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21. 发明申请

US20100273790A1 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF RIVAROXABAN AND INTERMEDIATES THEREOF 有权
标题翻译：制备RIVAROXABAN及其中间体的方法
公开(公告)号：US20100273790A1
公开(公告)日：2010-10-28
申请号：US12767436
申请日：2010-04-26
申请人： Prabhudas BODHURI , Gamini Weeratunga
发明人： Prabhudas BODHURI , Gamini Weeratunga
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D265/32 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/5377 , C07D265/32 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： This invention provides a process for the preparation of S-Rivaroxaban and/or R-Rivaroxaban comprising reacting, in the presence of a first base, a compound of Formula 9: with a compound of Formula 8: .
摘要翻译：本发明提供了一种制备S-里卡沙班和/或R-里瓦沙班的方法，包括在第一碱的存在下使式9化合物与式8化合物反应：。

22. 发明申请

US20100168111A1 POLYMORPHIC FORM OF 5 CHLORO N {[(5S) 2 OXO 3 [4 (3 OXOMORPHOLIN 4 YL)PHENYL]OXA-ZOLIDIN 5 YL]-METHYL}THIOPHENE 2 CARBOXAMIDE 审中-公开
标题翻译： 5氯代N {[（5S）2 OXO 3 [4（3-异恶唑啉4 YL）苯基]氧化哒嗪5 Y]] - 甲基}噻唑的多晶型
公开(公告)号：US20100168111A1
公开(公告)日：2010-07-01
申请号：US12347176
申请日：2008-12-31
申请人： Prabhudas Bodhuri , Gamini Weeratunga
发明人： Prabhudas Bodhuri , Gamini Weeratunga
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D413/14 , A61P7/02
CPC分类号： A61K31/5377 , C07D413/14
摘要： A polymorphic form of rivaroxaban, 5-chloro-N-{[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]oxa-zolidin-5-yl]-methyl}thiophene-2-carboxamide (termed form APO-A), processes for the preparation thereof, and compositions and formulations comprising form APO-A are provided. Also provided are compositions comprising a crystalline form of rivaroxaban and solvents selected from C3 to C6 ketones, C3 to C4 amides and mixtures thereof.
摘要翻译：利伐沙班，5-氯-N - {[（5S）-2-氧代-3- [4-（3-氧代吗啉-4-基）苯基]氧杂唑烷-5-基] - 甲基}噻吩的多晶型 -2-甲酰胺（称为APO-A），其制备方法，以及包含APO-A形式的组合物和制剂。还提供了包含结晶形式的利伐沙班和选自C3至C6酮，C3至C4酰胺及其混合物的溶剂的组合物。

23. 发明授权

US07375233B2 Process for the preparation of zonisamide and the intermediates thereof 失效
标题翻译：制备唑尼沙胺及其中间体的方法
公开(公告)号：US07375233B2
公开(公告)日：2008-05-20
申请号：US11304563
申请日：2005-12-16
申请人： Gamini Weeratunga , Eckardt C. G. Wolf , Nageib Mohamed , Allan W. Rey , Bhaskar Reddy Guntoori
发明人： Gamini Weeratunga , Eckardt C. G. Wolf , Nageib Mohamed , Allan W. Rey , Bhaskar Reddy Guntoori
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20
摘要： The present invention provides a novel and improved process for the preparation of Zonisamide and the intermediates thereof. In one aspect of the present invention, the process provides for: the preparation and isolation of a novel crystalline form of anhydrous 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonic acid of formula 1; the direct chlorination of the acid of formula 1 into its acid chloride of formula 2; and the in situ conversion of the intermediate acid chloride of formula 2 into Zonisamide
摘要翻译：本发明提供了制备唑尼沙胺及其中间体的新颖和改进的方法。在本发明的一个方面，该方法提供：制备和分离式1的无水1,2-苯并异恶唑-3-甲磺酸的新结晶形式; 将式1的酸直接氯化成式2的酰氯; 并将式2的中间体酰氯原位转化成唑尼沙胺

24. 发明申请

US20070142644A1 Process for the preparation of zonisamide and the intermediates thereof 失效
标题翻译：制备唑尼沙胺及其中间体的方法
公开(公告)号：US20070142644A1
公开(公告)日：2007-06-21
申请号：US11304563
申请日：2005-12-16
申请人： Gamini Weeratunga , Eckardt Wolf , Nageib Mohamed , Allan Rey , Bhaskar Guntoori
发明人： Gamini Weeratunga , Eckardt Wolf , Nageib Mohamed , Allan Rey , Bhaskar Guntoori
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20
摘要： The present invention provides a novel and improved process for the preparation of Zonisamide and the intermediates thereof. In one aspect of the present invention, the process provides for: the preparation and isolation of a novel crystalline form of anhydrous 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonic acid of formula 1; the direct chlorination of the acid of formula 1 into its acid chloride of formula 2; and the in situ conversion of the intermediate acid chloride of formula 2 into Zonisamide.
摘要翻译：本发明提供了制备唑尼沙胺及其中间体的新颖和改进的方法。在本发明的一个方面，该方法提供：制备和分离式1的无水1,2-苯并异恶唑-3-甲磺酸的新结晶形式; 将式1的酸直接氯化成式2的酰氯; 并将式2的中间体酰氯原位转化成唑尼沙胺。

25. 发明申请

US20070010678A1 Efficient method for preparing 3-aryloxy-3-arylpropylamines and their optical stereoisomers 有权
标题翻译：制备3-芳氧基-3-芳基丙胺及其光学立体异构体的有效方法
公开(公告)号：US20070010678A1
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：US11176361
申请日：2005-07-08
申请人： Zhi-Xian Wang , Mohammed Raheem , Gamini Weeratunga , Bhaskar Guntoori
发明人： Zhi-Xian Wang , Mohammed Raheem , Gamini Weeratunga , Bhaskar Guntoori
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： Provided is an efficient method for the preparation of 3-aryloxy-3-arylpropylamines, their optical stereoisomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The process allows for the isolation of 3-aryloxy-3-arylpropylamines in high yield and purity. The present invention further relates to a process for producing fluoxetine, tomoxetine, norfluoxetine, duloxetine, nisoxetine, and their optically enriched (R)— and (S)-enantiomers.
摘要翻译：提供了制备3-芳氧基-3-芳基丙胺，其光学立体异构体及其药学上可接受的盐的有效方法。该方法允许以高产率和纯度分离3-芳氧基-3-芳基丙胺。本发明还涉及氟西汀，托莫西汀，诺氟西汀，度洛西汀，尼索西汀及其光学富集的（R） - 和（S） - 对映异构体的制备方法。

26. 发明授权

US5637730A Sodium enalapril complex and the use thereof to make sodium enalapril 失效
公开(公告)号：US5637730A
公开(公告)日：1997-06-10
申请号：US699338
申请日：1996-08-19
申请人： K. S. Keshava Murthy , Andrew Burchat , Gamini Weeratunga
发明人： K. S. Keshava Murthy , Andrew Burchat , Gamini Weeratunga
IPC分类号： C07D207/16 , C07D521/00 , C07D207/09
CPC分类号： C07D231/12 , C07D207/16 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： A process for making pure sodium enalapril is provided which includes the step of decomplexing essentially pure sodium enalapril-sodium iodide complex to yield essentially pure sodium enalapril.

27. 发明授权

US5633386A Commercial process for the manufacture of fluconazole and intermediates useful in the manufacture thereof 失效
标题翻译：用于制造氟康唑的商业方法和可用于其制造的中间体
公开(公告)号：US5633386A
公开(公告)日：1997-05-27
申请号：US470636
申请日：1995-06-06
申请人： Keshava Murthy , Gamini Weeratunga , Derek J. Norris , Stephen Horne , Derrick L. J. Clive
发明人： Keshava Murthy , Gamini Weeratunga , Derek J. Norris , Stephen Horne , Derrick L. J. Clive
IPC分类号： C07D249/08 , C07D521/00 , C07D403/10
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56
摘要： A process for making Fluconazole is provided comprising carrying out the following scheme of reaction: ##STR1##
摘要翻译：提供制备氟康唑的方法，包括进行以下反应方案： + TR

28. 发明申请

US20130123497A1 POLYMORPHIC FORMS OF LAPATINIB DITOSYLATE AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 有权
标题翻译： LAPATINIB DITOSYLATE的多晶型及其制备方法
公开(公告)号：US20130123497A1
公开(公告)日：2013-05-16
申请号：US13642712
申请日：2011-04-21
申请人： Carlos Zetina-Rocha , Eduardo Gustavo Cammisa , Gamini Weeratunga
发明人： Carlos Zetina-Rocha , Eduardo Gustavo Cammisa , Gamini Weeratunga
IPC分类号： C07D405/10 , C07C303/32 , C07C309/30
CPC分类号： C07D405/10 , C07C303/32 , C07C309/30 , C07D405/04
摘要： There is provided a crystalline form of Lapatinib, termed APO-I, and methods for making APO-I. There is also provided a crystalline solvate form of Lapatinib, termed APO-II, and methods for making APO-II.
摘要翻译：提供了称为APO-1的拉帕替尼的晶体形式，以及制备APO-1的方法。还提供了称为APO-II的拉帕替尼的结晶溶剂合物形式，以及制备APO-II的方法。

29. 发明授权

US08101646B2 Amorphous form of an L-arginine salt of perindopril and processes for preparation thereof 失效
标题翻译：培哚普利的L-精氨酸盐的无定形形式及其制备方法
公开(公告)号：US08101646B2
公开(公告)日：2012-01-24
申请号：US12553255
申请日：2009-09-03
申请人： Gamini Weeratunga , Carlos B. Zetina-Rocha
发明人： Gamini Weeratunga , Carlos B. Zetina-Rocha
IPC分类号： A61K31/403 , C07D209/42
CPC分类号： C07D209/42
摘要： In illustrative embodiments, there is provided an amorphous form of L-arginine salt of perindopril which may be particularly suitable for pharmaceutical applications, and processes for preparing said form.
摘要翻译：在说明性实施方案中，提供培养基的无定形形式的培哚普利可以特别适用于药物应用，以及制备所述形式的方法。

30. 发明申请

US20050137401A1 Process for the preparation of tetrahydrothieno [3,2-C] pyridine derivatives 失效
标题翻译：四氢噻吩并[3,2-C]吡啶衍生物的制备方法
公开(公告)号：US20050137401A1
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：US10774506
申请日：2004-02-10
申请人： Robert Smyj , Gamini Weeratunga
发明人： Robert Smyj , Gamini Weeratunga
IPC分类号： C07D495/04 , C07D498/02
CPC分类号： C07D495/04
摘要： A process for the preparation of tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine compound of formula 6: or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the meaning of X is carboxyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, or carbamoyl of formula wherein R1 and R2 can be individually or simultaneously hydrogen, alkyl or part of a heterocyclic structure; Z can be hydrogen, halogen, alkyl, aryl, aryloxy or alkoxy group, the process comprising conducting a dehydroxylation reaction on the compound of formula 5 in order to obtain a compound of formula 6, wherein said dehydroxylation reaction is effected by iodosilane represented by the formula Si(R3)3I, wherein R3 selected from an alkyl, alkenyl, alkynyl, aromatic group, or combinations of thereof.
摘要翻译：制备式6的四氢噻吩并[3,2-c]吡啶化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中X的含义是羧基，烷氧基羰基，芳氧基羰基或下式的氨基甲酰基，其中R 1， SUB和R 2可以单独或同时地氢，烷基或部分杂环结构; Z可以是氢，卤素，烷基，芳基，芳氧基或烷氧基，该方法包括对式5化合物进行脱羟基化反应，以获得式6化合物，其中所述脱羟基化反应是由其中R 3选自烷基，烯基，炔基，芳族基团或其组合，其中R 3选自烷基，烯基，炔基，芳族基团或其组合。

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