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    • 34. 发明授权
    • Benzodiazinone-pyridazinone and hydroxy-pyrazolyl compounds, cardiotonic
compositions including the same, and their uses
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    • US4868300A
    • 1989-09-19
    • US102083
    • 1987-07-21
    • Donald E. KuhlaHenry F. CampbellWilliam L. StudtWilliam C. FaithBruce F. Molino
    • Donald E. KuhlaHenry F. CampbellWilliam L. StudtWilliam C. FaithBruce F. Molino
    • C07D403/04
    • C07D403/04
    • Compounds of the formula ##STR1## wherein: z is O or I;X is ##STR2## a and b are 0, 1, or 2 and a+b=0, 1 or 2; R, R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are each independently hydrogen, alkyl or aralkyl;R.sub.n is hydrogen, alkyl, aralkyl, acyl, carbalkoxy, carbamyl, carbalkoxyalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or amidino;R.sup.5 groups on vicinal carbon atoms may together form a carbon-carbon double bond when a or b=2;R groups on vicinal carbon atoms may together form a carbon-carbon double bond when R.sub.n is hydrogen and z=1;R.sup.4 and R.sup.5 geminal groups may together form a spiro substituent, --(CH.sub.2).sub.d --, where d is 2 to 5;R.sup.5 and R.sup.6 groups may together form a carbon-nitrogen double bond when R.sub.3 is hydrogen and a+b=1;R.sup.2 is hydrogen or --(CH.sub.2).sub.y --Y where y is 1-3;Y is hydrogen, --O--R.alpha., --S-R.alpha. or ##STR3## R.alpha. is hydrogen, alkyl, cycloalkyl or acyl; R.beta. is hydrogen or alkyl; andR.alpha. and R.beta. together may form a 3-7 membered ring which may also contain 0-2 additional hetero atoms selected from N, O and S;provided that when a+b=0 and z is 1, then at least one of R.sub.n, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 is other than hydrogen; and pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for increasing cardiac contractility using said compounds.
    • PCT No.PCT / US86 / 02497 Sec。 371日期1987年7月21日 102(e)1987年7月21日PCT PCT公布1986年11月20日PCT公布。 公开号WO87 / 03201 日期:1987年6月4日。公式的化合物,其中:z为O或I; a为a,b为0,1或2,a + b为0,1或2。 R,R 1,R 3,R 4,R 5和R 6各自独立地为氢,烷基或芳烷基; 烷基,芳烷基,酰基,烷氧基,氨基甲酰基,烷氧基烷基,羟基烷基,烷氧基烷基或脒基; 当a或b = 2时,连位碳原子上的R 5基团可以一起形成碳 - 碳双键; 当Rn为氢且z = 1时,连位碳原子上的R基团可以一起形成碳 - 碳双键; R 4和R 5偕基可以一起形成螺环取代基 - (CH 2)d - ,其中d为2至5; 当R 3是氢和a + b = 1时,R 5和R 6基团可以一起形成碳 - 氮双键; R2是氢或 - (CH2)y-Y,其中y是1-3; Y是氢,-O-R a,-S-R a或R a是氢,烷基,环烷基或酰基; Rβ是氢或烷基; 并且Rα和Rβ一起可以形成3-7元环,其还可以含有0-2个选自N,O和S的杂原子; 条件是当a + b = 0且z为1时,Rn,R,R1,R2,R3,R4,R5和R6中的至少一个不是氢; 及其药学上可接受的盐,以及使用所述化合物增加心脏收缩力的方法。