(公告)日：1992-12-22
申请号：US699880
申请日：1991-05-14
申请人： Uwe Petersen , Thomas Schenke , Klaus Grohe , Michael Schriewer , Ingo Haller , Karl G. Metzger , Rainer Endermann , Hans-Joachim Zeiler
发明人： Uwe Petersen , Thomas Schenke , Klaus Grohe , Michael Schriewer , Ingo Haller , Karl G. Metzger , Rainer Endermann , Hans-Joachim Zeiler
IPC分类号： C07D207/12 , C07D211/42 , C07D211/48 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D455/04 , C07D471/04 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D498/06 , C07D498/10 , C07D513/10 , C07D519/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D207/12 , C07D211/42 , C07D211/48 , C07D405/14 , C07D455/04 , C07D471/04 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D513/10
摘要： An antibacterially active quinolone or naphthyridonecarboxylic acid derivative of the formula ##STR1## in which R.sup.1 stands for various organic radical,R.sup.2 stands for hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl,R.sup.3 stands for hydrogen or amino,R.sup.4 stands for a radical of the formula ##STR2## A stands for N or C-R.sup.5, whereinR.sup.5 stands for hydrogen, halogen methyl, cyano or nitro or else together with R.sup.1 can form a bridge of the structure ##STR3## or a pharmaceutically utilizable hydrate, acid addition salt, alkali metal salt, alkaline earth metal salt, silver salt or guanidinium salt of the carboxylic acid when R.sup.2 is hydrogen.
摘要翻译：其中R1代表各种有机基团，R2代表氢，具有1至4个碳原子的烷基或（5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯）的式为“IMAGE”的抗菌活性喹诺酮或萘啶酮羧酸衍生物 -4-基）甲基，R3代表氢或氨基，R4代表下式基团A表示N或C-R5，其中R5代表氢，卤素甲基，氰基或硝基或否则当R 2为氢时，与R 1一起可以形成结构或可药用的水合物，酸加成盐，碱金属盐，碱土金属盐，银盐或胍盐的桥。

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