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21. 发明授权

US5532241A Piperidines and piperazines 失效
标题翻译：哌啶和哌嗪
公开(公告)号：US5532241A
公开(公告)日：1996-07-02
申请号：US314734
申请日：1994-09-29
申请人： Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Gerd Bartoszyk , Hartmut Greiner
发明人： Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Gerd Bartoszyk , Hartmut Greiner
IPC分类号： A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/452 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61P9/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P43/00 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D405/10
CPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14
摘要： Piperidine and piperazine derivatives of the formula I ##STR1## wherein Ind is an indol-3-yl radical which is unsubstituted or mono- or polysubstituted by OH, OA, CN, Hal, COR.sup.2 or CH.sub.2 R.sup.2,R.sup.1 is benzofuran-5-yl or 2,3-dihydrobenzofuran-5-yl, chroman-6-yl, chroman-4-on-6-yl, 3-chromen-6-yl or chromen-4-on-6-yl, which is unsubstituted or monosubstituted by CN, CH.sub.2 OH, CH.sub.2 OA or COR.sup.2,Q is C.sub.m H.sub.2m,N or CR.sup.3,A is alkyl having 1-6 C atoms,Hal is F, C1, Br or I,R.sup.2 is OH, OA, NH.sub.2, NHA or NA.sub.2,R.sup.3 is H, OH or OA andm is 2, 3 or 4,and their physiologically acceptable salts, are active on the central nervous system.
摘要翻译：式I的哌啶和哌嗪衍生物其中Ind是未取代的或被OH，OA，CN，Hal，COR2或CH2R2单取代或多取代的吲哚-3-基，R1是苯并呋喃-5-基或2,3-二氢苯并呋喃-5-基，色满-6-基，色满-4-酮，3-色烯-6-基或色烯-4-基-6-基，其是未取代的或单取代的通过CN，CH2OH，CH2OA或COR2，Q是CmH2m，N或CR3，A是具有1-6C原子的烷基，Hal是F，C1，Br或I，R2是OH，OA，NH2，NHA或NA2，R3is H，OH或OA，m为2,3或4，其生理学上可接受的盐在中枢神经系统上具有活性。

22. 发明授权

US5256673A Indole-3-yl-A-tetrahydropyridyl or piperidyl compounds 失效
标题翻译：吲哚-3-基-A-四氢吡啶基或哌啶基化合物
公开(公告)号：US5256673A
公开(公告)日：1993-10-26
申请号：US377343
申请日：1989-07-10
申请人： Henning Bottcher , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Henning Bottcher , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12
摘要： Indole derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Ind is an indol-3-yl radical which is substituted by a hydroxymethyl or COW group and can additionally be monosubstituted or disubstituted by alkyl, O-alkyl, OH, F, Cl or Br,W is H, OH, Oalkyl, NH.sub.2, NHalkyl or N(alkyl).sub.2,A is --(CH.sub.2).sub.n --, CH.sub.2 --S--CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --SO--CH.sub.2 CH.sub.2 or --CH.sub.2 --SO.sub.2 --CH.sub.2 CH.sub.2,n is 2, 3, 4 or 5,the two radicals Y are each H or together are a C--C bond, one radical Z is Ar,the other radical Z is H andAr is a phenyl group which is unsubstituted or monosubstituted or disubstituted by O-alkyl and/or OH or is substituted by a methylenedioxy group, or Ar is a 2-thienyl or 3-thienyl group,the alkyl groups each having 1-4 C atoms,wherein, however, when n is 2 or 3, the hydroxymethyl or COW group must be in the 4-, 5-, 6- or 7-position of the indol-3-yl radical,and physiologically acceptable acid addition salts thereof exhibit an action on the central nervous system.
摘要翻译：其中Ind是被羟甲基或COW基团取代的吲哚-3-基，并且可以另外被烷基，O-烷基，OH，F，Cl或Br单取代或二取代的通式I的吲哚衍生物，W是H，OH，O烷基，NH2，NH烷基或N（烷基）2，A是 - （CH2）n-，CH2-S-CH2CH2-，-CH2-SO-CH2CH2或-CH2-SO2-CH2CH2，n 2个，3个，4个或5个，两个基团Y各自为H或一起为CC键，一个基团Z为Ar，另一个基团Z为H，Ar为未被取代或被O取代或二取代的苯基 - 烷基和/或OH或被亚甲二氧基取代，或Ar是2-噻吩基或3-噻吩基，所述烷基各自具有1-4个C原子，但是，当n为2或3时，羟甲基或COW基必须在吲哚-3-基自由基的4-，5-，6-或7-位，其生理上可接受的酸加成盐对中枢神经系统表现出作用。

23. 发明授权

US4916143A Hydroxyindole esters 失效
标题翻译：羟基吲哚酯
公开(公告)号：US4916143A
公开(公告)日：1990-04-10
申请号：US228150
申请日：1988-08-04
申请人： Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/04 , C07D401/06 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12
摘要： Hydroxyindole esters of the formula ##STR1## wherein Ind is 3-indolyl substituted in the 4-, 5-, 6- or 7-position by acyloxy having 1-12 C atoms,A is --(CH.sub.2).sub.4 -- or --CH.sub.2 --SO.sub.n --CH.sub.2 CH.sub.2 -- andn is 0, 1 or 2, or physiologically acceptable salts thereof exhibit effects on the central nervous system.
摘要翻译：其中Ind是在具有1-12个C原子的酰氧基在4-，5-，6-或7-位被3-吲哚基取代的羟基吲哚酯，A是 - （CH 2）4 - 或-CH 2 - SO 1 -CH 2 - 和n为0,1或2，或其生理上可接受的盐对中枢神经系统表现出作用。

24. 发明授权

US4914114A 3-[4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydro-1-pyridyl)butyl]-5-hydroxy-indole methanesulfonate having sedating and anti-parkinsonism properties 失效
标题翻译：具有镇静和抗帕金森综合征性质的3- [4-（4-苯基-1,2,3,6-四氢-1-吡啶基）丁基] -5-羟基 - 吲哚甲磺酸盐
公开(公告)号：US4914114A
公开(公告)日：1990-04-03
申请号：US213571
申请日：1988-05-16
申请人： Hans-Heinrich Hausberg , Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Rolf Bergmann
发明人： Hans-Heinrich Hausberg , Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Rolf Bergmann
IPC分类号： A61K31/44 , C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/44
摘要： 3-[4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydro-1-pyridyl)butyl]-5-hydroxy-indole methanesulfonate can be used in the therapy of Parkinsonism and is particularly readily soluble.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP87 / 00518 Sec。 371日期：1988年5月16日 102（e）日期1988年5月16日PCT提交1987年9月12日PCT公布。公开号WO88 / 01998 日期：1988年3月24日.3- [4-（4-苯基-1,2,3,6-四氢-1-吡啶基）丁基] -5-羟基 - 吲哚甲磺酸盐可用于帕金森综合征治疗，特别容易易溶。

25. 发明授权

US4740602A Indole derivatives 失效
标题翻译：吲哚衍生物
公开(公告)号：US4740602A
公开(公告)日：1988-04-26
申请号：US878559
申请日：1986-06-26
申请人： Henning Bottcher , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Henning Bottcher , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/47 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/20 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： New indole derivatives of the general formula I ##STR1## in which Ind is a 3-indolyl radical which can be substituted by a hydroxymethyl, methylenedioxy, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, CN or COW group and/or can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, OH, F, Cl or Br,W is H, OH, O-alkyl, NH.sub.2, NH-alkyl or N(alkyl).sub.2,A is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.sub.2 --S--CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --SO--CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 --SO.sub.2 --CH.sub.2 CH.sub.2 --,is --(CH.sub.2).sub.m --, --CH.dbd.CH--, --CHOH--, --CO--, S, SO, SO.sub.2 or O,n is 2, 3, 4 or 5 andm is 1, 2 or 3,in which the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their salts, have effects on the central nervous system.
摘要翻译：其中Ind是可以被羟甲基，亚甲二氧基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，CN或COW基团取代的3-吲哚基，和/或可以被烷基，O-烷基，OH，F，Cl或Br取代一次或两次，W是H，OH，O-烷基，NH 2，NH-烷基或N（烷基）2，A是 - （CH 2）n - ，-CH 2 -S-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 2 - 或-CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 2 - 是 - （CH 2）m - ， - CH = CH-，-CHOH-，-CO-， SO，SO 2或O，n为2,3,4或5，m为1,2或3，其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其盐对中枢神经系统具有影响。

26. 发明授权

US4711893A Use of hydroxyindole derivatives in lowering blood pressure 失效
标题翻译：羟基吲哚衍生物在降低血压方面的应用
公开(公告)号：US4711893A
公开(公告)日：1987-12-08
申请号：US907909
申请日：1986-09-16
申请人： Hans-Heinrich Hausberg , Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Rolf Bergmann
发明人： Hans-Heinrich Hausberg , Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Rolf Bergmann
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61P9/12
CPC分类号： A61K31/44
摘要： Hydroxyindole derivatives of the Formula I ##STR1## wherein Ind denotes a 4-, 5-, 6- or 7-hydroxyindole-3-yl radical, which can additionally be substituted in the 2-position by alkyl with 1-3 C atoms and/or monosubstituted or disubstituted in the benzene ring by alkyl with 1-3 C atoms, F, Cl, Br and/or CN,and their physiologically acceptable acid addition salts,are effective in lowering blood pressure.
摘要翻译：式I的羟基吲哚衍生物其中Ind表示4-，5-，6-或7-羟基吲哚-3-基，其还可以在2-位被1-3个C原子的烷基取代和/或在苯环中被1-3个C原子的烷基，F，Cl，Br和/或CN及其生理上可接受的酸加成盐单取代或二取代，有效降低血压。

27. 发明授权

US4547576A Tetrahydrocarbazole derivatives 失效
标题翻译：四氢咔唑衍生物
公开(公告)号：US4547576A
公开(公告)日：1985-10-15
申请号：US568310
申请日：1984-01-04
申请人： Hans-Heinrich Hausberg , Henning Bottcher , Rudolf Gottschlich , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Hans-Heinrich Hausberg , Henning Bottcher , Rudolf Gottschlich , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： C07D401/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/04 , C07D491/056
CPC分类号： C07D401/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/04
摘要： Tetrahydrocarbazole derivatives of the general formula I ##STR1## in which Thc is a 1,2,3,4-tetrahydro-3-carbazolyl radical which can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group, the two radicals Y are each H or together are a C--C bond, one radical Z is Ar and the other radical Z is H, A is --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 -- and Ar is a phenyl group which is unsubstituted or substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group, or is a 2- or 3-thienyl radical, and in which the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their physiologically acceptable acid addition salts have effects on the central nervous system.
摘要翻译：其中Thc是1,2,3,4-四氢-3-咔唑基的四氢咔唑衍生物，其可以被烷基，O-烷基，S-烷基，SO- 烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl，Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，两个基团Y各自为H或一起为CC键，一个基团Z为Ar，另一个基团Z为 H，A是-CH 2 - 或-CH 2 CH 2 - ，Ar是未被取代或被烷基，O-烷基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl取代一次或两次的苯基， Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，或是2-或3-噻吩基，其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其生理上可接受的酸加成盐对中心具有影响神经系统。

28. 发明授权

US5227386A Indole derivatives 失效
标题翻译： INDOLE DORIVATIVES
公开(公告)号：US5227386A
公开(公告)日：1993-07-13
申请号：US673544
申请日：1991-03-22
申请人： Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck , Hans-Peter Wolf
发明人： Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck , Hans-Peter Wolf
IPC分类号： A61K31/435 , A61P1/08 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02
摘要： 3-(3-Indolyl)quinuclidines for the formula IInd--R Iin whichInd is a 3-indolyl group which is unsubstituted or monosubstituted to tetrasubstituted by C.sub.1-4 -alkyl, trifluoromethyl, C.sub.1-4 -alkoxy, C.sub.1-4 -alkylthio, fluorine, chlorine, hydroxyl, hydroxymethyl, C.sub.6-10 -aryloxy, C.sub.7-11 -aralkyloxy, C.sub.1-5 -acyloxy, C.sub.6-10 -aroyloxy, C.sub.1-4 -alkylsulfonyloxy, C.sub.6-10 -arylsulfonyloxy, carboxyl, C.sub.1-4 -alkoxycarbonyl and/or methylenedioxy andR is 3-quinuclidinyl or 2,3-dehydro-3-quinuclidinyl,and their physiologically acceptable salts can be used as psychopharmaceuticals.
摘要翻译：式I Ind-RI的3-（3-吲哚基）奎宁子，其中Ind是未被取代或被C 1-4 - 烷基，三氟甲基，C 1-4 - 烷氧基，C 1-4 - 烷氧基取代或单取代的3-吲哚基，烷硫基，氟，氯，羟基，羟甲基，C6-10芳氧基，C7-11芳烷氧基，C1-5酰氧基，C6-10-芳氧基，C1-4烷基磺酰氧基，C6-10芳基磺酰氧基，羧基，C1- 4-烷氧基羰基和/或亚甲二氧基，R为3-奎宁环基或2,3-脱氢-3-奎宁环基，其生理学上可接受的盐可用作精神药物。

29. 发明授权

US4617309A Sulfur-containing indole derivatives 失效
标题翻译：含硫吲哚衍生物
公开(公告)号：US4617309A
公开(公告)日：1986-10-14
申请号：US537621
申请日：1983-09-30
申请人： Henning Bottcher , Rudolf Gottschlich , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Henning Bottcher , Rudolf Gottschlich , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D491/056
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Sulfur-containing indole derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Ind is a 3-indolyl radical which can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN by a methylenedioxy group, A is --(CH.sub.2).sub.n --E--C.sub.m H.sub.2m -- or --(CH.sub.2).sub.n --E--C.sub.m-1 H.sub.2m-2 CO--, n is 0 or 1, m is 2, 3 or 4, E is S, SO or SO.sub.2 and Ar is a phenyl group which is unsubstituted or substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, OH, F, Cl, Br, CF.sub.3 and/or CN or by a methylenedioxy group and wherein the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their physiologically acceptable acid addition salts exhibit effects on the central nervous system.
摘要翻译：通式I的含硫吲哚衍生物其中Ind是可被烷基，O-烷基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，OH取代一次或两次的3-吲哚基，（CH2）nE-CmH2m-或 - （CH2）nE-Cm-1H2m-2CO-，n为0或1，m为2，F，Cl，Br，CF3和/或CN为亚烷基二氧基， 3或4，E是S，SO或SO 2，Ar是未被取代或被烷基，O-烷基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，Cl， Br，CF 3和/或CN或亚甲二氧基，并且其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其生理上可接受的酸加成盐对中枢神经系统表现出作用。

30. 发明申请

US20090023749A1 POLYMORPHIC FORMS OF 1-'4-(5-CYANOINDOL-3-YL)BUTYL-4-(2- -CARBAMOYLBENZOFURAN-5-YL) PIPERAZINE HYDROCHLORIDE 有权
标题翻译： 1-（4-氰基吲哚-3-基）丁基-4-（2-氨基苯甲酰苯并呋喃-5-基）哌嗪氢氯化物的多晶型
公开(公告)号：US20090023749A1
公开(公告)日：2009-01-22
申请号：US12110704
申请日：2008-04-28
申请人： Andreas Bathe , Bernd Helfert , Steffen Neuenfeld , Heike Kniel , Matthias Bartels , Susanne Rudolph , Henning Bottcher
发明人： Andreas Bathe , Bernd Helfert , Steffen Neuenfeld , Heike Kniel , Matthias Bartels , Susanne Rudolph , Henning Bottcher
IPC分类号： A61K31/496 , C07D405/14 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P15/00
CPC分类号： A61K31/496 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.
摘要翻译：本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

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