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21. 发明申请

US20020123633A1 Process for preparing alkenyl-substituted heterocycles 有权
标题翻译：烯基取代的杂环的制备方法
公开(公告)号：US20020123633A1
公开(公告)日：2002-09-05
申请号：US10040726
申请日：2001-10-22
发明人： Colin H. McAteer , Aaron J. Edwards , Yarlagadda V. Subba Rao
IPC分类号： C07D213/28 , C07D213/54
CPC分类号： C07D213/06 , C07D213/02 , C07D241/12
摘要： Described are preferred processes for preparing alkenyl-substituted nitrogenous heterocycles such as vinylpyridines, which comprise reacting a corresponding methyl-substituted heterocycle with a C1 compound such as formadehyde in the vapor phase over a zeolite catalyst having acidic and basic catalytic sites. The preferred zeolite is a medium-pore zeolite, for example having a constraint index of about 0.5 to about 12. Processes of the invention can be conducted as facile, one-step syntheses utilizing relatively low ratios of alkyl-substituted starting heterocycle (e.g. null-picoline or null-picoline) to formaldehyde while nonetheless achieving high selectivities and yields of the corresponding alkenyl compound.
摘要翻译：描述了制备烯基取代的含氮杂环如乙烯基吡啶的优选方法，其包括使相应的甲基取代的杂环与气相中的C1化合物如甲醛反应，在具有酸性和碱性催化位点的沸石催化剂上反应。优选的沸石是中孔沸石，例如具有约0.5至约12的约束指数。本发明的方法可以作为利用相对较低比例的烷基取代的起始杂环的简便的一步合成来进行（例如α - 甲基吡啶或γ-甲基吡啶）至甲醛，同时实现相应烯基化合物的高选择性和产率。

22. 发明授权

US5709884A Process for conditioning substances 失效
标题翻译：物质调理过程
公开(公告)号：US5709884A
公开(公告)日：1998-01-20
申请号：US379471
申请日：1995-01-30
申请人： Eva Ann-Christin Trofast , Lars-Erik Briggner
发明人： Eva Ann-Christin Trofast , Lars-Erik Briggner
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/14 , A61K9/72 , A61K31/137 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K47/12 , A61P29/00 , A61P43/00 , B01J2/28 , C07C45/68 , C07C49/753 , C07C65/40 , C07C69/94 , C07C205/45 , C07C225/22 , C07C233/33 , C07C255/56 , C07C311/08 , C07D213/28 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/24 , C07D285/12 , C07D333/38 , C07D413/04 , A61K9/50
CPC分类号： A61K9/0075 , A61K31/137 , A61K9/14 , A61K9/145 , C07C205/45 , C07C225/22 , C07C233/33 , C07C255/56 , C07C311/08 , C07C45/68 , C07C49/753 , C07C65/40 , C07C69/94 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/24 , C07D285/12 , C07D333/38 , C07D413/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要： The present invention relates to a process for providing a stable crystallinic form to a fine-grained substance or a substance mixture, which can be produced, stored and used while maintaining the aerodynamic properties required for inhalation of such a substance or a substance mixture, by a) in case of a substance mixture, preparing a homogenous mixture of the substances; b) micronizing, direct precipitating or diminishing by any conventional method the substance or substance mixture into a particle size required for inhalation, the particle size being less than 10 .mu.m; c) optionally preparing a homogenous mixture of the desired substances when each substance has been introduced from stage b) as separate fine-grained particles; d) conditioning said substance or substance mixture by treatment with a water containing vapor phase in a controlled fashion; and e) drying.
摘要翻译： PCT No.PCT / SE94 / 00780 Sec。 371日期1995年1月30日 102（e）日期1995年1月30日PCT 1994年8月25日PCT公布。出版物WO95 / 05805 日期1995年3月2日本发明涉及一种向细粒物质或物质混合物提供稳定的晶体形式的方法，其可以在保持吸入这种物质所需的空气动力特性的同时生产，储存和使用，或物质混合物，a）在物质混合物的情况下，制备物质的均匀混合物; b）通过任何常规方法将物质或物质混合物微粒化，直接沉淀或减少为吸入所需的粒径，粒径小于10微米; c）当从b）阶段将各种物质作为分离的细粒颗粒时，任选地制备所需物质的均匀混合物; d）以受控的方式用含水气相处理来调理所述物质或物质混合物; 和e）干燥。

23. 发明授权

US5637620A Micro formoterol particles 失效
标题翻译：微福莫特罗微粒
公开(公告)号：US5637620A
公开(公告)日：1997-06-10
申请号：US459660
申请日：1995-06-02
申请人： Eva A. Trofast , Lars-Erik Briggner
发明人： Eva A. Trofast , Lars-Erik Briggner
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/14 , A61K9/72 , A61K31/137 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K47/12 , A61P29/00 , A61P43/00 , B01J2/28 , C07C45/68 , C07C49/753 , C07C65/40 , C07C69/94 , C07C205/45 , C07C225/22 , C07C233/33 , C07C255/56 , C07C311/08 , C07D213/28 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/24 , C07D285/12 , C07D333/38 , C07D413/04 , A61K31/16
CPC分类号： A61K9/0075 , A61K31/137 , A61K9/14 , A61K9/145 , C07C205/45 , C07C225/22 , C07C233/33 , C07C255/56 , C07C311/08 , C07C45/68 , C07C49/753 , C07C65/40 , C07C69/94 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/24 , C07D285/12 , C07D333/38 , C07D413/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要： The present invention relates to a process for providing a stable crystallinic form to a fine-grained substance or a substance mixture, which can be produced, stored and used while maintaining the aerodynamic properties required for inhalation of such a substance or a substance mixture, bya) in case of a substance mixture, preparing a homogenous mixture of the substances;b) micronizing, direct precipitating or diminishing by any conventional method the substance or substance mixture into a particle size required for inhalation, the particle size being less than 10 .mu.m;c) optionally preparing a homogenous mixture of the desired substances when each substance has been introduced from stage b) as separate fine-grained particles;d) conditioning said substance or substance mixture by treatment with a water containing vapour phase in a controlled fashion; ande) drying.
摘要翻译：本发明涉及一种向细粒物质或物质混合物提供稳定的晶体形式的方法，其可以在保持吸入这种物质或物质混合物所需的空气动力学特性的同时生产，储存和使用，通过 a）在物质混合物的情况下，制备物质的均匀混合物; b）通过任何常规方法将物质或物质混合物微粒化，直接沉淀或减少为吸入所需的粒径，粒径小于10微米; c）当从b）阶段将各种物质作为分离的细粒颗粒时，任选地制备所需物质的均匀混合物; d）以受控的方式用含水气相处理来调理所述物质或物质混合物; 和e）干燥。

24. 发明授权

US5633258A Pyridine compounds for treating leukotriene-related diseases 失效
标题翻译：用于治疗白三烯相关疾病的吡啶化合物
公开(公告)号：US5633258A
公开(公告)日：1997-05-27
申请号：US439537
申请日：1995-05-11
申请人： Pamela A. Chambers , Robert A. Daines , Dalia R. Jakas , William D. Kingsbury , Israil Pendrak
发明人： Pamela A. Chambers , Robert A. Daines , Dalia R. Jakas , William D. Kingsbury , Israil Pendrak
IPC分类号： C07D213/28 , C07D213/36 , C07D213/65 , C07F9/58 , A61K31/44 , C07D401/12 , C07D213/64
CPC分类号： C07D213/65 , C07D213/28 , C07D213/36 , C07F9/582
摘要： ##STR1## This invention relates to compounds of formula (I) which are useful as leukotriene antagonists.
摘要翻译：（I）本发明涉及可用作白三烯拮抗剂的式（I）化合物。

25. 发明授权

US5252581A Substituted aminothienopyridines, pharmaceutical composition and use 失效
标题翻译：取代氨基噻吩并吡啶类，药物组成及用途
公开(公告)号：US5252581A
公开(公告)日：1993-10-12
申请号：US917247
申请日：1992-07-20
申请人： Richard C. Effland , Joseph T. Klein , Lawrence L. Martin
发明人： Richard C. Effland , Joseph T. Klein , Lawrence L. Martin
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/435 , A61P1/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P43/00 , C07D495/04 , A61K31/44 , C07D213/28
CPC分类号： C07D495/04
摘要： This application relates to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, m and n are as defined in the specification which are useful as modulators of neurotransmitter function such as serotonergic and adrenergic, and as such are useful as antidepressants, anxiolytics, atypical antipsychotics, antiemetics, and for the treatment of personality disorders such as obsessive compulsive disorders. Certain of the compounds are also useful as glycine partial agonists.

26. 发明授权

US5164114A Ethyne derivatives 失效
标题翻译：乙烯衍生物
公开(公告)号：US5164114A
公开(公告)日：1992-11-17
申请号：US283449
申请日：1988-11-25
申请人： Hans A. Kurmeier , Volker Reiffenrath , Eike Poetsch , Joachim Krause , Georg Weber
发明人： Hans A. Kurmeier , Volker Reiffenrath , Eike Poetsch , Joachim Krause , Georg Weber
IPC分类号： C07C13/28 , C07C17/00 , C07C17/08 , C07C17/26 , C07C22/00 , C07C22/02 , C07C22/04 , C07C22/08 , C07C23/18 , C07C23/32 , C07C25/24 , C07C41/00 , C07C43/192 , C07C43/215 , C07C43/225 , C07C67/00 , C07C69/75 , C07C69/773 , C07C69/92 , C07C253/00 , C07C255/46 , C07C255/49 , C07C255/54 , C07C255/55 , C07C255/57 , C07C313/00 , C07C325/00 , C07C331/26 , C07C331/28 , C07D213/00 , C07D213/06 , C07D213/16 , C07D213/28 , C07D213/30 , C07D213/65 , C07D231/16 , C07D237/08 , C07D237/12 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/34 , C07D241/12 , C07D241/16 , C09K19/30 , C09K19/32 , C09K19/34 , G02F1/13
CPC分类号： C07D213/30 , C07C13/28 , C07C23/18 , C07C25/24 , C07C255/00 , C07C43/215 , C07C43/225 , C07D213/16 , C07D213/65 , C07D231/16 , C07D237/08 , C07D237/12 , C07D239/26 , C07D239/34 , C07D241/16 , C09K19/3059 , C09K19/3098 , C09K19/321 , C09K19/3444 , C09K19/3455 , C09K19/3461
摘要： Ethyne derivatives of the formula IR.sup.1 --(A.sup.1 --Z.sup.1).sub.m --A.sup.3 --C.tbd.C--A.sup.4 --(Z.sup.2 --A.sup.2).sub.n --R.sup.2 Iwherein R.sup.1, A.sup.1, Z.sup.1, m, A.sup.3, A.sup.4, .sub.2 Z.sup.2 and n have the meaning given in Claim 1 and R.sup.2 is --OCF.sub.3, --OC.sub.2 F.sub.4 H or --OC.sub.2 F.sub.5, are suitable as components of liquid crystal phases.

27. 发明授权

US4764613A 2,6-bis(chloromethyloxy-carbonyloxymethyl)pyridine and a process for preparing same 失效
标题翻译： 2,6-二（氯甲氧基 - 羰氧基甲基）吡啶及其制备方法
公开(公告)号：US4764613A
公开(公告)日：1988-08-16
申请号：US88875
申请日：1987-08-24
申请人： Jozsef Toth , Mate Kovatsits , Laszlo Csutoras , Gabor Szabo , Sandor Gorog , Ferenc Trischler , Sandor Holly , Erzsebet Francsics , Bela Losonczi , Gabor Havasi
发明人： Jozsef Toth , Mate Kovatsits , Laszlo Csutoras , Gabor Szabo , Sandor Gorog , Ferenc Trischler , Sandor Holly , Erzsebet Francsics , Bela Losonczi , Gabor Havasi
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4418 , A61P9/10 , A61P29/00 , C07D213/28 , C07D213/30 , C07D213/55
CPC分类号： C07D213/30
摘要： The invention relates to the novel 2,6-bis(chloromethyloxy-carbonyloxymethyl)pyridine of the formula (I) ##STR1## as well as a process for the preparation of this compound, which is a useful intermediate in the preparation of the anti-atherosclerotic 2,6-bis(hydroxymethyl)pyridine bis(N-methylcarbamate) (pyridinolcarbamate) and other drugs.According to the invention, the compound of the formula (I) is prepared by reacting 2,6-bis(hydroxymethyl)pyridine of the formula (II) ##STR2## with chloromethyl chloroformate of the formula (III) ##STR3## in a polar-aprotic, water-immiscible organic solvent, in the presence of a basic substance between about -30.degree. C. and +10.degree. C.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型2,6-双（氯甲氧基 - 羰基氧基甲基）吡啶（I）以及制备该化合物的方法，该方法是制备抗动脉粥样硬化的2,6-双）羟甲基）吡啶双（N-甲基氨基甲酸酯）（吡啶基氨基甲酸酯）等药物。根据本发明，式（I）化合物通过式（II）的2,6-二羟甲基吡啶与式（III）的氯甲酸酯反应来制备，（III）在极性 - 非质子，水不混溶的有机溶剂中，在约-30℃至+ 10℃的碱性物质存在下

28. 发明授权

US4293330A Herbicidal N-(pyridinylaminocarbonyl)benzenesulfonamides 失效
标题翻译：除草剂N-（吡啶基氨基羰基）苯磺酰胺
公开(公告)号：US4293330A
公开(公告)日：1981-10-06
申请号：US192034
申请日：1980-09-29
申请人： George Levitt
发明人： George Levitt
IPC分类号： A01N47/36 , C07D521/00 , A01N43/40 , C07D213/28 , C07D213/86
CPC分类号： C07C311/65 , A01N47/36 , C07D521/00
摘要： N-(Pyridinylaminocarbonyl)benzenesulfonamides are useful for the regulation of plant growth and as pre-emergence and post-emergence herbicides.
摘要翻译： N-（吡啶基氨基羰基）苯磺酰胺可用于调节植物生长和出苗前和芽后除草剂。

29. 发明授权

US4289876A Antisecretory agents 失效
标题翻译：防雾剂
公开(公告)号：US4289876A
公开(公告)日：1981-09-15
申请号：US129158
申请日：1980-03-10
申请人： Aldo A. Algieri , Ronnie R. Crenshaw
发明人： Aldo A. Algieri , Ronnie R. Crenshaw
IPC分类号： C07D213/32 , C07D213/28
CPC分类号： C07D213/32
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a straight or branched chain alkynyl group containing from 3 to 9 carbon atoms, inclusive; R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, cyano, (lower)alkyl, (lower)alkoxy, halogen or amino; n is 2 or 3; X is NR.sup.3 or CHR.sup.3 ; R.sup.3 is cyano, nitro, SO.sub.2 Ar; or SO.sub.2 (lower)alkyl; R.sup.12 is hydrogen or (CH.sub.2).sub.p NR.sup.13 R.sup.14 ; p is an integer of from 1 to 4, inclusive; R.sup.13 and R.sup.14 each are independently hydrogen or (lower)alkyl; and Ar is phenyl or phenyl containing 1 or 2 substituents independently selected from halogen and (lower)alkyl; and nontoxic, pharmaceutically acceptable salts thereof, are potent anti-ulcer agents.
摘要翻译：式Ⅰ的化合物，其中R 1是含有3至9个碳原子的直链或支链炔基，包括端值; R2是氢，羟基，氰基，（低级）烷基，（低级）烷氧基，卤素或氨基; n为2或3; X是NR 3或CHR 3; R3是氰基，硝基，SO2Ar; 或SO 2（低级）烷基; R12是氢或（CH2）pNR13R14; p是1至4的整数，包括1和4; R 13和R 14各自独立地为氢或（低级）烷基; 和Ar是苯基或含有1或2个独立地选自卤素和（低级）烷基的取代基的苯基; 和无毒的药学上可接受的盐是有效的抗溃疡剂。

30. 发明授权

US4080459A Pyridyl-alkylaminoethylene compounds 失效
标题翻译：吡啶基 - 烷基氨基亚乙基化合物
公开(公告)号：US4080459A
公开(公告)日：1978-03-21
申请号：US743446
申请日：1976-11-19
申请人： Graham John Durant , John Colin Emmett , Charon Robin Ganellin , Hunter Douglas Prain
发明人： Graham John Durant , John Colin Emmett , Charon Robin Ganellin , Hunter Douglas Prain
IPC分类号： C07D213/32 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D275/02 , C07D285/08 , A61K31/44 , C07D213/28
CPC分类号： C07D275/02 , C07D213/32 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D285/08
摘要： The compounds are ethylene derivatives which are inhibitors of histamine activity, in particular, inhibitors of H-2 histamine receptors. A compound of this invention is 1-nitro-2-[2-((4-methyl-5-imidazolyl)methylthio)ethylamino]2-[2-((3-chloro-2-pyridyl)methylthio)ethylamino]ethylene.
摘要翻译：化合物是组胺活性抑制剂的乙烯衍生物，特别是H-2组胺受体的抑制剂。本发明的化合物是1-硝基-2- [2 - （（4-甲基-5-咪唑基）甲硫基）乙基氨基] -2- [2 - （（3-氯-2-吡啶基）甲硫基）乙基氨基]乙烯。

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