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21. 发明授权

US06639068B1 Method of preparing highly pure cefpodoxime proxetil 有权
标题翻译：制备高纯度头孢泊肟酯的方法
公开(公告)号：US06639068B1
公开(公告)日：2003-10-28
申请号：US10111557
申请日：2002-04-24
申请人： Gwan-Sun Lee , Young-Kil Chang , Jae-Heon Lee , Chul-Hyun Park , Gha-Seung Park , Keum-Shin Jung
发明人： Gwan-Sun Lee , Young-Kil Chang , Jae-Heon Lee , Chul-Hyun Park , Gha-Seung Park , Keum-Shin Jung
IPC分类号： C07D50134
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Highly pure cefpodoxime proxetil can be prepared by a simple process comprising the step of reacting a cefpodoxime salt with 1-iodoethylisopropylcarbonate in an organic solvent in the presence of a crown ether.
摘要翻译：高纯度头孢泊肟原料可以通过简单的方法制备，包括在冠醚存在下，使头孢泊肟盐与1-碘乙基异丙基碳酸酯在有机溶剂中反应的步骤。

22. 发明授权

US06528628B1 Erythromycin a compounds and process for preparing the same 失效
标题翻译：红霉素a化合物及其制备方法
公开(公告)号：US06528628B1
公开(公告)日：2003-03-04
申请号：US09869559
申请日：2001-06-29
申请人： Kwee-Hyun Suh , Nam-Du Kim , Hyoung-Jun Pae , Gwan-Sun Lee
发明人： Kwee-Hyun Suh , Nam-Du Kim , Hyoung-Jun Pae , Gwan-Sun Lee
IPC分类号： C07H100
CPC分类号： C07H17/08
摘要： A new erythromycin A 9-oxime compound which can be effectively used as intermediates for the preparation of erythromycin A oxime compound, a process for preparing the same and a process for preparing 6-O-alkyl erythromycin A or its oxime using the same is described.
摘要翻译：描述了可以有效地用作制备红霉素A肟化合物的中间体的新的红霉素A 9 - 肟化合物，其制备方法和使用其制备6-O-烷基红霉素A或其肟的方法。

23. 发明授权

US06515116B2 Method of preparing form II crystals of clarithromycin 失效
标题翻译：制备克拉霉素II型晶体的方法
公开(公告)号：US06515116B2
公开(公告)日：2003-02-04
申请号：US09805831
申请日：2001-03-14
申请人： Kwee-Hyun Suh , Sang-Min Yun , Mi-Ra Seong , Gi-Jeong Kim , Gwan-Sun Lee , Nam-Du Kim
发明人： Kwee-Hyun Suh , Sang-Min Yun , Mi-Ra Seong , Gi-Jeong Kim , Gwan-Sun Lee , Nam-Du Kim
IPC分类号： C07H1708
CPC分类号： C07H17/08 , Y02P20/55
摘要： High purity Form II crystals of clarithromycin can be easily prepared in a high yield by a process comprising the steps of: protecting the 9-oxime hydroxy group of erythromycin A 9-oxime or a salt thereof with a tropyl group and the 2′- and 4″-hydroxy groups with trimethylsilyl groups; reacting 2′,4″-O-bis(trimethylsilyl)erythromycin A 9-O-tropyloxime with a methylating agent; removing the protecting groups and the oxime group of 2′,4″-O-bis(trimethylsilyl)-6-O-methylerythromycin A 9-O-tropyloxime to obtain crude clarithromycin; treating the crude clarithromycin with methanesulfonic acid in a mixture of a water-miscible organic solvent and water to obtain crystalline clarithromycin mesylate trihydrate; and neutralizing the crystalline clarithromycin mesylate trihydrate with aqueous ammonia in a mixture of a water-miscible organic solvent and water.
摘要翻译：克拉霉素的高纯度II型晶体可以通过包括以下步骤的方法以高产率容易地制备：保护红霉素A 9-肟的9-肟羟基或其盐与丙基和2'-和 4“ - 羟基与三甲基甲硅烷基; 使2'，4“ - O-双（三甲基甲硅烷基）红霉素A 9-O-草丙基肟与甲基化试剂反应; 除去2'，4“-O-双（三甲基甲硅烷基）-6-O-甲基红霉素A 9-O-草丙基肟的保护基和肟基，得到粗克拉霉素; 在水混溶性有机溶剂和水的混合物中用甲磺酸处理粗克拉霉素，得到结晶克拉硫霉素甲磺酸盐三水合物; 并用水混溶性有机溶剂和水的混合物用氨水中和结晶克拉硫酸甲磺酸盐三水合物。

24. 发明授权

US06444796B1 Method of preparing form II crystals of clarithromycin 失效
标题翻译：制备克拉霉素II型晶体的方法
公开(公告)号：US06444796B1
公开(公告)日：2002-09-03
申请号：US09693795
申请日：2000-10-20
申请人： Kwee-Hyun Suh , Mi-Ra Seong , Nam-Du Kim , Gwan-Sun Lee
发明人： Kwee-Hyun Suh , Mi-Ra Seong , Nam-Du Kim , Gwan-Sun Lee
IPC分类号： C07H100
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Pure Form II crystals of clarithromycin can be prepared by a simple, high-yield process comprising the steps of treating crude clarithromycin or different crystal forms of clarithromycin with formic acid in an organic solvent to obtain crystalline clarithromycin formate and neutralizing the clarithromycin formate with a base in a mixture of water and a water-miscible organic solvent.
摘要翻译：克拉霉素的纯II型晶体可以通过简单的高产率方法制备，包括以下步骤：在有机溶剂中用甲酸处理克拉霉素或不同结晶形式的克拉霉素，得到结晶克拉霉素甲酸盐，并用碱中和克拉霉素甲酸盐在水和水混溶性有机溶剂的混合物中。

25. 发明授权

US06388091B1 Process for the preparation of 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-{(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl}-4H-carbazol-4-one 失效
标题翻译：制备1,2,3,9-四氢-9-甲基-3 - {（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基} -4H-咔唑-4-酮的方法
公开(公告)号：US06388091B1
公开(公告)日：2002-05-14
申请号：US09990041
申请日：2001-11-20
申请人： Kwang-Ok Lee , Hee-Seock Kim , Young-Jin Ham , Maeng-Sup Kim , Han-Kyeng Kim , Cheol-Kyeung Kim , Kum-Sin Jung , Hoe-Chul Lee , Ki-Eun Kim , Gwan-Sun Lee
发明人： Kwang-Ok Lee , Hee-Seock Kim , Young-Jin Ham , Maeng-Sup Kim , Han-Kyeng Kim , Cheol-Kyeung Kim , Kum-Sin Jung , Hoe-Chul Lee , Ki-Eun Kim , Gwan-Sun Lee
IPC分类号： C07D23358
CPC分类号： C07D231/12 , C07D209/88 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D403/06
摘要： Pure -1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one or a pharmaceutically acceptable salt thereof is prepared in a high yield by a simple process which reacts 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-4H-carbazol-4-one with a 2-methylimidazole derivative in an organic solvent or in a mixture of an organic solvent and water in the presence of a halosilane compound.
摘要翻译：制备纯的-1,2,3,9-四氢-9-甲基-3 - [（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基] -4H-咔唑-4-酮或其药学上可接受的盐通过使1,2,3,9-四氢-9-甲基-4H-咔唑-4-酮与有机溶剂或有机溶剂和有机溶剂的混合物中的2-甲基咪唑衍生物的单一方法以高产率水在卤代硅烷化合物存在下。

26. 发明申请

US20080076725A1 Clathrate of Azithromycin Hydrate With 1,2-Propyleneglycol, Method For The Manufacture Thereof, And Pharmaceutical Composition containing same 审中-公开
标题翻译：阿奇霉素水合物与1,2-丙二醇的包合物，其制造方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：US20080076725A1
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：US11681245
申请日：2007-03-02
申请人： Kwee-Hyun SUH , Gi-Jeong Kim , Sang-Min Yoon , Mi-Ra Seong , Gwan-Sun Lee
发明人： Kwee-Hyun SUH , Gi-Jeong Kim , Sang-Min Yoon , Mi-Ra Seong , Gwan-Sun Lee
IPC分类号： A61K31/7052 , A61P31/00
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/7028
摘要： The present invention relates to a clathrate of azithromycin hydrate with 1,2-propyleneglycol of formula (I), a method for the manufacture thereof, and a pharmaceutical composition containing same. The inventive compound is much less hygroscopic than azithromycin hydrate or crystals known in the art, therefore, it can be useful for the preparation of a medicine for treating various microbial infections. wherein m ranges from 1 to 2 and n, from 0.30 to 0.45.
摘要翻译：本发明涉及阿奇霉素水合物与式（I）的1,2-丙二醇的包合物，其制备方法和含有它的药物组合物。本发明化合物比本领域已知的阿奇霉素水合物或晶体吸湿性好得多，因此可用于制备用于治疗各种微生物感染的药物。其中m为1至2，n为0.30至0.45。

27. 发明授权

US07205394B2 Clathrate of azithromycin hydrate with 1,2-propyleneglycol, method for the manufacture thereof and pharmaceutical composition comprising same 失效
标题翻译：阿奇霉素水合物与1,2-丙二醇的包合物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：US07205394B2
公开(公告)日：2007-04-17
申请号：US10476016
申请日：2002-04-25
申请人： Kwee-Hyun Suh , Gi-Jeong Kim , Sang-Min Yoon , Mi-Ra Seong , Gwan-Sun Lee
发明人： Kwee-Hyun Suh , Gi-Jeong Kim , Sang-Min Yoon , Mi-Ra Seong , Gwan-Sun Lee
IPC分类号： C07H1/00 , C07H17/08
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/7028
摘要： A clathrate of azithromycin hydrate with 1,2-propyleneglycol is much less hygroscopic than azithromycin hydrate or crystals known in the art, therefore, it can be useful for the preparation of a medicine for treating various microbial infections.
摘要翻译：具有1,2-丙二醇的阿奇霉素水合物的包合物比本领域已知的阿奇霉素水合物或晶体吸湿性好得多，因此可用于制备用于治疗各种微生物感染的药物。

28. 发明授权

US07202360B2 Method for preparing risperidone 失效
标题翻译：利培酮的制备方法
公开(公告)号：US07202360B2
公开(公告)日：2007-04-10
申请号：US10531299
申请日：2003-10-17
申请人： Nam-Du Kim , Jae-Heon Lee , Moon-Sub Lee , Young-Kil Chang , Gwan-Sun Lee
发明人： Nam-Du Kim , Jae-Heon Lee , Moon-Sub Lee , Young-Kil Chang , Gwan-Sun Lee
IPC分类号： C07D239/70 , A01N43/90 , A61K31/519 , C07D211/18
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Risperidone is prepared in a high yield by reacting 2,4-difluorophenyl(4-piperidinyl)methanone oxime hydrochloride and 3-(2-chloroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one in an aqueous alkali hydroxide solution having an alkali hydroxide concentration in the range of 20 to 40%.
摘要翻译：通过使2,4-二氟苯基（4-哌啶基）甲酮肟盐酸盐和3-（2-氯乙基）-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1 ，2-a]嘧啶-4-酮在碱金属氢氧化物浓度为20〜40％范围内的碱金属氢氧化物水溶液中。

29. 发明授权

US06936625B2 Amlodipine camsylate and method for preparing thereof 有权
标题翻译：氨氯地平樟脑磺酸盐及其制备方法
公开(公告)号：US06936625B2
公开(公告)日：2005-08-30
申请号：US10473479
申请日：2002-03-28
申请人： Young-Ho Moon , Nam-Du Kim , Kyung-Ik Lee , Gwan-Sun Lee , Jong-Soo Woo
发明人： Young-Ho Moon , Nam-Du Kim , Kyung-Ik Lee , Gwan-Sun Lee , Jong-Soo Woo
IPC分类号： C07D211/84 , A61K31/4422 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07C309/07 , C07D211/90 , A61K31/4418 , C07D213/80
CPC分类号： C07D211/90
摘要： Amlodipine camsylate of the present invention is a crystalline salt of amlodipine suitable for pharmaceutical formulation, which is prepared by using low toxic camphor sulfonic acid to meet required pharmaceutical properties for treating cardiovascular diseases.
摘要翻译：本发明的氨氯地平樟脑磺酸盐是适用于药物制剂的氨氯地平的结晶盐，其通过使用低毒樟脑磺酸来满足治疗心血管疾病所需的药物性质来制备。

30. 发明授权

US06809188B1 Method of preparing clarithromycin 失效
标题翻译：克拉霉素的制备方法
公开(公告)号：US06809188B1
公开(公告)日：2004-10-26
申请号：US10129419
申请日：2002-05-01
申请人： Kwee-Hyun Suh , Mi-Ra Seong , Nam-Du Kim , Gwan-Sun Lee
发明人： Kwee-Hyun Suh , Mi-Ra Seong , Nam-Du Kim , Gwan-Sun Lee
IPC分类号： C07H1708
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Clarithromycin can be easily prepared by reacting erythromycin A N-oxide with a methylating agent to obtain 6-O-methylerythromycin A N-oxide; and treating 6-O-methylerythromycin A N-oxide obtained above with a reducing agent in a high yield.
摘要翻译：红霉素A N-氧化物与甲基化剂反应可以容易地制备克拉霉素，得到6-O-甲基红霉素A N-氧化物; 并用还原剂以高产率处理上述得到的6-O-甲基红霉素A N-氧化物。

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