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31. 发明授权

US4072755A Novel cyclopentanoic acid derivatives 失效
标题翻译：新型环戊酸衍生物
公开(公告)号：US4072755A
公开(公告)日：1978-02-07
申请号：US717049
申请日：1976-08-24
申请人： Jean Buendia , Michel Vivat , Jeanine Schalbar
发明人： Jean Buendia , Michel Vivat , Jeanine Schalbar
IPC分类号： A61K31/045 , A61K31/19 , A61P43/00 , C07C35/06 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , A01N9/24 , C09F5/00
CPC分类号： C07C35/06 , Y10S514/906
摘要： Novel cyclopentanoic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein R is selected from the group consisting of ##STR2## and --CH.sub.2 OH, R' is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms and a non toxic, pharmaceutically acceptable cation and R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen, 2-tetrahydropyranyl, branched or straight chain, saturated or unsaturated alkyl of 1 to 4 carbon atoms and ##STR3## and R.sub.2 is selected from the group consisting of straight or branched chain alkyl of 1 to 12 carbon atoms and phenyl with the alkyl and phenyl being optionally substituted with --COOA wherein A is selected from the group consisting of hydrogen, alkali metal, ammonium ion, ion of an organic amine, alkyl and haloalkyl of 1 to 7 alkyl carbon atoms with the proviso that R.sub.1 is not hydrogen or 2-tetrahydropyranyl when R is a carboxylic group, and the OH and R groups on the ring and OR.sub.1 group on the chain may be in either of the two possible positions about the carbon atom to which they are attached having analgesic, anti-inflammatory and smooth muscle relaxant activity.
摘要翻译：新的式（I）的环戊酸衍生物其中R选自由下列组成的组：IMA和CH 2 OH，R'选自氢，1至4个碳原子的烷基和无毒的，药学上可接受的阳离子，R 1选自氢，2-四氢吡喃基，支链或直链，饱和或不饱和的1至4个碳原子的烷基，且R 2选自直链或支链具有1至12个碳原子的烷基和苯基，其中烷基和苯基任选被-COOA取代，其中A选自氢，碱金属，铵离子，有机胺的离子，1至7的烷基和卤代烷基烷基碳原子，条件是当R是羧基时，R 1不是氢或2-四氢吡喃基，环上的OH和R基团和链上的OR1基团可以在关于它们所连接的碳原子具有镇痛，抗炎和平滑肌松弛剂活性。

32. 发明授权

US3984442A Process for the preparation of trans-epoxy cis-alkenes 失效
标题翻译：反式环氧顺式烯烃的制备方法
公开(公告)号：US3984442A
公开(公告)日：1976-10-05
申请号：US605159
申请日：1975-08-15
申请人： Jean Buendia , Michel Vivat
发明人： Jean Buendia , Michel Vivat
IPC分类号： C07D303/32 , B01J21/00 , B01J27/00 , B01J31/00 , C07B61/00 , C07D301/26 , C07D303/40 , C07D303/42 , C07D303/14
CPC分类号： C07D303/42
摘要： A novel process for the preparation of substituted trans-epoxy cis-alkenes of the formula ##EQU1## wherein Alk is straight or branched alkyl of 1 to 6 carbon atoms and m is 3,4 or 5 which are intermediates for prostaglandin compounds.
摘要翻译：一种用于制备式OO的取代的反式环氧顺式 - 烯烃的新方法PARALELL PARALLEL CH 3 - （CH 2）m -CH-CH-CH = CH-CH 2 -CH 2 -C-CH 2 COCO 2，其中Alk是 1至6个碳原子的直链或支链烷基，m是3,4或5，它们是前列腺素化合物的中间体。

33. 发明授权

US5650526A Process for the preparation of an oxoetiocholenic acid 失效
标题翻译：制备氧代丁酸的方法
公开(公告)号：US5650526A
公开(公告)日：1997-07-22
申请号：US519772
申请日：1995-08-28
申请人： Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07J3/00 , C07J5/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J75/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J3/005 , C07J41/0094
摘要： The invention is drawn to a process for the preparation of oxoetiocholenic acid of the formula I ##STR1## by reacting a compound of the formula II ##STR2## with a halonitrile in the presence of a base followed by formation of a 3-ketone group. The intermediate formed is reacted with an acid of the formula HX in an anhydrous medium followed by dehydrohalogenation of the resulting compound in the presence of a base. The intermediate produced then undergoes alkaline hydrolysis followed by a conventional acid treatment to obtain the compound of formula I.
摘要翻译：本发明涉及通过在碱存在下使式II的化合物与卤素反应，然后形成3-酮基的方法制备式I的氧代丁烯酸的方法。所形成的中间体在无水介质中与式HX的酸反应，然后在碱的存在下将所得化合物脱卤化氢。所生成的中间体经历碱水解，然后进行常规的酸处理，得到式I化合物。

34. 发明授权

US5945530A 17,20-epoxy steroid intermediates 失效
标题翻译： 17,20环氧类固醇中间体
公开(公告)号：US5945530A
公开(公告)日：1999-08-31
申请号：US964836
申请日：1997-11-05
申请人： Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07J3/00 , C07J5/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J75/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07J3/005 , C07J41/0094
摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein the A.sub.1 and B.sub.1 rings are as defined by the specification. The compounds are intermediates in the preparation of oxoetiocholenic acid.
摘要翻译：下式的化合物其中A1和B1环如说明书所定义。这些化合物是制备氧代丁二酸的中间体。

35. 发明授权

US5770748A Intermediate steroid compound 失效
标题翻译：中间类固醇化合物
公开(公告)号：US5770748A
公开(公告)日：1998-06-23
申请号：US758951
申请日：1996-12-02
申请人： Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07J3/00 , C07J5/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J75/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07J3/005 , C07J41/0094
摘要： A novel process for the preparation of oxoetiocholenic acid of the formula ##STR1## and intermediates therefore.
摘要翻译：因此，制备式“IMAGE”I的氧代烯基胆酸的新方法和中间体。

36. 发明授权

US5596108A Process for the preparation of 16.beta.-methylsteroids 失效
标题翻译：制备16种β-甲基甾体的方法
公开(公告)号：US5596108A
公开(公告)日：1997-01-21
申请号：US444229
申请日：1995-05-18
申请人： Catherine Geurts , Michel Vivat
发明人： Catherine Geurts , Michel Vivat
IPC分类号： C07J5/00 , C07J7/00 , C07J13/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J71/00 , C07J75/00
CPC分类号： C07J13/005 , C07J21/006 , C07J41/0094 , C07J7/0055 , C07J71/001 , Y02P20/55
摘要： A new process for the preparation of 16.beta.-methyl-steroids of the formula ##STR1## and novel intermediates therefor which compounds are intermediates for betamethasone.
摘要翻译：制备16型β-甲基类固醇的新方法，其具有式（Ⅰ）及其新型中间体，其中化合物是倍他米松的中间体。

37. 发明授权

US5508452A Preparation of 16.alpha.-methyl steroids 失效
标题翻译：制备16种α-甲基类固醇
公开(公告)号：US5508452A
公开(公告)日：1996-04-16
申请号：US180454
申请日：1994-01-12
申请人： Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07B61/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J71/00 , C07J75/00 , C07J1/00
CPC分类号： C07J71/0015 , C07J5/0076
摘要： A process for the preparation of a compound of the formula ##STR1## in which rings A and B are a remainder: ##STR2## in which the 3-ketone function is optionally protected in the form of a ketal, thioketal, hemithioketal or enol ether, or a remainder: ##STR3## wherein R is methyl or --CH.sub.2 --OR', R' is hydrogen or ether remainder or ester remainder, R.sub.1 and R.sub.2 together form a second bond, or R.sub.1 and R.sub.2 form together an epoxide in beta position, or R.sub.1 is hydrogen, ketone or .alpha.- or .beta.- hydroxy, free or protected in the form of an ether or ester and R.sub.2 is hydrogen, or R.sub.1 is hydrogen and R.sub.2 is .alpha.-hydroxy function, or R.sub.1 is .beta.-hydroxy, free or protected in the form of an ether or ester and R.sub.2 is .alpha.-fluorine or bromine and R.sub.3 is hydrogen or .alpha. or .beta. fluorine or methyl comprising reacting a compound of the formula ##STR4## in which A, B, R, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 have the above meaning with a methylation agent in the presence of a copper-based catalyst to form the 16 .alpha.-methylated enolate, hydrolyzing the latter to obtain the corresponding enol and reacting the latter with an oxidizing agent to obtain the compound of formula I.
摘要翻译：制备其中环A和B为其余环的其中环A和B的化合物的方法：其中3-酮官能团任选以缩酮形式，硫代缩酮，半硫酮缩酮或烯醇醚，或其余：其中R为甲基或-CH2-OR'，R'为氢或醚余量或酯残基，R1和R2一起形成第二个键，或R 1和R 2 形成β位的环氧化物，或R1是氢，酮或α-或β-羟基，以醚或酯的形式游离或保护，R2为氢，或R1为氢，R2为α-羟基官能团，或R 1为β-羟基，游离或保护为醚或酯形式，R 2为α-氟或溴，R 3为氢或α或β氟或甲基，包括使下式化合物II 在铜基催化剂存在下，A，B，R，R 1，R 2和R 3与甲基化剂具有上述含义，形成16 α-甲基化烯醇化物，水解后者以获得相应的烯醇并使其与氧化剂反应，得到式I化合物。

38. 发明授权

US6117994A Intermediates for 16.beta.-methyl steroids 失效
标题翻译： 16个β-甲基类固醇的中间体
公开(公告)号：US6117994A
公开(公告)日：2000-09-12
申请号：US64576
申请日：1998-04-22
申请人： Catherine Geurts , Michel Vivat
发明人： Catherine Geurts , Michel Vivat
IPC分类号： C07J5/00 , C07J7/00 , C07J13/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J71/00 , C07J3/00 , C07J33/00
CPC分类号： C07J13/005 , C07J21/006 , C07J41/0094 , C07J7/0055 , C07J71/001 , Y02P20/55
摘要： A new process for the preparation of 16.beta.-methyl-steroids of the formula ##STR1## and novel intermediates.
摘要翻译：一种制备16型β-甲基类固醇的新方法和新型中间体。

39. 发明授权

US5919957A Intermediate steroid compounds 失效
标题翻译：中间类固醇化合物
公开(公告)号：US5919957A
公开(公告)日：1999-07-06
申请号：US130531
申请日：1998-08-04
申请人： Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07J3/00 , C07J5/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J75/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J3/005 , C07J41/0094
摘要： A novel process for the preparation of oxoetiocholenic acid of the formula ##STR1## and intermediates therefore.
摘要翻译：因此，制备式及其中间体的新戊酰胆酸的新方法。

40. 发明授权

US5795982A Intermediates for 16.beta.-methyl steroids 失效
标题翻译： 16个β-甲基类固醇的中间体
公开(公告)号：US5795982A
公开(公告)日：1998-08-18
申请号：US710198
申请日：1996-09-13
申请人： Catherine Geurts , Michel Vivat
发明人： Catherine Geurts , Michel Vivat
IPC分类号： C07J5/00 , C07J7/00 , C07J13/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J13/005 , C07J21/006 , C07J41/0094 , C07J7/0055 , C07J71/001 , Y02P20/55
摘要： A compound having a formula selected from ##STR1## wherein A and B are selected from the group consisting of ##STR2## K and K' are selected from the group consisting of ##STR3## n is 2 or 3 and R.sub.1 is an ether or ester residue.
摘要翻译：具有选自 V和 VI的式的化合物，其中A和B选自由下列组成的组：K IMAGE＆gt;＆lt; IMAGE＆gt; K和K' n为2或3，R1为醚或酯残基。

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