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11. 发明授权

US5480906A Stereochemical Wortmannin derivatives 失效
标题翻译：立体化学渥曼青霉素衍生物
公开(公告)号：US5480906A
公开(公告)日：1996-01-02
申请号：US269716
申请日：1994-07-01
申请人： Lawrence C. Creemer , Herbert A. Kirst
发明人： Lawrence C. Creemer , Herbert A. Kirst
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D493/06 , C07D311/78
CPC分类号： C07D493/06
摘要： This invention relates to derivatives of Wortmannin and particularly to 11,17 substituted derivatives of Wortmannin. The invention also relates to a method of using these compounds as PI-3-kinase inhibitors and as anti-tumor agents.
摘要翻译：本发明涉及渥曼青霉素衍生物，尤其涉及渥曼青霉素的11,17种取代衍生物。本发明还涉及使用这些化合物作为PI-3-激酶抑制剂和作为抗肿瘤剂的方法。

12. 发明授权

US5110800A Derivatives of erythromycylamine 失效
标题翻译：红霉素的衍生物
公开(公告)号：US5110800A
公开(公告)日：1992-05-05
申请号：US395855
申请日：1989-08-18
申请人： Rosanne Bonjouklian , Manuel Debono , Herbert A. Kirst , Julie A. Wind
发明人： Rosanne Bonjouklian , Manuel Debono , Herbert A. Kirst , Julie A. Wind
IPC分类号： C07H17/08 , E04B5/48 , H02G3/18
CPC分类号： H02G3/283 , E04B5/48 , H02G3/185
摘要： Three new groups of 9-N-substituted derivatives of erythromycylamine with superior oral activity against Gram-positive pathogens, new processes for preparing derivatives of erythromycylamine and aliphatic aldehydes by controlling the pH of the reaction and by catalytic hydrogenation, and pharmaceutical compositions and methods using the new compounds are provided.
摘要翻译：三组新的9-N-取代衍生物的红霉素胺具有优异的针对革兰氏阳性病原体的口服活性，通过控制反应pH和催化氢化制备红霉素胺和脂族醛的衍生物的新方法，以及使用提供了新的化合物。

13. 发明授权

US4468512A 1-N-Acylated and 1-N-alkylated derivatives of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides 失效
标题翻译： 4-O-取代-2-脱氧神经氨酸糖苷的1-N-酰化和1-N-烷基化衍生物
公开(公告)号：US4468512A
公开(公告)日：1984-08-28
申请号：US415122
申请日：1982-09-07
申请人： Herbert A. Kirst , Brenda A. Truedell
发明人： Herbert A. Kirst , Brenda A. Truedell
IPC分类号： C07D207/40 , C07D207/416 , C07H15/22 , C07H15/224
CPC分类号： C07D207/416 , C07H15/22 , C07H15/224
摘要： Zinc salts are used to effect the regio-selective acylation and alkylation of the 1-amino group of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine-containing aminoglycosides. The 1-N-substituted derivatives of apramycin, 3'-hydroxyapramycin, certain .alpha. or .beta.-(lower alkyl)aprosaminides and certain .alpha. or .beta.-(substituted lower alkyl)-aprosaminides are new. The 1-N-substituted-4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides produced by the process of this invention are antibacterial agents.
摘要翻译：锌盐用于实现4-O-取代-2-脱氧神经丝氨酸糖苷的1-氨基的区域选择性酰化和烷基化。阿普霉素，3'-羟基普拉霉素，某些α或β-（低级烷基）异氰脲酸酯和某些α或β-（取代的低级烷基） - 二酰胺的1-N-取代衍生物是新的。通过本发明方法制备的1-N-取代-4-O-取代-2-脱氧链霉胺氨基糖苷类是抗菌剂。

14. 发明授权

US4468511A C-20- And C-23-Modified macrolide derivatives 失效
标题翻译： C-20-和C-23-改性大环内酯衍生物
公开(公告)号：US4468511A
公开(公告)日：1984-08-28
申请号：US470890
申请日：1983-02-28
申请人： Herbert A. Kirst , John E. Toth
发明人： Herbert A. Kirst , John E. Toth
IPC分类号： C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： C-20- and C-23-Modified macrolide derivatives of demycinosyltylocin (DMT), 5-O-mycaminosyltylonolide (OMT) 23-de(mycinosyloxy)tylosin, 23-deoxy-OMT, 20-dihydro-20-deoxy-DMT and 20-dihydro-20-deoxy-OMT are useful antibiotics or intermediates to antibiotics.
摘要翻译：（DMT），5-O-碳霉糖基太乐内酯（OMT）23-de（霉菌素氧基）泰乐菌素，23-脱氧-OMT，20-二氢-20-脱氧-DMT和C-20-和C-23-改性大环内酯衍生物 20-二氢-20-脱氧-OMT是有用的抗生素或抗生素的中间体。

15. 发明授权

US4452784A C-23-Modified derivatives of DMT 失效
标题翻译： DMT的C-23-改性衍生物
公开(公告)号：US4452784A
公开(公告)日：1984-06-05
申请号：US399656
申请日：1982-07-19
申请人： Herbert A. Kirst , John E. Toth
发明人： Herbert A. Kirst , John E. Toth
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P31/04 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： C-23-Modified derivatives of demycinosyltylosin (DMT) of the formula: ##STR1## wherein R is iodo, bromo, chloro, fluoro, --S--R.sup.4, azido, --NHR.sup.5, pyridinium or --OSO.sub.2 CF.sub.3 ;R.sup.1 is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyl or optionally substituted benzoyl, phenylacetyl, phenylpropionyl, phenoxyacetyl or phenylthioacetyl;R.sup.2 is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyl or optionally substituted benzoyl, phenylacetyl or phenylpropionyl;R.sup.3 is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyl or optionally substituted benzoyl, phenylacetyl or phenoxyacetyl;R.sup.4 is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, cyclohexyl, C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyl, optionally substituted phenyl or benzyl, or an optionally substituted heteroaryl group selected from imidazolyl, pyrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyridazinyl, triazinyl, triazolyl, tetrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, thiadiazolyl, thienyl and furanyl; andR.sup.5 is hydrogen or an acyl group selected from optionally substituted C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyl or optionally substituted benzoyl, phenylacetyl or phenylpropionyl;and salts thereof are useful antibiotics or intermediates to antibiotics.
摘要翻译：其中R为碘，溴，氯，氟，-S-R 4，叠氮基，-NHR 5，吡啶鎓或-OSO 2 CF 3的分解型霉菌霉素（DMT）的C-23-修饰衍生物。 R1是氢，任选取代的C 1 -C 5 - 烷酰基或任选取代的苯甲酰基，苯乙酰基，苯基丙酰基，苯氧基乙酰基或苯基硫代乙酰基; R2是氢，任选取代的C 1 -C 5 - 烷酰基或任选取代的苯甲酰基，苯乙酰基或苯基丙酰基; R 3是氢，任选取代的C 1 -C 5 - 烷酰基或任选取代的苯甲酰基，苯乙酰基或苯氧基乙酰基; R 4是氢，任选取代的C 1 -C 6 - 烷基，环己基，C 1 -C 5 - 烷酰基，任选取代的苯基或苄基，或选自咪唑基，吡唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，三嗪基，三唑基，四唑基，恶唑基，异恶唑基，恶二唑基，噻唑基，异噻唑基，噻二唑基，噻吩基和呋喃基; 并且R 5是氢或选自任选取代的C 1 -C 5 - 烷酰基或任选取代的苯甲酰基，苯乙酰基或苯基丙酰基的酰基; 其盐是有用的抗生素或抗生素的中间体。

16. 发明授权

US4360665A 4"-N-(Substituted)-apramycin antibiotic derivatives and intermediates therefor 失效
标题翻译： 4“ - N-（取代的）普拉霉素抗生素衍生物及其中间体
公开(公告)号：US4360665A
公开(公告)日：1982-11-23
申请号：US334408
申请日：1981-12-24
申请人： Herbert A. Kirst
发明人： Herbert A. Kirst
IPC分类号： C07H15/224 , C07H15/22
CPC分类号： C07H15/224
摘要： Apramycin derivatives substituted at the 4"-amino group with a variety of substituents are broad spectrum antibiotics. Also claimed are intermediates in the synthesis of these apramycin derivatives.
摘要翻译：在4“ - 氨基被多种取代基取代的阿普霉素衍生物是广谱抗生素。还要求的是合成这些安普霉素衍生物的中间体。

17. 发明授权

US4920102A Method for treating gastrointestinal disorders 失效
标题翻译：治疗胃肠道疾病的方法
公开(公告)号：US4920102A
公开(公告)日：1990-04-24
申请号：US182645
申请日：1988-04-18
申请人： Jaswant S. Gidda , Herbert A. Kirst , David W. Robertson
发明人： Jaswant S. Gidda , Herbert A. Kirst , David W. Robertson
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P1/00 , A61P1/12 , A61P1/14 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Novel ring-contracted macrolides which enhance gastrointestinal motility and novel methods and compositions for treating gtastrointestinal disorders in animals with these macrolides and with certain other previously known ring-contracted macrolides are provided.

18. 发明授权

US4820694A Modifications of 3-O-demethylmycinose in macrocin and lactenocin 失效
标题翻译：在大肠杆菌素和lactenocin中的3-O-脱甲基霉素的修饰
公开(公告)号：US4820694A
公开(公告)日：1989-04-11
申请号：US912890
申请日：1986-09-29
申请人： Manuel Debono , Herbert A. Kirst , James P. Leeds
发明人： Manuel Debono , Herbert A. Kirst , James P. Leeds
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P31/04 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： New 3'" and/or 4'"-modified macrocin and 3" and/or 4"-modified-lactenocin derivatives of formula 1 have significant antibacterial activity. Compositions positions containing and methods of using these derivatives are also provided.
摘要翻译：式1的新3''和/或4“'修饰的大分子和3”和/或4“ - 修饰的 - 乳内酯衍生物具有显着的抗菌活性。还提供了组合位置和使用这些衍生物的方法。

19. 发明授权

US4629786A C-20- and C-23 modified macrolide derivatives 失效
标题翻译： C-20-和C-23改性大环内酯衍生物
公开(公告)号：US4629786A
公开(公告)日：1986-12-16
申请号：US614343
申请日：1984-05-25
申请人： Manuel Debono , Herbert A. Kirst
发明人： Manuel Debono , Herbert A. Kirst
IPC分类号： C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： C-20-Modified derivatives of macrolide antibiotics which include demycinosyltylosin (DMT), 20-dihydro-23-demycinosyltylosin (dihydro-DMT), 23-de(mycinosyloxy)tylosin (DMOT), 20-dihydro-23-de(mycinosyloxy)tylosin (dihydro-DMOT), 5-O-mycaminosyltylonolide (OMT), 20-dihydro-5-O-mycaminosyltylonolide (dihydro-OMT), 23-deoxy-5-O-mycaminosyltylonolide (DOMT), and 20-dihydro-23-deoxy-5-O-mycaminosyltylonolide (dihydro-DOMT) inhibit pathogenic bacteria, especially gram-positive bacteria, and Mycoplasma species; and pharmaceutical compositions thereof.
摘要翻译：包含去霉霉素（dTG），20-二氢-23-脱霉素基新生素（二氢-DMT），23-脱（霉素氧基）泰乐菌素（DMOT），20-二氢-23-脱（霉素氧基）（二氢-DMOT），5-O-碳霉糖基太乐内酯（OMT），20-二氢-5-O-碳霉糖基三奈醇内酯（二氢-OMT），23-脱氧-5-O-碳霉糖基太乐内酯（DOMT）和20-二氢-23 脱氧-5-O-碳霉糖基太乐内酯（dihydro-DOMT）抑制病原菌，特别是革兰氏阳性菌和支原体; 及其药物组合物。

20. 发明授权

US4468513A 2'-N-Acylated and 2'-N-alkylated derivatives of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides 失效
标题翻译： 4-O-取代-2-脱氧神经氨酸糖苷的2'-N-酰化和2'-N-烷基化衍生物
公开(公告)号：US4468513A
公开(公告)日：1984-08-28
申请号：US415207
申请日：1982-09-07
申请人： Herbert A. Kirst , Brenda A. Truedell
发明人： Herbert A. Kirst , Brenda A. Truedell
IPC分类号： C07D207/40 , C07D207/416 , C07H15/222 , C07H15/224 , C07H15/22
CPC分类号： C07D207/416 , C07H15/222 , C07H15/224
摘要： Nickel salts are used to effect the regio-selective acylation and alkylation of the 2'-amino group of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine containing aminoglycosides. The 2'-N-substituted derivatives of apramycin, certain .alpha. or .beta.-(lower alkyl)aprosaminides and certain .alpha. or .beta.-(substituted lower alkyl)aprosaminides are new. The 2'-N-substituted-4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides produced by the process of this invention are antibacterial agents.
摘要翻译：使用镍盐来实现含有氨基糖苷类的4-O-取代-2-脱氧神经丝氨酸的2'-氨基的区域选择性酰化和烷基化。某些α或β - （低级烷基）异丙酰胺和某些α或β-（取代的低级烷基）酰胺的2-N-取代衍生物是新的。通过本发明方法制备的2'-N-取代-4-O-取代-2-脱氧链霉胺氨基糖苷类是抗菌剂。

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