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11. 发明授权

US06211222B1 Substituted indazole derivatives and related compounds 失效
标题翻译：取代的吲唑衍生物和相关化合物
公开(公告)号：US06211222B1
公开(公告)日：2001-04-03
申请号：US08963904
申请日：1997-11-04
申请人： Anthony Marfat
发明人： Anthony Marfat
IPC分类号： A61K31415
CPC分类号： C07D231/56 , C07D409/08
摘要： The invention relates to compounds of the formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R2a and R2b are independently selected from the group consisting essentially of hydrogen and hereinafter recited substituents, provided that one, but not both of R2a and R2b must be independently selected as hydrogen, wherein said substituents comprise: wherein the dashed lines in formulas (Ia) and (Ib) independently and optionally represent a single or double bond, provided that in formula (Ia) both dashed lines cannot both represent double bonds at the same time; and R, R1, R3, R4, R5, R6, R7, R18 and m are as defined. The invention further relates to intermediates for the preparation of the compounds of formula I, and to pharmaceutical compositions containing, and methods of using, the compounds of formula I, or acceptable salts thereof, for the inhibition of phosphodiesterase (PDE) type IV or the production of tumor necrosis factor (TNF) in a mammal.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 2a和R 2b独立地选自氢和下文所述的取代基，条件是R 2a和R 2b之一必须独立地选自氢，其中所述取代基包括：其中式（Ia）和（Ib）中的虚线独立地且任选地表示单键或双键，条件是在式（Ia）中，两条虚线不能同时表示双键; R，R 1，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 18和m如上所定义。本发明还涉及用于制备式I化合物的中间体，以及含有式I化合物或其可接受的盐用于抑制IV型磷酸二酯酶（PDE）或其制备方法的药物组合物和在哺乳动物中产生肿瘤坏死因子（TNF）。

12. 发明授权

US5298512A Substituted chromans and their use in the treatment of asthma, arthritis and related diseases 失效
标题翻译：取代的染色剂及其在治疗哮喘，关节炎和相关疾病中的应用
公开(公告)号：US5298512A
公开(公告)日：1994-03-29
申请号：US768622
申请日：1991-09-30
申请人： James F. Eggler , Anthony Marfat , Hiroko Masamune , Lawrence S. Melvin, Jr.
发明人： James F. Eggler , Anthony Marfat , Hiroko Masamune , Lawrence S. Melvin, Jr.
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P29/00 , C07D311/22 , C07D405/02 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/02 , C07D407/06 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D409/02 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/02 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C12N9/99
CPC分类号： C07D405/06 , C07D311/22 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： Substituted chromans which by inhibiting 5-lipoxygenase enzyme are useful in the prevention or treatment of asthma, arthritis, psoriasis, ulcers, myocardial infarction, stroke and related disease states in mammals, pharmaceutical compositions thereof, a method of treatment therewith, and to intermediates useful in the synthesis thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / US89 / 01457 Sec。 371日期1991年9月30日 102（e）1991年9月30日PCT申请1989年4月7日。通过抑制5-脂氧合酶可以用于预防或治疗哮喘，关节炎，牛皮癣，溃疡，心肌梗塞，中风和相关疾病的取代色满哺乳动物的状态，其药物组合物，其处理方法以及可用于其合成的中间体。

13. 发明申请

US20120202777A1 C-Linked Hydroxamic Acid Derivatives Useful As Antibacterial Agents 有权
标题翻译： C-连接的羟肟酸衍生物可用作抗菌剂
公开(公告)号：US20120202777A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：US13501776
申请日：2010-10-04
申请人： Matthew Frank Brown , Anthony Marfat , Michael Joseph Melnick , Usa Reilly
发明人： Matthew Frank Brown , Anthony Marfat , Michael Joseph Melnick , Usa Reilly
IPC分类号： A61K31/165 , C07D213/56 , A61K31/4418 , C07F9/12 , A61K31/661 , C07D261/08 , A61K31/42 , C07D231/12 , A61K31/415 , C07C323/63 , C07D263/24 , A61K31/421 , C07D231/56 , A61K31/416 , C07D413/04 , A61K31/5377 , A61P31/04 , C07C317/50
CPC分类号： C07C317/50 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07C323/65 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07D213/30 , C07D213/56 , C07D215/06 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/36 , C07D239/26 , C07D261/08 , C07D263/08 , C07D263/20 , C07D295/03 , C07D335/02 , C07F9/09 , C07F9/12
摘要： The present invention is directed to a new class of hydroxamic acid derivatives of Formula I, wherein the variables G, T, D, L, A, X, R1 and R2 are as described hereinabove, and their use as LpxC inhibitors, and more specifically their use to treat bacterial infections.
摘要翻译：本发明涉及新一类式I的异羟肟酸衍生物，其中变量G，T，D，L，A，X，R 1和R 2如上所述，并且它们作为LpxC抑制剂的用途，更具体地它们用于治疗细菌感染。

14. 发明授权

US06869945B2 Pyrrolyl-and imidazolyl-acid amide derivatives useful as inhibitors of PDE4 isozymes 失效
标题翻译：可用作PDE4同功酶抑制剂的吡咯基和咪唑基酰胺衍生物
公开(公告)号：US06869945B2
公开(公告)日：2005-03-22
申请号：US10300950
申请日：2002-11-20
申请人： Anthony Marfat , Michael William McKechney
发明人： Anthony Marfat , Michael William McKechney
IPC分类号： C07D277/20 , A61K20060101 , A61K31/357 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P20060101 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D277/56 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D403/10 , A61K31/4178 , C07D403/12 , C07D403/14
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/56
摘要： This application is directed to compounds useful as inhibitors of PDE4 in the treatment of diseases regulated by the activation and degranulation of eosinophils, especially asthma, chronic bronchitis, and chronic obstructuive pulmonary disease, of the formula: where Y is ═C(R1a)— or —[N→(O)k]— where k is 0 or 1; G1 is a saturated or unsaturated carbon ring system that is a 3- to 7-membered monocyclic, or that is a 7- to 12-membered, fused polycyclic; provided that G1 is not a discontinuous or restricted biaryl moiety as defined under G2; where optionally one carbon atom may be replaced by a heteroatom selected from N, O, and S; where optionally a second carbon atom thereof, and further optionally a third carbon atom thereof may be replaced by N; -G2 is a saturated or unsaturated carbon ring system that is a 3- to 7-membered monocyclic; or that is a 7- to 12-membered, fused polycyclic; or that is a 7- to 18-membered discontinuous or restricted biaryl moiety; wherein for each of the carbon ring systems recited, optionally one carbon atom of said carbon ring system may be replaced by a heteroatom selected from N, O, and S; where optionally a second carbon atom thereof, and further optionally a third carbon atom thereof may be replaced by N; E is selected from: and all other substituents shown above are as defined in the specification.
摘要翻译：本申请涉及可用作PDE4抑制剂的化合物，用于治疗由下列通式的嗜酸性粒细胞，特别是哮喘，慢性支气管炎和慢性阻塞性肺疾病的活化和脱颗粒调节的疾病，其中Y = C（R <1） > a） - 或 - [N - （（O）k] - 其中k是0或1; G 1是3-或7-元单环的饱和或不饱和碳环体系，或者是 7至12元稠合多环; 条件是G 1不是如G 2所定义的不连续或限制性的联芳基部分; 其中任选地一个碳原子可以被选自N，O和S的杂原子取代; 其中任选地，其第二个碳原子和其另外任选的第三个碳原子可以被N取代; -G 2是饱和或不饱和的碳环体系，其为3-至7-元单环; 或者是7-12元稠合的多环; 或者是7至18元不连续或限制性的联芳基部分; 其中对于所述碳环体系中的每一个，所述碳环体系的任选一个碳原子可被选自N，O和S的杂原子代替; 其中任选地，其第二个碳原子和其另外任选的第三个碳原子可以被N取代; E选自：和上述所有其它取代基如说明书中所定义。

15. 发明授权

US06380218B1 Nicotinamide derivatives 失效
标题翻译：烟酰胺衍生物
公开(公告)号：US06380218B1
公开(公告)日：2002-04-30
申请号：US09308956
申请日：1999-05-27
申请人： Anthony Marfat , Robert J. Chambers , John W. Watson , John B. Cheng , Allen J. Duplantier , Edward F. Kleinman
发明人： Anthony Marfat , Robert J. Chambers , John W. Watson , John B. Cheng , Allen J. Duplantier , Edward F. Kleinman
IPC分类号： A61K314436
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/643 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： A compound of formula (I) wherein m, n, o, p, q, r, A, B, D, E, R1, R2,R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined in the description, useful in the treatment of respiratory, allergic, rheumatoid, body weight regulation, inflammatory and central nervous system disorders such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, adult respiratory diseases syndrome, shock, fibrosis, pulmonary hypersensitivity, allergic rhinitis, atopic dermatitis, psoriasis, weight control, rheumatoid arthritis, cachexia, crohn's disease, ulcerative colitis, arthritic conditions and other inflammatory diseases, depression, multi-infarct dementia and AIDS.
摘要翻译：其中m，n，o，p，q，r，A，B，D，E，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如式中所定义，可用于治疗呼吸道，过敏性，类风湿，体重调节，炎症和中枢神经系统疾病如哮喘，慢性阻塞性肺疾病，成人呼吸道疾病综合征，休克，纤维化，肺过敏，过敏性鼻炎，特应性皮炎，牛皮癣，重症控制，类风湿关节炎，恶病质，克罗恩病，溃疡性结肠炎，关节炎等炎症性疾病，抑郁症，多发性梗塞性痴呆和艾滋病。

16. 发明授权

US5958953A Substituted indazole derivatives 失效
标题翻译：取代的吲唑衍生物
公开(公告)号：US5958953A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US882275
申请日：1997-06-25
申请人： Anthony Marfat
发明人： Anthony Marfat
IPC分类号： C07D231/56 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## and to pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the broken line in formula I indicates a single or double bond, and wherein R, R.sub.1, X.sub.1 and X.sub.2 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I, and to methods of inhibiting phosphodiesterase type IV or the production of tumor necrosis factor in a mammal by administering the compounds of formula I to said mammal.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中式I中的虚线表示单键或双键，并且其中R，R 1，X 1和X 2如本文所定义。本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物，以及通过将式I化合物给予所述哺乳动物，在哺乳动物中抑制IV型磷酸二酯酶或产生肿瘤坏死因子的方法。

17. 发明授权

US5814651A Catechol diethers as selective PDE.sup.IV inhibitors 失效
标题翻译：儿茶酚二醚作为选择性PDEIV抑制剂
公开(公告)号：US5814651A
公开(公告)日：1998-09-29
申请号：US872686
申请日：1997-06-10
申请人： Allen Jacob Duplantier , James Frederick Eggler , Anthony Marfat , Hiroko Masamune
发明人： Allen Jacob Duplantier , James Frederick Eggler , Anthony Marfat , Hiroko Masamune
IPC分类号： C07C17/26 , C07C45/40 , C07C45/67 , C07C45/71 , C07C47/24 , C07C47/277 , C07C47/575 , C07C49/84 , C07C65/24 , C07C65/26 , C07C65/28 , C07C69/92 , C07C205/35 , C07C205/37 , C07C205/59 , C07C217/58 , C07C217/76 , C07C217/80 , C07C219/14 , C07C229/18 , C07C235/34 , C07C235/42 , C07C259/10 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/48 , C07C311/51 , C07D207/26 , C07D209/42 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/18 , C07D237/14 , C07D239/10 , C07D241/18 , C07D257/04 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D279/16 , C07D285/12 , C07D285/135 , C07D311/22 , C07D311/34 , C07D311/38 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D521/00 , A61K31/415
CPC分类号： C07D207/26 , C07C17/2632 , C07C205/35 , C07C205/37 , C07C205/59 , C07C217/58 , C07C217/76 , C07C217/80 , C07C219/14 , C07C229/18 , C07C235/34 , C07C235/42 , C07C259/10 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/48 , C07C311/51 , C07C45/40 , C07C45/673 , C07C45/71 , C07C47/24 , C07C47/277 , C07C47/575 , C07C49/84 , C07C65/24 , C07C65/26 , C07C65/28 , C07C69/92 , C07D209/42 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/18 , C07D237/14 , C07D239/10 , C07D241/18 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D279/16 , C07D285/135 , C07D311/22 , C07D311/34 , C07D311/38 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D513/04 , C07C2101/02 , C07C2102/08 , C07C2103/64
摘要： This invention relates to 4-substituted catechol diether compounds which are selective inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV. The compounds of the present invention are useful in inhibiting PDE.sub.IV and in the treatment of AIDS, asthma, bronchitis, chronic obstructive airways disease, psoriasis, allergic rhinitis, dermatitis and other inflammatory diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds hereof. ##STR1##
摘要翻译：本发明涉及作为IV型磷酸二酯酶（PDE）的选择性抑制剂的4-取代的邻苯二酚二醚化合物。本发明的化合物可用于抑制PDEIV和治疗AIDS，哮喘，支气管炎，慢性阻塞性气道疾病，牛皮癣，过敏性鼻炎，皮炎等炎性疾病。本发明还涉及包含其化合物的药物组合物。

18. 发明授权

US5217968A N-alkylbenzo(b)thieno [3,2-b]oxazin-2,4-diones 失效
标题翻译： N-烷基苯并（b）噻吩并[3,2-b]恶嗪-2,4-二酮
公开(公告)号：US5217968A
公开(公告)日：1993-06-08
申请号：US761735
申请日：1991-09-13
申请人： Anthony Marfat
发明人： Anthony Marfat
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/535 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： N-Alkenylbenzo[b]thieno[3,2-b]oxazin-2,4-diones, pro-drugs of cyclooxygenase and 5-lipoxygenase inhibitory N-alkenyl-3-hydroxybenzo[b]thiophene-2-carboxamide derivatives; pharmaceutical compositions comprising one or more of said pro-drugs and a pharmaceutical acceptable carrier; and the use of said pro-drugs to treat mammalian diseases arising from biological mediators formed in the mammalian body by cyclooxygenase and/or 5-lipoxygenase catalyzed reactions.
摘要翻译： PCT No.PCT / US89 / 01424 Sec。 371日期1991年9月13日 102（e）日1991年9月13日PCT 1989年4月6日PCT申请。N-烯基苯并[b]噻吩并[3,2-b]恶嗪-2,4-二酮，环氧合酶和5-脂氧合酶抑制剂 N-烯基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物; 包含一种或多种所述前药和药学上可接受的载体的药物组合物; 以及所述前药用于通过环氧合酶和/或5-脂氧合酶催化的反应来治疗哺乳动物体内由生物介质产生的哺乳动物疾病。

19. 发明授权

US5059609A Substituted tetralins, chromans and related compounds in the treatment of asthma, arthritis and related diseases 失效
标题翻译：在治疗哮喘，关节炎和相关疾病中取代的四氢化萘，色满和相关化合物
公开(公告)号：US5059609A
公开(公告)日：1991-10-22
申请号：US507211
申请日：1989-08-04
申请人： James F. Eggler , Anthony Marfat , Lawrence S. Melvin, Jr.
发明人： James F. Eggler , Anthony Marfat , Lawrence S. Melvin, Jr.
IPC分类号： C07C43/253 , C07C45/62 , C07C45/63 , C07C45/67 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C45/74 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07D213/30 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/38 , C07D311/22 , C07D313/08 , C07D335/02 , C07D335/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/04 , C07D407/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D521/00
CPC分类号： C07D213/30 , C07C43/253 , C07C45/62 , C07C45/63 , C07C45/673 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C45/74 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D215/38 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D311/22 , C07D313/08 , C07D335/02 , C07D335/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/04 , C07D407/06 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , Y02P20/582
摘要： Substituted tetralins, chromans and related compounds which, by inhibiting 5-lipoxygenase enzyme and/or blocking leukotriene receptors, are useful in the prevention or treatment of asthma, arthritis, psoriasis, ulcers, myocardial infarction and related disease states in mammals, pharmaceutical compositions thereof, a method of treatment therewith, and to intermediates useful in the synthesis thereof.
摘要翻译：通过抑制5-脂氧合酶和/或阻断白三烯受体的取代的四氢化萘，着色剂和相关化合物可用于预防或治疗哺乳动物中哮喘，关节炎，牛皮癣，溃疡，心肌梗塞和相关疾病状态，其药物组合物，其处理方法和可用于其合成的中间体。

20. 发明授权

US4885370A Synthetic method for indol-2(3H)-ones 失效
标题翻译：吲哚-2（3H） - 酮的合成方法
公开(公告)号：US4885370A
公开(公告)日：1989-12-05
申请号：US169794
申请日：1988-03-17
申请人： Anthony Marfat
发明人： Anthony Marfat
IPC分类号： C07D209/34
CPC分类号： C07D209/34
摘要： A two-step process for the synthesis of certain indol-2(3H)-ones from indoles, and the 3,3-dibromoindol-2-(3H)-ones which are intermediates in that process.
摘要翻译：用于从吲哚合成某些吲哚-2（3H）酮的两步法和在该方法中作为中间体的3,3-二溴吲哚-2-（3H） - 酮。

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