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31. 发明授权

US07030143B2 Heterocyclic compounds 失效
标题翻译：杂环化合物
公开(公告)号：US07030143B2
公开(公告)日：2006-04-18
申请号：US10781293
申请日：2004-02-17
申请人： Kenji Kuwabara , Tomiyoshi Aoki
发明人： Kenji Kuwabara , Tomiyoshi Aoki
IPC分类号： A61K31/421 , A61K31/4439 , C07D413/04
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/4178 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/426 , A61K31/427 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The present invention provides a preventive or therapeutic agent for hyperlipidemia, comprising as an active ingredient a heterocyclic compound of the formula [1], or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein: R1 is optionally substituted aryl or aromatic heterocyclic group, Het is a divalent aromatic heterocyclic group, D is alkylene, alkenylene, alkynylene, or the like, and E is carboxy, or the like, and novel compounds among the heterocyclic compounds of the formula [1] above, which has blood triglyceride lowering effect, LDL-C lowering effect, and blood glucose lowering effect and blood insulin lowering effect, or HDL-C increasing effect or atherogenic index lowering effect all together, and hence is useful in the prevention or treatment of hyperlipidemia, arteriosclerosis, diabetes mellitus, hypertension, obesity, and the like.
摘要翻译：本发明提供高脂血症的预防或治疗剂，其包含作为活性成分的式[1]的杂环化合物或其药学上可接受的盐：其中：R 1是任选取代的芳基或芳族杂环基，Het为二价芳族杂环基，D为亚烷基，亚烯基，亚炔基等，E为羧基等，上述式[1]的杂环化合物中具有新化合物，其具有血液甘油三酯降低效果，降低LDL-C降低作用，血糖降低作用和血胰岛素降低作用，或HDL-C增加效果或致动脉粥样化指数降低作用，因此可用于预防或治疗高脂血症，动脉硬化，糖尿病，高血压，肥胖等。

32. 发明授权

US06866872B1 Withania somnifera Dunal extracts for increasing male sperm count 失效
标题翻译：。era unal。。。。。。。。。。。。。
公开(公告)号：US06866872B1
公开(公告)日：2005-03-15
申请号：US10031650
申请日：2000-05-09
申请人： Hironori Tomi , Masaru Yoshida , Kouichi Kishida
发明人： Hironori Tomi , Masaru Yoshida , Kouichi Kishida
IPC分类号： A61K36/00 , A61K36/81 , A61P15/10 , A61K35/78
CPC分类号： A61K36/81
摘要： The object of the present invention is to provide a composition comprising a Withania somnifera extract. Another object of the invention is to provide a method for increasing male sperm count in-vivo with a composition comprising Withania somnifera extracts.
摘要翻译：本发明的目的是提供一种组合物，其包含隐性睡眠提取物。本发明的另一个目的是提供一种使用含有隐尼藻提取物的组合物增加雄性精子数量的方法。

33. 发明授权

US6090856A Remedies for frequent urination and urinary incontinence 失效
标题翻译：尿频尿失禁的补救措施
公开(公告)号：US6090856A
公开(公告)日：2000-07-18
申请号：US402942
申请日：2000-01-03
申请人： Yasuo Sasaki
发明人： Yasuo Sasaki
IPC分类号： A61K31/137 , A61K31/135
CPC分类号： A61K31/137
摘要： The object of this invention is to provide a novel medicinal use for tramadol the safety, among other properties, of which has already been established. This invention is directed to a therapeutic or prophylactic composition for urinary frequency and a therapeutic or prophylactic composition for urinary incontinence, both comprising tramadol or a salt thereof. The preferable salt of tramadol includes tramadol hydrochloride.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 01633 Sec。 371日期2000年1月3日 102（e）日期2000年1月3日PCT提交1998年4月8日PCT公布。 WO98 / 46216 PCT公开号日期1998年10月22日本发明的目的是提供一种用于曲马多的新型药用，其安全性等已经建立。本发明涉及用于尿频的治疗或预防组合物和用于尿失禁的治疗或预防组合物，其均包括曲马多或其盐。曲马多的优选盐包括盐酸曲马多。

34. 发明授权

US5843334A Method of producing emulsions and an emulsification apparatus 失效
标题翻译：生产乳液的方法和乳化设备
公开(公告)号：US5843334A
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：US765486
申请日：1996-12-13
申请人： Akira Saheki , Junzo Seki
发明人： Akira Saheki , Junzo Seki
IPC分类号： B01F3/08 , B01F5/06 , B01J13/00 , A61K9/127 , B01F15/02
CPC分类号： B01F5/0662 , B01F3/0811 , B01F5/0256 , B01F5/0268 , B01F5/0609 , B01F5/0647 , B01F5/0648 , B01F5/0651 , B01F5/068 , Y10S514/941 , Y10S516/923 , Y10S516/928
摘要： There is provided a method of producing an emulsion by which an emulsion consisting of uniform and microfine globules can be easily obtained with a reduced energy input as compared with the conventional technology. This method of producing an emulsion comprises applying a back pressure equal to not less than 0.2% but less than 5% of the pressure acting on the point of high-pressure emulsifying action in a high-pressure emulsification zone in the course of production of an emulsion with a high-pressure emulsification equipment. The back pressure can be obtained typically by equipping an emulsification machine with a pipeline smaller in inside diameter than the discharge line of the machine.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01209 Sec。 371日期1996年12月13日第 102（e）日期1996年12月13日PCT Filed 1995年6月19日PCT公布。公开号WO95 / 35157 日期为1995年12月28日提供了一种乳液的制造方法，与常规技术相比，能够以较少的能量输入容易地获得由均匀和微细球形成的乳液。该制造乳液的方法包括在制造过程中施加相当于在高压乳化区域中作用于高压乳化作用点的压力的不小于0.2％但小于5％的背压用高压乳化设备乳化。通常通过使乳化机具有比机器的排出管线更小的内径的管道，可以获得背压。

35. 发明授权

US5776904A Dispersion preparation 失效
标题翻译：分散剂
公开(公告)号：US5776904A
公开(公告)日：1998-07-07
申请号：US50217
申请日：1993-06-03
申请人： Junzo Seki , Hirofumi Yamamoto
发明人： Junzo Seki , Hirofumi Yamamoto
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/70 , A61K31/7048
CPC分类号： A61K31/7048
摘要： Liquid dispersions are produced wherein amphotericin B, the methyl ester thereof, nystatin, trichomycin, primaricin and the like having a particle size of 10 .mu.m or less are dispersed in a suitable solvent such as physiologically acceptable saline. The dispersions are particularly useful for parenteral administration.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01564 Sec。 371日期：1993年6月3日 102（e）日期1993年6月3日PCT 1991年11月15日PCT PCT。出版物WO92 / 08467 日期1992年5月29日制造液体分散体，其中将两性霉素B，其甲酯，制霉菌素，霉酚酸等，具有10μm或更小的粒度分散在合适的溶剂如生理学上可接受的盐水中。分散体对于肠胃外给药特别有用。

36. 发明授权

US5688510A Process for producing stable medicinal composition, and pharmaceutical preparation 失效
标题翻译：制备稳定药用组合物的方法和药物制剂
公开(公告)号：US5688510A
公开(公告)日：1997-11-18
申请号：US648174
申请日：1996-05-17
申请人： Kouichi Nakamichi , Shougo Izumi , Hiroyuki Yasuura
发明人： Kouichi Nakamichi , Shougo Izumi , Hiroyuki Yasuura
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/20 , A61K36/54 , A61K36/752 , A61K35/78 , A61K9/00 , A61K9/14
CPC分类号： A61K9/2095 , A61K9/1694
摘要： A process for producing a pharmaceutical composition is disclosed. In the process, 1 part by weight of a physiologically inert powdery additive, 0.001-1 part by weight of a macromolecular additive per part by weight of said insert powdery additive, and at least one drug substance are used as ingredients and processed en bloc by means of a multi-screw extruder. The drug substance used in the process can be selected from the following group: subliminable drug, volatile drug, drug hydrolyzable in the presence of water, drug which develops whiskers, and hygroscopic or deliquescent drug. The process confers increased physicochemical stability to the pharmaceutical composition and the drug substance contained therein.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01936 Sec。 371日期1996年5月17日 102（e）日期1996年5月17日PCT 1994年11月17日PCT PCT。出版物WO95 / 13794 日期：1995年5月26日公开了药物组合物的制造方法。在此过程中，使用1重量份生理惰性粉末状添加剂，0.001重量份大分子添加剂，每重量份所述插入粉末添加剂和至少一种药物物质作为成分，并通过多螺杆挤出机的装置。该方法中使用的药物可以选自以下组：可升华药物，挥发性药物，在水存在下可水解的药物，产生晶须的药物，以及吸湿或潮解药物。该方法赋予药物组合物和其中所含药物的物理化学稳定性。

37. 发明授权

US5368861A Gastric preparation with sustained release 失效
标题翻译：持续释放胃制剂
公开(公告)号：US5368861A
公开(公告)日：1994-11-29
申请号：US852130
申请日：1992-04-24
申请人： Kouichi Ushimaru , Kouichi Nakamichi , Hiroyuki Yasuura
发明人： Kouichi Ushimaru , Kouichi Nakamichi , Hiroyuki Yasuura
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/48 , A61K9/52 , A61K47/00
CPC分类号： A61K9/0065 , A61K9/4808
摘要： A gastric preparation developed in order to solve the technical problems of conventional preparations, which is prepared by the bilayer packing technique and comprises 5 to 60%, desirably 10 to 40% of a rapid release portion which can establish the therapeutic level of a drug shortly after the administration and 95 to 40%, desirably 90 to 60% of a sustained release portion which has a specific gravity or 1 or less and can maintain a satisfactory release rate.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP90 / 01365 Sec。 371日期：1992年4月24日 102（e）日期1992年4月24日PCT 1990年10月24日PCT公布。出版物WO91 / 06281 日期为1991年5月16日。为了解决通过双层包装技术制备的常规制剂的技术问题，开发了一种胃制剂，其包含5〜60％，优选10〜40％的快速释放部分，给药后不久的药物治疗水平，95〜40％，优选90〜60％的比重为1以下的缓释部，能够保持令人满意的释放率。

38. 发明授权

US5192772A Therapeutic agents 失效
标题翻译：治疗剂
公开(公告)号：US5192772A
公开(公告)日：1993-03-09
申请号：US747454
申请日：1991-08-12
申请人： Yoshiaki Yoshikuni , Nobutoshi Ojima , Kazuya Mori
发明人： Yoshiaki Yoshikuni , Nobutoshi Ojima , Kazuya Mori
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/70
CPC分类号： A61K31/7004 , A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/70
摘要： Compounds are described which are useful for lowering the activity of .alpha..sub.2 -PI, for the treatment of myocardial infarctions and cerebral infarctions, as urokinase secretion accelerators, as antithrombotic agents and to accelerate the fibrinolysis accelerating effect.
摘要翻译：描述了可用于降低α2-PI的活性，用于治疗心肌梗塞和脑梗塞的化合物，作为尿激酶分泌促进剂，作为抗血栓形成剂并加速纤维蛋白溶解加速作用。

39. 发明授权

US5089529A Butanol derivatives 失效
标题翻译：丁醇衍生物
公开(公告)号：US5089529A
公开(公告)日：1992-02-18
申请号：US673947
申请日：1984-11-21
申请人： Kiyoshi Kimura , Takeshi Yamaguchi , Iwao Morita , Tetsuo Murakami
发明人： Kiyoshi Kimura , Takeshi Yamaguchi , Iwao Morita , Tetsuo Murakami
IPC分类号： A61K31/135 , A61K20060101 , A61K31/13 , A61P9/06 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C215/08 , C07C215/32 , C07C215/62 , C07C217/72
CPC分类号： A61K31/135 , C07C215/32 , C07C217/72
摘要： 4-mono- and di-isobutylamino butanols of the formula (I): ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each is selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxyl, alkyl of 1 to 4 carbon atoms and alkoxy of 1 to 4 carbon atoms and R is hydrogen or isobutyl, are useful for the treatment of circulatory disorders, particularly arrhythmias, in humans and animals.
摘要翻译：式（I）的4-单 - 和二 - 异丁基氨基丁醇：其中R 1和R 2相同或不同，并且各自选自氢，卤素，羟基，1至4个碳原子的烷基和1至4个碳原子的烷氧基，R是氢或异丁基，可用于治疗人和动物的循环障碍，特别是心律失常。

40. 发明授权

US4882328A Thiazetidine derivatives 失效
标题翻译：噻嗪替丁衍生物
公开(公告)号：US4882328A
公开(公告)日：1989-11-21
申请号：US247959
申请日：1988-09-22
申请人： Masahiro Kise , Masakuni Ozaki , Kenji Kazuno , Yoshifumi Tomii , Jun Segawa , Shoji Yasufuki
发明人： Masahiro Kise , Masakuni Ozaki , Kenji Kazuno , Yoshifumi Tomii , Jun Segawa , Shoji Yasufuki
IPC分类号： C07D513/14
CPC分类号： C07D513/14
摘要： Compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, R.sup.1 is hydrogen, alkyl or phenyl unsubstituted or substituted by one or two halo moieties, R.sup.2 is hydrogen or alkyl, A CX wherein X is halo, B is O or NR.sup.3 wherein R.sup.3 is hydrogen, alkyl, acyl, haloacyl, 2alkoxycarbonyl or (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl) methyl are useful for treating bacterial infections in humans and animals.

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