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    • 24. 发明授权
      US07981886B2 Antibiotics derivatives 失效
    • Antibiotics derivatives
    • 抗生素衍生物
    • US07981886B2
    • 2011-07-19
    • US11915179
    • 2006-05-24
    • Daniel Bur , Christian Hubschwerlen , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
    • Daniel Bur , Christian Hubschwerlen , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
    • C07D417/12 , C07D413/12 , C07D409/12 , A61K31/5415 , A61K31/538
    • C07D277/64 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D513/04
    • The invention relates to antibiotic derivatives of formula I wherein: A represents —O—, S, —C(═O)—, —C(═NOR6)—; Z—B represents NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO, NCH2CH(OH), CHN(R8)CH2 or CHN(R8)CO; D represents binuclear heteroaryl; Y1 represents —CR1— or —N—, Y2 represents —CR2— or —N—, Y3 represents —CR3— or —N— and Y4 represents —CR4— or —N—; U represents —NH—, —O— or —S— and V represents —N— or —CH—; W represents —CH2—, —O— or —NR7—; R1 represents H, methyl, ethyl or halogen; R2, R3 and R4 each represent independently H, C1-C4 alkyl, halogen, or C1-C4 alkoxy; R5 represents H, C1-C4 alkyl or fluorine; R6 represents H, C1-C4 alkyl or aryl-C1-C4 alkyl; R7 represents H, C1-C4 alkyl, aryl-C1-C4 alkyl or —CH2—COOH; R8 represents H, C1-C4 alkyl or —CH2—COOH; with the provisos that if Z—B represents NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO or NCH2CH(OH), then W represents —CH2—; if A represents O or S, then W represents —CH2—; and only one or two of Y1, Y2, Y3 and Y4 can represent N at the same time.
    • 本发明涉及式I的抗生素衍生物，其中：A表示-O-，S，-C（= O） - ， - C（= NOR 6） - ; Z-B表示NCH2CH2，NCOCH2，NCH2CO，NCH2CH（OH），CHN（R8）CH2或CHN（R8）CO; D表示双核杂芳基; Y1表示-CR1-或-N-，Y2表示-CR2-或-N-，Y3表示-CR3-或-N-，Y4表示-CR4-或-N-; U表示-NH-，-O-或-S-，V表示-N-或-CH-; W表示-CH 2 - ， - O-或-NR 7 - ; R1代表H，甲基，乙基或卤素; R2，R3和R4各自独立地表示H，C1-C4烷基，卤素或C1-C4烷氧基; R5表示H，C1-C4烷基或氟; R6表示H，C1-C4烷基或芳基-C1-C4烷基; R 7表示H，C 1 -C 4烷基，芳基-C 1 -C 4烷基或-CH 2 -COOH; R8表示H，C1-C4烷基或-CH2-COOH; 条件是如果Z-B表示NCH 2 CH 2，NCOCH 2，NCH 2 CO或NCH 2 CH（OH），则W表示-CH 2 - ; 如果A表示O或S，则W表示-CH 2 - ; Y1，Y2，Y3和Y4中只有一个可以同时表示N个。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 27. 发明申请
      US20080234305A1 Novel Tetrahydropyridine Derivatives 审中-公开
    • Novel Tetrahydropyridine Derivatives
    • 新型四氢吡啶衍生物
    • US20080234305A1
    • 2008-09-25
    • US10575348
    • 2004-10-05
    • Olivier Bezencon , Daniel Bur , Walter Fischli , Lubos Remen , Sylvia Richard-Bildstein , Thierry Sifferlen , Thomas Weller
    • Olivier Bezencon , Daniel Bur , Walter Fischli , Lubos Remen , Sylvia Richard-Bildstein , Thierry Sifferlen , Thomas Weller
    • A61K31/438 , C07D221/20 , C07D213/80 , A61K31/44 , A61P9/04
    • C07D211/78
    • The invention relates to novel tetrahydropyridine derivatives and use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin. (I) wherein X and Y represent independently hydrogen, fluorine or a methyl group; X and Y do not represent both hydrogen at the same time or X and Y may together form a cyclopropyl ring; W represents a phenyl or a heteroaryl, the heteroaryl ring being a six-membered and non-fused ring, the phenyl ring and the heteroaryl are substituted with V in position 3 or 4; A and B independently represent —O—; —S—; —SO— or —SO2—; U represents aryl or heteroaryl; T represents —CONR1—; —(CH2)pOCO—; —(CH2)pN(R1)CO—; —(CH2)pN(R1)SO2—; —COO—; —(CH2)pOCONR1— or —(CH2)pN(R2)CONR1—; R1 and R2 independently represent hydrogen; lower alkyl; lower alkenyl; lower alkynil; cycloalkyl; aryl-lower alkyl, heteroaryl-lower alkyl or cycloalkyl-lower alkyl; Q represents lower alkylene or lower alkenylene; M represents hydrogen; cycloalkyl; aryl; heterocyclyl or heteroaryl:
    • 本发明涉及新型四氢吡啶衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。 （I）其中X和Y独立地表示氢，氟或甲基; X和Y不同时表示氢或X和Y可以一起形成环丙基环; W表示苯基或杂芳基，杂芳基环为6元和非稠合环，苯环和杂芳基被V 3或4取代; A和B独立地表示-O-; -S-; -SO-或-SO 2 - ; U表示芳基或杂芳基; T表示-CONR <！ - SIPO < - （CH 2）2 OCO-; - （CH 2）n - （N） - （CH 2）CO-; - （CH 2）n N（R 1）SO 2 - ; - （CH 2） -COO-; - （CH 2）2 - - - - （CH 2）2 - - - - （CH 2） > N（R 2）CONR 1 - ; R 1和R 2独立地表示氢; 低级烷基 低级链烯基 低级炔 环烷基 芳基 - 低级烷基，杂芳基 - 低级烷基或环烷基 - 低级烷基; Q表示低级亚烷基或低级亚烯基; M表示氢; 环烷基 芳基; 杂环基或杂芳基：
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