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21. 发明授权

US5008279A Circulation-active fluoromethoxyphenyl dihydropyridine compounds 失效
标题翻译：循环活性氟甲氧基苯基二氢吡啶化合物
公开(公告)号：US5008279A
公开(公告)日：1991-04-16
申请号：US263671
申请日：1988-10-27
申请人： Gerhard Franckowiak , Jurgen Stoltefuss , Martin Bechem , Rainer Gross , Michael Kayser , Siegbert Hebisch , Matthias Schramm
发明人： Gerhard Franckowiak , Jurgen Stoltefuss , Martin Bechem , Rainer Gross , Michael Kayser , Siegbert Hebisch , Matthias Schramm
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/451 , A61P9/08 , C07D211/90 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/90
摘要： Circulation-active fluoromethoxyphenyldihydropyridines of the formula ##STR1## in which X stands for hydrogen or fluorine andR stands for straight-chain, branched or cyclic alkyl or alkenyl having 2 to 12 carbon atoms which can be interrupted by 1 to 2 oxygen and/or sulphur atoms in the chain, and which can be monosubstituted or polysubstituted(a) by hydroxyl, aryl having 6 to 12 carbon atoms, aryloxy having 6 to 12 carbon atoms, where the aryl radical is again substituted by alkyl having up to 4 carbon atoms, alkoxy having up to 4 carbon atoms or halogen, the substituents being identical or different, or(b) by carboxyl, alkoxycarbonyl having up to 6 carbon atoms, pyridyl, piperidyl, pyrimidyl, acyloxy having up to 7 carbon atoms, sulphamoyl, carbamoyl, halogen or cyano, the substituents being identical or different, or(c) by an amino group, where the amino group can carry one or two identical or different substituents from the group consisting of alkyl having up to 6 carbon atoms, benzyl, phenyl or acyl having up to 7 carbon atoms,and salts thereof.
摘要翻译：式（I）的循环活性氟甲氧基苯基二氢吡啶，其中X代表氢或氟，R代表可被1至2个氧中断的具有2至12个碳原子的直链，支链或环状烷基或链烯基和/或链中的硫原子，并且其可以被羟基，具有6至12个碳原子的芳基，具有6至12个碳原子的芳氧基单取代或多取代（a），其中芳基再次被具有至多 4个碳原子，具有至多4个碳原子的烷氧基或卤素，取代基相同或不同，或（b）由羧基，具有至多6个碳原子的烷氧基羰基，吡啶基，哌啶基，嘧啶基，具有至多7个碳原子的酰氧基，氨基甲酰基，氨基甲酰基，卤素或氰基，取代基相同或不同，或（c）氨基，其中氨基可以带有一个或两个相同或不同的取代基，由至多6个碳原子的烷基 ms，苄基，苯基或具有至多7个碳原子的酰基及其盐。

22. 发明授权

US5138091A 1,4-dihydropyridine-threonine derivatives with cardiovascular activity 失效
标题翻译：具有心血管活性的1,4-二氢吡啶 - 苏氨酸衍生物
公开(公告)号：US5138091A
公开(公告)日：1992-08-11
申请号：US612162
申请日：1990-11-09
申请人： Jurgen Stoltefuss , Martin Bechem , Rainer Gross , Siegbert Hebisch , Matthias Schramm
发明人： Jurgen Stoltefuss , Martin Bechem , Rainer Gross , Siegbert Hebisch , Matthias Schramm
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07C233/47 , C07C233/83 , C07C251/08 , C07C271/22 , C07C275/28 , C07C311/19 , C07D211/90 , C07D405/06 , C07D417/12 , C07D491/048 , C07F9/59
CPC分类号： C07C233/47 , C07C233/83 , C07C251/08 , C07C271/22 , C07C275/28 , C07C311/19 , C07D211/90
摘要： Cardioactive dihydropyridines of the formula ##STR1## in which Y is ##STR2## A is H or CH.sub.3, B is --NH, --NH--CO--, --NH--CS--, --NH--COO--, --NH--SO.sub.2 --or --NH--CO--NH-- or --NH--CS--NH--, andR.sup.13 and R.sup.14 each independently is H or an organic radical,and salts thereof. The Y can be hydrolyzed off. The other radicals on the dihydropyridine moiety can also be varied.
摘要翻译：其中Y是H或CH 3的式“IMAGE”的心脏活性二氢吡啶类，B是-NH，-NH-CO-，-NH-CS-，-NH-COO-，-NH-SO2-或 -NH-CO-NH-或-NH-CS-NH-，R 13和R 14各自独立地为H或有机基团，及其盐。 Y可以水解掉。二氢吡啶部分上的其它基团也可以变化。

23. 发明授权

US5051433A Pharmaceutically active basic nitro-phenyl-dihydropyridine amides 失效
标题翻译：药用活性碱性硝基苯基 - 二氢吡啶酰胺
公开(公告)号：US5051433A
公开(公告)日：1991-09-24
申请号：US413510
申请日：1989-09-27
申请人： Jurgen Stoltefuss , Eckhard Schwenner , Rainer Gross , Siegbert Hebisch , Matthias Schramm , Martin Bechem , Claudia Hirth , Johannes-Peter Stasch
发明人： Jurgen Stoltefuss , Eckhard Schwenner , Rainer Gross , Siegbert Hebisch , Matthias Schramm , Martin Bechem , Claudia Hirth , Johannes-Peter Stasch
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/451 , A61P9/06 , A61P9/12 , C07D211/90 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/90
摘要： Hypertension and cardiac insufficiency can be controlled by 4-nitrophenyl-dihydropyridine amides of the formula ##STR1## in which X can be ethylene or the like,Y is pyridyl or --NR.sup.9 R.sup.10, andR.sup.9 and R.sup.10 each independently is hydrogenor an organic group, or together form a ring, and physiologically tolerated salts thereof. Compounds in which R.sup.5 and R.sup.6 are not aryl or aralkyl are new.
摘要翻译：高血压和心功能不全可以通过其中X可以是乙烯或类似物的式“IMAGE”的4-硝基苯基 - 二氢吡啶酰胺控制，Y是吡啶基或-NR9R10，R9和R10各自独立地是氢或有机基团，或一起形成环，以及其生理上耐受的盐。 R5和R6不是芳基或芳烷基的化合物是新的。

24. 发明授权

US5017590A 1,4-dihydropyridine-threonine compounds with cardiovascular activity 失效
标题翻译：具有心血管活性的1,4-二氢吡啶 - 苏氨酸化合物
公开(公告)号：US5017590A
公开(公告)日：1991-05-21
申请号：US367408
申请日：1989-06-15
申请人： Jurgen Stoltefuss , Martin Bechem , Rainer Gross , Siegbert Hebisch , Matthias Schramm
发明人： Jurgen Stoltefuss , Martin Bechem , Rainer Gross , Siegbert Hebisch , Matthias Schramm
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07C233/47 , C07C233/83 , C07C251/08 , C07C271/22 , C07C275/28 , C07C311/19 , C07D211/90 , C07D405/06 , C07D417/12 , C07D491/048 , C07F9/59
CPC分类号： C07C233/47 , C07C233/83 , C07C251/08 , C07C271/22 , C07C275/28 , C07C311/19 , C07D211/90
摘要： Cardioactive dihydropyridines of the formula ##STR1## in which Y is ##STR2## A is H or CH.sub.3, B is --NH, --NH--CO--, --NH--CS--, --NH--COO--, --NH--SO.sub.2 --or --NH--CO--NH-- or --NH--CS--NH--, andR.sup.13 and R.sup.14 each independently is H or an organic radical,and salts thereof. The Y can be hydrolyzed off. The other radicals on the dihydropyridine moiety can also be varied.
摘要翻译：其中Y是H或CH 3的式“IMAGE”的心脏活性二氢吡啶类，B是-NH，-NH-CO-，-NH-CS-，-NH-COO-，-NH-SO2-或 -NH-CO-NH-或-NH-CS-NH-，R 13和R 14各自独立地为H或有机基团，及其盐。 Y可以水解掉。二氢吡啶部分上的其它基团也可以变化。

25. 发明授权

US5015650A Circulation-active basic 4-aryl-DHP amides 失效
标题翻译：循环活性碱性4-芳基-DHP酰胺
公开(公告)号：US5015650A
公开(公告)日：1991-05-14
申请号：US413365
申请日：1989-09-27
申请人： Jurgen Stoltefuss , Eckhard Schwenner , Rainer Gross , Siegbert Hebisch , Matthias Schramm , Martin Bechem , Claudia Hirth , Johannes-Peter Stasch
发明人： Jurgen Stoltefuss , Eckhard Schwenner , Rainer Gross , Siegbert Hebisch , Matthias Schramm , Martin Bechem , Claudia Hirth , Johannes-Peter Stasch
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/451 , A61P1/16 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07D211/90 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/90
摘要： Circulation active dihydropyridine amides of the formula ##STR1## in which R.sup.6 represents a group of the formula --O--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.10, --S--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.10 --O--SO.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n R.sup.10 or --O--CO--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.10in whichn denotes 0 to 4,andR.sup.10 denotes cyclohexyl, aryl or a heterocyclic ring,and physiologically acceptable salts thereof.
摘要翻译：其中R 6表示式-O-（CH 2）n -R 10，-S-（CH 2）n -R 10 + L，-O-SO 2 - （CH 2）n R 10的基团的式（IMAGE）的循环活性二氢吡啶酰胺或-O-CO-（CH 2）n -R 10，其中n表示0至4，R 10表示环己基，芳基或杂环，以及其生理上可接受的盐。

26. 发明授权

US4772612A Circulation-active 1,4-dihydropyridines 失效
标题翻译：循环活性1,4-二氢吡啶类
公开(公告)号：US4772612A
公开(公告)日：1988-09-20
申请号：US870042
申请日：1986-06-03
申请人： Siegfried Goldmann , Jurgen Stoltefuss , Gerhard Franckowiak , Rainer Gross , Matthias Schramm , Gunter Thomas
发明人： Siegfried Goldmann , Jurgen Stoltefuss , Gerhard Franckowiak , Rainer Gross , Matthias Schramm , Gunter Thomas
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/455 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/12 , C07D211/90 , C07D333/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D491/04 , C07D491/048
CPC分类号： C07D409/12 , C07D211/90 , C07D491/04
摘要： Novel circulation active dihydropyridines of the formula ##STR1## in which X is CO, SO.sub.2 or CONH,R.sup.4 is H, OH, alkyl, halogen, acyloxy, alkoxyalkoxy, aralkyloxy, or together with R.sup.5 forms a heterocyclic ring, andthe other radicals are conventional in the dihydropyridine art,and pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：其中X为CO，SO 2或CONH，R 4为H，OH，烷基，卤素，酰氧基，烷氧基烷氧基，芳烷氧基或与R 5一起形成杂环的新型循环活性二氢吡啶类化合物，其中X为CO，SO2或CONH，在二氢吡啶领域中是常规的，及其药学上可接受的盐。

27. 发明授权

US4772611A Circulation-active 3-amino-dihydropyridines 失效
标题翻译：循环活性3-氨基 - 二氢吡啶
公开(公告)号：US4772611A
公开(公告)日：1988-09-20
申请号：US43656
申请日：1987-04-28
申请人： Jurgen Stoltefuss , Fred R. Heiker , Martin Bechem , Rainer Gross , Michael Kayser , Matthias Schramm , Gunter Thomas
发明人： Jurgen Stoltefuss , Fred R. Heiker , Martin Bechem , Rainer Gross , Michael Kayser , Matthias Schramm , Gunter Thomas
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/505 , A61P9/00 , C07D211/84 , C07D211/90 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , A61K31/455
CPC分类号： C07D491/04 , C07D211/84 , C07D211/90
摘要： Novel cardioactive compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is alkyl, aryl or heterocyclic, preferably substituted phenyl,R.sup.2 is alkyl, preferably methyl,R.sup.3 is hydrogen, halogen, acyloxy or alkyl, preferably hydrogen, andR.sup.4 is phenyl, carbalkoxy or together with R.sup.3 forms a ring, preferably carbalkoxy,are produced by reducing the corresponding nitro compounds.
摘要翻译：式（IMAGE）的新型心脏活性化合物，其中R 1是烷基，芳基或杂环，优选取代的苯基，R 2是烷基，优选甲基，R 3是氢，卤素，酰氧基或烷基，优选氢，R 4是苯基，通过还原相应的硝基化合物与R3一起形成环，优选为烷氧基。

28. 发明授权

US4895855A Mixture of different dihydropyridines 失效
标题翻译：不同二氢吡啶的混合物
公开(公告)号：US4895855A
公开(公告)日：1990-01-23
申请号：US806160
申请日：1985-12-06
申请人： Siegfried Goldmann , Horst Boshagen , Friedrich Bossert , Gerhard Franckowiak , Horst Meyer , Jurgen Stoltefuss , Rainer Gross , Matthias Schramm , Gunter Thomas
发明人： Siegfried Goldmann , Horst Boshagen , Friedrich Bossert , Gerhard Franckowiak , Horst Meyer , Jurgen Stoltefuss , Rainer Gross , Matthias Schramm , Gunter Thomas
IPC分类号： C07D211/90 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/455 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D491/044 , C07D491/048 , C07D495/04
CPC分类号： A61K31/44
摘要： A composition effective for treating circulation disorders comprises a mixture of ##STR1## wherein the variables can have varied meetings. I are inotropic and II are vasodilating but, whereas the ingredients in the combination would be expected to be antagonistic, they are reinforcing.
摘要翻译：有效治疗循环障碍的组合物包含（I）和（II）的混合物，其中变量可以有不同的会议。我是变力和II是血管舒张，但是组合中的成分预计是对抗性的，它们是加强的。

29. 发明授权

US4540684A 3-Nitro-5-amide-1,4-dihydropyridines with positive inotropic activity 失效
标题翻译：具有正性肌力活性的3-硝基-5-酰胺-1,4-二氢吡啶
公开(公告)号：US4540684A
公开(公告)日：1985-09-10
申请号：US612093
申请日：1984-05-18
申请人： Jurgen Stoltefuss , Gerhard Franckowiak , Horst Boshagen , Siegfried Goldmann , Matthias Schramm , Gunter Thomas , Rainer Gross
发明人： Jurgen Stoltefuss , Gerhard Franckowiak , Horst Boshagen , Siegfried Goldmann , Matthias Schramm , Gunter Thomas , Rainer Gross
IPC分类号： A61K31/455 , A61P3/08 , A61P9/02 , A61P9/04 , C07D211/90 , C07D211/98 , A61K31/70 , C07D405/12
CPC分类号： C07D211/90
摘要： A 1,4-dihydropyridine derivative of the formula ##STR1## in which R and R.sub.1 each independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 to C.sub.12 -alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 -halogenoalkoxy, halogen, nitro, trifluoromethyl, ##STR2## X is oxygen or sulphur, R.sub.4 and R.sub.5 each independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, halogen, trifluoromethyl, amino or nitro, andR.sub.2 and R.sub.3 each independently is hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.10 -alkenyl or C.sub.3 -C.sub.10 -alkinyl radical which is optionally substituted by halogen, hydroxyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, amino, mono- and di-C.sub.1 -C.sub.4 -alkylamino, carbo-C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy and/or nitro, a C.sub.3 to C.sub.6 -membered cycloalkyl radical, a phenyl radical which is optionally substituted by C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, halogen, amino and/or nitro, or a phenyl-C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl radical, or a carbohydrate radical which is optionally bonded via a C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl chain to the amide nitrogen atomor a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which improves the contractility of the heart, raises the blood pressure, lowers the blood sugar, reduces the swelling of mucous membranes and affects the salt and fluid balances of a patient.
摘要翻译：其中R和R 1各自独立地为氢，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 12 - 烷氧基，C 1 -C 4卤代烷氧基，卤素，硝基，三氟甲基， X是氧或硫，R4和R5各自独立地是氢，C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基，卤素，三氟甲基，氨基或硝基，R2和R3各自独立地是氢，C1-C10 - 烷基，C 2 -C 10 - 烯基或C 3 -C 10 - 炔基，其任选被卤素，羟基，C 1 -C 4 - 烷氧基，氨基，单 - 和二-C 1 -C 4 - 烷基氨基，C 1 -C 6 - 和/或硝基，C3至C6元环烷基，任选被C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，卤素，氨基和/或硝基取代的苯基，或苯基-C 1 -C 3 - 烷基或通过C1-C8烷基链任选与酰胺氮原子键合的碳水化合物基团或其药学上可接受的酸加成盐，其改善心脏的收缩力，使血压升高 ure，降低血糖，减少粘膜肿胀，影响患者的盐和液体平衡。

30. 发明授权

US4532248A Method of combatting coronary and vascular diseases 失效
标题翻译：打击冠心病和血管疾病的方法
公开(公告)号：US4532248A
公开(公告)日：1985-07-30
申请号：US398034
申请日：1982-07-14
申请人： Gerhard Franckowiak , Horst Boshagen , Friedrich Bossert , Siegfried Goldmann , Horst Meyer , Egbert Wehinger , Jurgen Stoltefuss , Matthias Schramm , Gunter Thomas , Robertson Towart
发明人： Gerhard Franckowiak , Horst Boshagen , Friedrich Bossert , Siegfried Goldmann , Horst Meyer , Egbert Wehinger , Jurgen Stoltefuss , Matthias Schramm , Gunter Thomas , Robertson Towart
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61P3/00 , A61P3/08 , A61P7/10 , A61P9/02 , A61P9/04 , A61P29/00 , C07D211/00 , C07D211/82 , C07D211/84 , C07D211/90 , C07D213/00 , C07D221/00 , C07D307/00 , C07D311/00 , C07D333/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D498/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/84 , C07D211/90 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D491/10
摘要： 1,4-Dihydropyridines of the formula ##STR1## in which n is 0,1 or 2, andR.sup.1 to R.sup.7 can have a wide variety of meanings, which possess inotropic action, and many of which are new, are useful in increasing the influx of Ca.sup.++ into cells, particularly in combatting coronary and vascular diseases, hypertension swelling in the mucous membranes and diseases involving increased blood sugar or an incorrect salt and fluid balance.
摘要翻译：其中n为0,1或2，且R1至R7可以具有多种含义，其具有各向异性作用，并且其中许多是新的，可用于增加其中n为0,1或2的1,4-二氢吡啶 Ca ++进入细胞，特别是与冠状动脉和血管疾病的对抗，粘膜中的高血压肿胀和血糖升高或不正确的盐和液体平衡的疾病。

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