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41. 发明申请

US20120225875A1 HETEROARYLAMINOQUINOLINES AS TGF-BETA RECEPTOR KINASE INHIBITORS 有权
标题翻译：作为TGF-β受体激酶抑制剂的异氟烷酰喹啉
公开(公告)号：US20120225875A1
公开(公告)日：2012-09-06
申请号：US13508090
申请日：2010-10-12
申请人： Alfred Jonczyk , Christiane Amendt , Frank Zenke
发明人： Alfred Jonczyk , Christiane Amendt , Frank Zenke
IPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/506 , C07D401/14 , A61K31/496 , A61K31/53 , C07D471/04 , A61K31/498 , A61K31/501 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P31/18 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P17/02 , A61P9/00 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P25/02 , C12N9/99 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： Novel hetarylaminoquinoline derivatives of formula (I) wherein X, Z, Het, R1, R2, R3 and R4 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.
摘要翻译：其中X，Z，Het，R 1，R 2，R 3和R 4具有权利要求1的含义的式（I）的新颖的杂芳基氨基喹啉衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

42. 发明授权

US08242128B2 1,3-benzoxazolyl derivatives as kinase inhibitors 失效
标题翻译： 1,3-苯并恶唑基衍生物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US08242128B2
公开(公告)日：2012-08-14
申请号：US10573176
申请日：2004-09-01
申请人： Wolfgang Stähle , Alfred Jonczyk , Wilfried Rautenberg
发明人： Wolfgang Stähle , Alfred Jonczyk , Wilfried Rautenberg
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/423 , A61K31/4465 , C07D239/42 , C07D413/10 , C07D263/58
CPC分类号： C07D263/58 , C07D413/12
摘要： The invention relates to compounds of formula 1, the production and use thereof as a medicament for the treatment of diseases, particularly tumours and/or diseases caused, mediated or propagated by angiogenesis. The compounds of formula 1 are effective inhibitors of tyrosin kinases, particularly TIE-2 and VEGFR, and Raf-kinases. (I)
摘要翻译：本发明涉及式1的化合物，其作为用于治疗由血管发生介导或繁殖引起的疾病，特别是肿瘤和/或疾病的药物的生产和用途。式1的化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和VEGFR以及Raf-激酶的有效抑制剂。（一世）

43. 发明授权

US07759302B2 Peptidic sulfonamides 失效
标题翻译：肽磺酰胺
公开(公告)号：US07759302B2
公开(公告)日：2010-07-20
申请号：US10544625
申请日：2004-01-14
申请人： Alfred Jonczyk , Ulrich Groth , Gunther Zischinsky
发明人： Alfred Jonczyk , Ulrich Groth , Gunther Zischinsky
IPC分类号： A61K38/08
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00
摘要： The invention relates to novel peptides which are biologically active as ligands of blood platelet integrin GPIIbIIIa and the αv integrins, preferably the avβs and αvβ3 integrin, having the formula (I): R1-Arg-X-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-R2 (I), in which R1 denotes H, acetyl or acyl and R2 denotes -Oh, OR3NH2, NHR3, N(R3)2 R3 denotes atkyl, aralkyl, aryl, Het and X denotes an amino acid of the formula (II), in which A denotes (CH2)n R4 denotes H, alkyl, aralkyl or aryl, and n denotes 1, 2, 3, 4, 5 or 6, and the amino acid of the formula (II) is bonded to the adjacent Arg via a peptide bond of the α-amino group and to the α-amino group of the adjacent Asp via a peptide bond of the α-carboxyl group.
摘要翻译：本发明涉及作为血小板整合蛋白GPIIbIIIa和αv整联蛋白的配体的生物活性的新肽，优选具有式（I）的化合物和αv＆bgr 3整联蛋白：R1-Arg-X-Asp-Leu- Asp-Ser-Leu-Arg-R2（I）其中R1表示H，乙酰基或酰基，R2表示-Oh，OR3NH2，NHR3，N（R3）2 R3表示烷基，芳烷基，芳基，Het，X表示（II）的氨基酸，其中A表示（CH 2）n R 4表示H，烷基，芳烷基或芳基，n表示1,2,3,4,5或6，并且式（II）的氨基酸 II）通过α-氨基的肽键和相邻的Asp的α-氨基经由α-羧基的肽键与相邻的Arg键合。

44. 发明授权

US07135587B2 Urea and urethane derivatives as integrin inhibitors 有权
标题翻译：尿素和尿烷衍生物作为整联蛋白抑制剂
公开(公告)号：US07135587B2
公开(公告)日：2006-11-14
申请号：US10450855
申请日：2001-11-30
申请人： Wolfgang Staehle , Alfred Jonczyk , Oliver Schadt , Simon Goodman
发明人： Wolfgang Staehle , Alfred Jonczyk , Oliver Schadt , Simon Goodman
IPC分类号： C07C229/00
CPC分类号： C07D213/74 , C07D235/30
摘要： Novel urea and urethane derivatives of general formula (I) in which R1, R2, R3, R5, R5′, X, Y, B, m, n and o are as defined in Patent Claim 1, and physiologically acceptable salts or solvates thereof are integrin inhibitors and can be employed for combating thromboses, cardiac infarction, coronary heart disease, arteriosclerosis, inflammation, tumors. Osteoporosis, infections and restenosis after angioplasty or in pathological processes maintained or propagated by antiogenesis.
摘要翻译：其中R1，R2，R3，R5，R5'，X，Y，B，m，n和o如专利权利要求1中所定义的通式（I）的新型尿素和氨基甲酸酯衍生物及其生理学上可接受的盐或溶剂合物是整联蛋白抑制剂，可用于对抗血栓形成，心肌梗死，冠心病，动脉硬化，炎症，肿瘤。血管成形术后的骨质疏松症，感染和再狭窄或通过抗血管生成保持或传播的病理过程。

45. 发明授权

US06645991B1 &agr;v&bgr;3 integrin inhibitors 失效
标题翻译： alphavbeta3整合素抑制剂
公开(公告)号：US06645991B1
公开(公告)日：2003-11-11
申请号：US10069187
申请日：2002-06-21
申请人： Alfred Jonczyk , Oliver Schadt , Simon Goodman
发明人： Alfred Jonczyk , Oliver Schadt , Simon Goodman
IPC分类号： C07D21374
CPC分类号： C07D213/74
摘要： The invention describes novel compounds of the formula I which are biologically active as ligands of integrin &agr;v&bgr;3 X—Y—Z—R1—CH2—R2(R4)—CH2—CO—R5 in which X, Y, Z, R1, R2, R4 and R5 are as defined in claim 1, and their physiologically acceptable salts and solvates.
摘要翻译：本发明描述了具有生物活性的新颖的式I化合物，其作为整合素α2β2的配体，其中X，Y，Z，R 1，R 2，R 4和R 5如权利要求1中所定义，及其生理上可接受的盐和溶剂合物。

46. 发明授权

US4812555A Peptides possessing renin inhibitory activity 失效
标题翻译：具有肾素抑制活性的肽
公开(公告)号：US4812555A
公开(公告)日：1989-03-14
申请号：US171973
申请日：1988-03-22
申请人： Peter Raddatz , Gunter Holzemann , Alfred Jonczyk , Claus J. Schmitges , Klaus O. Minck
发明人： Peter Raddatz , Gunter Holzemann , Alfred Jonczyk , Claus J. Schmitges , Klaus O. Minck
IPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61K38/55 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C231/00 , C07C237/12 , C07C237/22 , C07C239/00 , C07C269/00 , C07C301/00 , C07C303/40 , C07C309/18 , C07C313/00 , C07D233/54 , C07K1/113 , C07K5/00 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/10 , C07K14/81 , A61K37/02
CPC分类号： C07D233/64 , C07K5/00 , C07K5/0227 , Y10S530/86
摘要： New peptides of the formula IX--Z--NR.sup.2 --CHR.sup.3 --CHOH--(CHR.sup.4).sub.n --CO--Ewherein X, Z, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, E and n are as defined herein and their salts inhibit the activity of human plasma renin.
摘要翻译：式XZ-NR2-CHR3-CHOH-（CHR4）n-CO-E的新肽，其中X，Z，R2，R3，R4，E和n如本文所定义，并且它们的盐抑制人血浆肾素的活性。

47. 发明授权

US08846931B2 Bipyridyl derivatives 有权
标题翻译：联吡啶衍生物
公开(公告)号：US08846931B2
公开(公告)日：2014-09-30
申请号：US13808369
申请日：2011-06-07
申请人： Guenter Hoelzemann , Dieter Dorsch , Alfred Jonczyk , Christiane Amendt , Frank Zenke
发明人： Guenter Hoelzemann , Dieter Dorsch , Alfred Jonczyk , Christiane Amendt , Frank Zenke
IPC分类号： C07D401/14 , A61K45/06 , C07D213/74 , A61K31/496 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/4545
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D213/74 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to novel bipyridyl derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型联吡啶衍生物和其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起到特别是TGF-β抑制剂的作用的用途受体激酶，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

48. 发明申请

US20140038960A1 Hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives 有权
标题翻译：芳基 - [1,8]萘啶衍生物
公开(公告)号：US20140038960A1
公开(公告)日：2014-02-06
申请号：US14046703
申请日：2013-10-04
申请人： Alfred Jonczyk , Dieter Dorsch , Guenter Hoelzemann , Christiane Amendt , Frank Zenke
发明人： Alfred Jonczyk , Dieter Dorsch , Guenter Hoelzemann , Christiane Amendt , Frank Zenke
IPC分类号： C07D401/14 , C07D471/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D519/00
摘要： Novel hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, W1, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.
摘要翻译：其中R 1，R 2，W 1，W 3，W 5和W 6具有权利要求1的含义的式（I）的新型杂芳基 - [1,8]二氮杂萘衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂，用于治疗肿瘤。

49. 发明申请

US20130102603A1 2,4-DIARYL - SUBSTITUTED [1,8] NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER 有权
标题翻译： 2,4-DIARYL - 取代[1,8]萘啶类作为激酶使用抗癌剂
公开(公告)号：US20130102603A1
公开(公告)日：2013-04-25
申请号：US13807119
申请日：2011-05-31
申请人： Dieter Dorsch , Alfred Jonczyk , Guenter Hoelzemann , Christiane Amendt , Frank Zenke
发明人： Dieter Dorsch , Alfred Jonczyk , Guenter Hoelzemann , Christiane Amendt , Frank Zenke
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K31/519 , C07D471/04 , A61K31/4375
CPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4375 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to novel [1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新颖的[1,8]萘啶衍生物，以及这样的化合物的用途，其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起着重要的作用，特别是 TGF-β受体激酶的抑制剂，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

50. 发明申请

US20120295902A1 Hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives 有权
标题翻译：芳基 - [1,8]萘啶衍生物
公开(公告)号：US20120295902A1
公开(公告)日：2012-11-22
申请号：US13574282
申请日：2010-12-17
申请人： Alfred Jonczyk , Dieter Dorsch , Guenter Hoelzemann , Christiane Amendt , Frank Zenke
发明人： Alfred Jonczyk , Dieter Dorsch , Guenter Hoelzemann , Christiane Amendt , Frank Zenke
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/4375 , A61K31/501 , A61K31/538 , A61K31/4725 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07F5/02 , C12N9/99 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , A61P9/00 , A61P31/18 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P17/02 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61K31/4709
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D519/00
摘要： Novel hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, W1, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.
摘要翻译：其中R 1，R 2，W 1，W 3，W 5和W 6具有权利要求1的含义的式（I）的新型杂芳基 - [1,8]二氮杂萘衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂，用于治疗肿瘤。

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